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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:司來吉蘭的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

司來吉蘭

司來吉蘭副作用;別名:司立吉林、賽利吉林、優(yōu)麥克斯、咪多吡、丙炔苯丙胺、Jumex、Deprenalin、Deprenyl、Eldepryl;司來吉蘭適應(yīng)癥:1.用作左旋多巴治療的輔助用藥治療帕金森病。2.將本品與抗氧化劑維生素E聯(lián)合治療帕金森病。3.用于控制癡呆、抑郁、嗜睡綜合征。;司來吉蘭藥理學(xué)作用:本品是一種具有相對(duì)選擇性的MAO-B抑制劑。本品能抑制黑質(zhì)紋狀體中的MAO-B,減少DA降解,從而增加DA在腦內(nèi)的濃度,具有加強(qiáng)L-dopa減輕帕金森病患者癥狀的作用:與L-dopa合用可減輕患者的“開關(guān)現(xiàn)象”,并可減少L-dopa用量的20%~30%。此外,本品能阻斷1-甲基-4-苯基-1,2,3,4-四氫吡啶(MPTP)氧化成神經(jīng)毒素,延緩病情發(fā)展。一般用作左旋多巴治療的輔助用藥。臨床上將本品與抗氧化劑維生素E聯(lián)合治療震顫麻痹,稱為DATATOP(Deprenyland TocopherolAntioxidative Therapy of Parkinsonism)方案。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗帕金森病藥 三級(jí)分類:其他 
 藥品英文名
Selegiline
 藥品別名
司立吉林、賽利吉林、優(yōu)麥克斯、咪多吡、丙炔苯丙胺、Jumex、Deprenalin、Deprenyl、Eldepryl
 藥物劑型
片劑:5mg,10mg。
 藥理作用
本品是一種具有相對(duì)選擇性的MAO-B抑制劑。本品能抑制黑質(zhì)紋狀體中的MAO-B,減少DA降解,從而增加DA在腦內(nèi)的濃度,具有加強(qiáng)L-dopa減輕帕金森病患者癥狀的作用:與L-dopa合用可減輕患者的“開關(guān)現(xiàn)象”,并可減少L-dopa用量的20%~30%。此外,本品能阻斷1-甲基-4-苯基-1,2,3,4-四氫吡啶(MPTP)氧化成神經(jīng)毒素,延緩病情發(fā)展。一般用作左旋多巴治療的輔助用藥。臨床上將本品與抗氧化劑維生素E聯(lián)合治療震顫麻痹,稱為DATATOP(Deprenyland TocopherolAntioxidative Therapy of Parkinsonism)方案。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服后吸收迅速,1h達(dá)血藥濃度峰值。易透過血-腦脊液屏障,t1/2為40h,經(jīng)代謝后轉(zhuǎn)化為苯丙胺和甲基苯丙胺隨尿排出。
 適應(yīng)證
1.用作左旋多巴治療的輔助用藥治療帕金森病。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn2.將本品與抗氧化劑維生素E聯(lián)合治療帕金森病。3.用于控制癡呆、抑郁、嗜睡綜合征。
 禁忌證
家族遺傳性震顫、Huntington舞蹈癥患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.胃潰瘍、未控制的高血壓心律失常、心絞痛或精神病患者慎用。2.肝功能不全者慎用。3.與左旋多巴合用時(shí)注意減少左旋多巴用量30%,并注意口腔衛(wèi)生。
 不良反應(yīng)
1.無特殊不良反應(yīng),偶可出現(xiàn)焦慮、幻覺、運(yùn)動(dòng)障礙等。2.與左旋多巴合用時(shí)易出現(xiàn)上述現(xiàn)象,應(yīng)減少劑量。3.少數(shù)患者出現(xiàn)惡心、低血壓、肝臟轉(zhuǎn)氨酶暫時(shí)性增高。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn4.興奮、失眠、幻覺、妄想和胃腸不適、口干、口唇麻木、眩暈、頭痛、疲勞、便秘、體重減輕及直立性低血壓等。
 用法用量
作為左旋多巴治療的輔助用藥,口服每天總量10mg,早飯和午飯時(shí)各服5mg,2~3天后,可試著減少卡比多巴/左旋多巴的劑量。本品劑量不應(yīng)超過每天10mg,以維持對(duì)MAO抑制作用的特異選擇性。
 藥物相應(yīng)作用
1.與苯乙肼相比,本品較少與食物中的胺發(fā)生相互作用,例如使用本品常用量極少發(fā)生高血壓。但廠家已提出警戒,在較高劑量下,將會(huì)失去安全性。2.如不限制食物,本品僅在用量為每天10mg時(shí)才可獲得安全用藥。3.本品即使是使用治療劑量,當(dāng)合用哌替啶時(shí)也會(huì)產(chǎn)生危及生命的相互作用。4.當(dāng)本品合用三環(huán)類抗抑郁藥或SSRIs時(shí)也有嚴(yán)重反應(yīng),甚至致死的報(bào)道。
 專家點(diǎn)評(píng)
相關(guān)研究表明,該藥能夠延緩病情并能減少自由基,保護(hù)多巴胺能神經(jīng)元,與左旋多巴合用有協(xié)同作用。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn對(duì)病史長(zhǎng),且每天癥狀波動(dòng)明顯的病例有效。同時(shí)減少左旋多巴的“開-關(guān)”效應(yīng)。
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