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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗偏頭痛藥物 三級分類： | |
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| 氟苯桂嗪、氟桂嗪、西比靈、孚瑞爾、米他蘭、福拿新、奧力�？�、腦靈、氟腦嗪、氟苯肉桂嗪、斯比林、氨芐哌烯苯、Sibelium | |
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| 1.膠囊：3mg，5mg；2.片劑：3mg，5mg。 | |
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| 本藥為新型選擇性鈣通道阻滯劑，與桂利嗪(腦益嗪)同屬二苯烷基氨類化合物，WHO將其歸入第四類鈣拮抗劑。其作用特點(diǎn)如下：1.抑制血管收縮：對血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管收縮有持久的抑制作用，對基底動脈和頸內(nèi)動脈作用更明顯。在用于缺血性腦血管病時，可避免竊血現(xiàn)象。2.保護(hù)腦組織，腦組織缺血缺氧時可致大量鈣離子流入細(xì)胞內(nèi)而引起鈣超載，從而導(dǎo)致神經(jīng)元損壞。本藥能透過血-腦脊液屏障，而減輕腦細(xì)胞缺血缺氧性損壞。3.保護(hù)血管內(nèi)皮組織：可防止內(nèi)皮細(xì)胞的缺氧性損傷，保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞的完整性，抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞收縮，對內(nèi)皮細(xì)胞的鈣超載起到防治作用。4.對紅細(xì)胞的作用：能抑制缺血及酸中毒后紅細(xì)胞因攝鈣增加而產(chǎn)生的鋸齒狀改變，降低紅細(xì)胞脆性，增加變形能力，降低血液粘滯度。5.前庭抑制作用：可增加耳蝸內(nèi)輻射小動脈血流量，改善前庭器官微循環(huán)，對眼震顫及眩暈起到抑制作用。6.其他作用：本藥尚有抗癲癇作用；能抑制組胺引起的血管通透性增加，可防止血管內(nèi)皮細(xì)胞收縮造成的細(xì)胞間隙擴(kuò)大，從而減輕肢端腫脹、過敏性休克及支氣管收縮：可抑制血小板釋放的前列腺素、血清素和血栓素，等鈣依賴性物質(zhì)對血管平滑肌的作用，可明顯減輕心肌缺血，對冠狀動脈閉塞引起的室性心律失常亦可起到抑制作用。本藥對心臟慢鈣通道無阻滯作用，故對心臟收縮和傳導(dǎo)無影響。對腦血管的擴(kuò)張作用較好，而對心肌血管的擴(kuò)張作用較差，不影響心率及血壓，其安全性較桂利嗪高。本品為一種非選擇性的鈣離子拮抗劑，可阻滯各種病因刺激下過量的鈣離子跨膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)而造成細(xì)胞損傷或死亡，對血管平滑肌有直接擴(kuò)張作用，能顯著改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán)，對心臟的收縮和傳導(dǎo)沒有明顯影響。 | |
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| 口服后經(jīng)胃腸道吸收，2～4h達(dá)血藥濃度峰值，連續(xù)服用5～6周達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度。血漿蛋白結(jié)合率為90%，9%分布于血細(xì)胞中，分布的組織濃度高于血漿濃度�？赏ㄟ^血-腦脊液屏障。肝臟為主要代謝器官，原形藥及代謝產(chǎn)物主要從膽汁經(jīng)糞便排出。平均消除t1/2為18天。本品預(yù)防偏頭痛發(fā)作、抑制前庭刺激、減輕腦和外周血管循環(huán)障礙癥狀的療效比桂利嗪強(qiáng)。本品還有藥效維持時間長、副作用少、服藥方便等優(yōu)點(diǎn)。 | |
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| 1.典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預(yù)防性治療。2.由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療。3.治療腦及外周血管循環(huán)障礙。 | |
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| 1.慎用：(1)肝功能不全者；(2)駕駛員或機(jī)器操作者(可影響機(jī)械操作能力，以免發(fā)生意外)。2.藥物對老人前影響：老年患者長期治療更易發(fā)生錐體外系反應(yīng)，應(yīng)慎用。3.藥物對妊娠的影響：雖然尚無致畸和影響胚胎發(fā)育的研究報告，但原則上孕婦禁用。4.藥物對哺乳的影響：本藥可隨乳汁分泌，故哺乳期婦女禁用。5.服用本藥時不得用含酒精的飲料沖服。6.本藥口服對預(yù)防偏頭痛有效，靜脈內(nèi)用藥對治療急性偏頭痛有效。在治療偏頭痛時，本藥與環(huán)扁桃酯、尼莫地平、美西麥角和普萘洛爾的療效相似或更有效。7.本藥對降低急性缺血性腦卒中的發(fā)病率或死亡率無效。8.與大多數(shù)鈣拮抗劑不同，本藥尚未被用于高血壓和心絞痛的治療。9.臨床應(yīng)用提示，特發(fā)性震顫患者及有特發(fā)性震顫家族史、錐體外系反應(yīng)史或帕金森病史的65歲以上的患者更易發(fā)生本藥誘導(dǎo)的帕金森病。對這些患者應(yīng)避免長期治療。10.慢性腎衰竭患者可以應(yīng)用本藥，并有改善腎功能的可能。11.用于治療眩暈時，應(yīng)在控制癥狀后及時停藥，初次療程通常少于2個月。治療慢性眩暈癥1個月或突發(fā)性眩暈癥2個月后，如癥狀未見任何改善，則應(yīng)停藥。12.應(yīng)嚴(yán)格控制藥物應(yīng)用劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系體征時，應(yīng)當(dāng)減量或停藥。13.如治療過程中疲憊現(xiàn)象逐漸加劇，則應(yīng)停止本藥治療。14.駕駛員或機(jī)器操作者，如出現(xiàn)較重不良反應(yīng)，除停藥外應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)治療。15.用藥過量時可見過度鎮(zhèn)靜作用和乏力。處理可用藥用炭、催吐藥、洗胃及支持療法，目前尚無特效解毒藥。 | |
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| 1.最常見不良反應(yīng)為瞌睡和疲憊，癥狀緩解后酌情減量。某些患者還可出現(xiàn)體重增加并伴有食欲增加。這些反應(yīng)常為一過性。2.長期用藥時，偶見下列嚴(yán)重不良反應(yīng)：(1)抑郁癥：有抑郁病史的女性患者尤易發(fā)生此種反應(yīng)；(2)錐體外系反應(yīng)：運(yùn)動徐緩、強(qiáng)直、靜坐不能、口頜運(yùn)動障礙、震顫等，老年人較易發(fā)生。3.少見的不良反應(yīng)報道有胃灼熱感、惡心、胃痛。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn失眠、焦慮。其他還有乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。如用藥后出現(xiàn)神情呆滯、錐體外系副作用時應(yīng)停藥。 | |
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| 偏頭痛的預(yù)防性治療：1.起始劑量：對于65歲以下患者開始治療時每晚給予10mg，65歲以上患者每晚5mg。如在治療中出現(xiàn)抑郁、錐體外系反應(yīng)和其他無法接受的不良反應(yīng)，應(yīng)及時停藥。如在治療2個月后未見明顯改善，則應(yīng)視為患者對此藥無反應(yīng)，也應(yīng)停止用藥。2.維持治療：療效滿意，需維持治療時，應(yīng)減至每周給藥5天(劑量同上)。但即使預(yù)防性維持治療的療效顯著，且耐受良好，在治療6個月后也應(yīng)停藥，只有在復(fù)發(fā)時才應(yīng)重新服藥。3.腦動脈硬化及缺血性腦血管病所致腦血管障礙，老年人起始量5mg，如無不良反應(yīng)可增至每晚10mg，青年可從每晚10mg開始。4.血管性眩暈，每天劑量與上相同，但應(yīng)在控制癥狀后及時停藥，如治療慢性眩暈癥1個月后癥狀未見任何改善，則應(yīng)視為患者對此藥無反應(yīng)，應(yīng)停藥。 | |
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| 1.在應(yīng)用抗癲癇藥物治療的基礎(chǔ)上加用本藥可以提高抗癲癇效果。2.本藥與催眠藥或鎮(zhèn)靜劑合用，可加強(qiáng)鎮(zhèn)靜作用。3.放射治療患者合用本藥，可提高對腫瘤細(xì)胞的殺傷力10～20倍。4.本藥與胺碘酮合用，可引起心動過緩，房室傳導(dǎo)阻滯等病情的加重。故病竇綜合征或不完全房室傳導(dǎo)阻滯的患者應(yīng)避免合用胺碘酮。5.本藥與β腎上腺素受體阻滯劑合用，可引起低血壓、心動過緩和房室傳導(dǎo)阻滯。如果合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測心功能，特別是具有潛在心力衰竭或心動過緩的患者。6.本藥與卡馬西平合用，可增加卡馬西平的毒性。7.本藥與非甾體抗炎藥合用，可增加胃腸道出血的危險。8.本藥與口服抗凝血藥合用，可增加胃腸道出血的危險。9.與苯妥英鈉，卡馬西平合用，可降低本藥的血藥濃度。10.與利福平合用，有可能降低本藥的療效。本藥與酒精合用，可致中樞神經(jīng)系統(tǒng)的過度鎮(zhèn)靜作用。 | |
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| 本品是一種選擇性鈣離子拮抗劑，對動脈有選擇性作用，但不影響心率及血壓，其安全性較桂利嗪高。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn故對缺血性缺氧有保護(hù)作用。氟桂利嗪可用于治療多種神經(jīng)系統(tǒng)疾病，對偏頭痛的療效優(yōu)于苯噻啶，對眩暈癥優(yōu)于桂利嗪，對腦血管病則優(yōu)于己酮可可堿。 | |
