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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗癲癇藥物 三級分類：其他 | |
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| 麥蘇林、美速林、密蘇林、密蘇撲癇酮、撲癇酮、去氧苯巴比妥、六嘧啶、去氧苯比妥、Mylepsinum、Mysolin、Mysoline、Primaclone、Primidonum | |
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| 撲米酮是一種去氧巴比妥類藥物，在體內(nèi)可代謝為苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，母體和兩個代謝產(chǎn)物均有抗驚厥的效應。作用機制尚不清楚，可能是減少了單或多突觸傳遞，導致整個神經(jīng)細胞興奮性降低，提高運動皮質(zhì)電刺激閾，從而使發(fā)作閾值提高。還可以抑制致癇灶放電的傳播。 | |
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| 本藥口服后吸收較快，但比苯巴比妥慢，平均4h(0.5～9h)血藥濃度達峰值。癲癇發(fā)作的治療性血藥濃度為5～12μg/ml。單次給藥治療癲癇時，藥效持續(xù)0.5～5h�？诜纳锢枚葹�90%～100%。小兒的生物利用度約為92%�？偟鞍捉Y(jié)合率為20%～30%。臍帶血濃度為8.3μg/ml。分布容積為0.4～1.0L/kg。本藥可分泌入乳汁。本藥主要在肝臟內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物苯乙基丙二酰胺(PEMA)和苯巴比妥均有藥理活性，母體化合物的消除半衰期為3.3～7h。成人15%～25%被吸收的撲米酮代謝轉(zhuǎn)化成為苯巴比妥，長期服用時PEMA與苯巴比妥都逐漸積累。服藥后5～7天內(nèi)，苯巴比妥的濃度往往不明顯；服藥2h后就可測出PEMA，8～12h達峰值，PEMA與血漿蛋白結(jié)合不明顯。約有20%～40%的撲米酮、30%的PEMA、25%的苯巴比妥經(jīng)腎隨尿排出，也可經(jīng)乳汁排出。 | |
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| 1.用于癲癇全身強直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)、部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)、復雜部分性發(fā)作。2.也用于治療良性特發(fā)性震顫(家族性震顫)。 | |
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| 1.慎用：(1)肝腎功能損害，可能引起本藥在體內(nèi)的積累。(2)多動綜合征，可加重病情。(3)哮喘、肺氣腫或其他可能加重呼吸困難或氣道不暢的呼吸系統(tǒng)疾病。2.藥物對兒童的影響：小兒可出現(xiàn)異常反應，如煩躁不安和興奮。3.藥物對老人的影響：撲米酮及其代謝產(chǎn)物的腎臟清除率在老年患者中降低，少數(shù)老年患者可出現(xiàn)異常反應，如煩躁不安和興奮。4.藥物對妊娠的影響：本藥能通過胎盤，可能致畸，但尚不能肯定。已有本藥與其他抗癲癇藥合用，引起胎兒發(fā)生苯妥英鈉綜合征(生長遲緩、顱面部及心臟異常，指甲及指節(jié)的發(fā)育不良)的報道。因此，癲癇患者懷孕后應權(quán)衡利弊，盡量減少合并用藥，本藥還可導致維生素K缺乏，故在妊娠最后一個月應補充維生素K，防止新生兒出血。已有嬰兒出生后即發(fā)生震顫、鎮(zhèn)靜和撲米酮撤藥反應的報道。5.藥物對哺乳的影響：撲米酮可分泌入乳汁，導致嬰兒中樞神經(jīng)受到抑制或嗜睡。6.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)血清膽紅素可能降低。(2)酚妥拉明試驗可出現(xiàn)假陽性，故作此試驗前需停用本藥至少24h，最好停藥48～72h。7.用藥期間應注意檢查全血細胞計數(shù)，定期監(jiān)測撲米酮及其代謝產(chǎn)物苯巴比妥的血藥濃度。 | |
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| 1.常見惡心、嘔吐。初期用藥量過大或者增藥太快可出現(xiàn)嗜睡、眼震、食欲缺乏、共濟失調(diào)、眩暈等，多為一過性反應。繼續(xù)服藥，許多常見的不良反應會逐漸減弱，直至消失。2.長期服用本藥時不良反應與本藥劑量有關(guān)，較少見于有性欲低下與陽痿等。3.偶見呼吸困難、蕁麻疹、眼瞼腫脹、喘鳴或胸部緊迫感(過敏反應)、異常疲乏感或軟弱(巨細胞性貧血)。 | |
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| 口服給藥：抗癲癇：每天50mg開始，睡前服用；3天后改為每次50mg，每天2次；1周后改為每次50mg，每天3次；第10天開始每次250mg，每天3次，總量不超過每天1500mg。維持量一般為每次250mg，每天3次。 | |
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| 1.與全麻藥、具有中樞神經(jīng)抑制作用的抗高血壓藥、其他中樞神經(jīng)抑制藥、注射用硫酸鎂合用時，可增加對中樞神經(jīng)活動或呼吸的抑制，用量需調(diào)整。2.異煙肼、單胺氧化酶抑制藥可抑制本藥的代謝，血藥濃度升高，有可能出現(xiàn)中毒。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn3.與丙戊酸合用，本藥的血藥濃度增加，導致中樞神經(jīng)的抑制和中毒，這是由競爭結(jié)合蛋白質(zhì)和減慢代謝造成的。同時，丙戊酸的半衰期可能縮短。應按需調(diào)整撲米酮的用量。4.利福布汀、利福平可增加本藥的代謝，血清濃度降低，藥效減弱。5.本藥可使維生素C的排出增加，維生素D的代謝加快，減少維生素B12和灰黃霉素的吸收，使得后者療效降低。6.卡馬西平和本藥的代謝產(chǎn)物苯巴比妥均有肝酶誘導作用，故合用時彼此的代謝均加快，療效均降低。7.由于本藥的代謝產(chǎn)物苯巴比妥可誘導肝代謝酶，故與抗凝藥、皮質(zhì)激素、洋地黃、地高辛、鹽酸多西環(huán)素或三環(huán)類抗抑郁藥合用時，這些藥物的代謝增快而療效降低。8.與垂體后葉素合用，有增加心律失常或冠狀動脈供血不足的危險。9.口服避孕藥期間服用本藥，可產(chǎn)生反跳性大出血、經(jīng)血不斷和妊娠。10.與其他抗癲癇藥合用，由于代謝的變化而引起癲癇發(fā)作的形式改變，需及時調(diào)整用量。11.高濃度的甲酰四氫葉酸可抵消本藥的抗癲癇作用，使癲癇發(fā)作的頻率升高，尤其是易感兒童。12.本藥與酒精合用時，對中樞神經(jīng)活動或呼吸的抑制增強，故需調(diào)整用量。13.本藥血藥濃度的個體差異很大，故用藥應個體化。14.應從小劑量開始用藥，逐漸增加至產(chǎn)生療效或不良反應為止。若一開始用250mg，每天3次，有些患者會產(chǎn)生劇烈眩暈、嘔吐，以致拒絕服藥。15.撲米酮的主要代謝產(chǎn)物為苯巴比妥，若再同時應用苯巴比妥勢必會影響撲米酮的血藥濃度、不良反應、相互作用和療效。16.停藥時撲米酮的用量應遞減。突然停藥可能導致癲癇持續(xù)狀態(tài)。17.當用撲米酮代替其他抗驚厥藥時，用量應逐漸增加，而原用抗驚厥藥應逐漸減量，以便抑制發(fā)作。18.治療期間需按時服藥，發(fā)現(xiàn)漏服時應盡快補服，距下次給藥前1h內(nèi)則不必補服，勿一次服用雙倍劑量。19.用藥過量的表現(xiàn)為：視力改變、精神錯亂、呼吸短促、呼吸障礙和產(chǎn)生結(jié)晶尿。 | |
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| 臨床治療癲癇范圍較廣，但因其主要代謝產(chǎn)物之一是苯巴比妥，長期應用可產(chǎn)生蓄積作用，出現(xiàn)苯巴比妥的不良反應。醫(yī).學全在線gydjdsj.org.cn | |
