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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：解熱鎮(zhèn)痛藥 三級分類：其他 | |
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| 塞來西布是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，能特異性抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)。炎癥刺激誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2生成，從而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。而本藥可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明，塞來西布與基礎(chǔ)表達(dá)的環(huán)氧化酶-1(COX-1)的親和力極弱，治療劑量的塞來西布不影響由COX-1激活的前列腺素類特質(zhì)的合成。因此不干擾組織中與COX-1相關(guān)的正常生理過程，尤其在胃、腸、血小板和腎等組織中。 | |
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| 空腹給藥吸收良好，約2～3h達(dá)到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。進(jìn)食(尤其是高脂食物)可延遲本藥的吸收，峰時(shí)間(tmax)延至4h，生物利用度增加約20%。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，在治療血漿濃度時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為97%。塞來西布在組織中廣泛分布，連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg。本藥可通過血-腦脊液屏障。在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化，氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。清除主要通過肝臟進(jìn)行，少于1%的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8～12h，清除率約為每分鐘500ml。在大于65歲的人群中，塞來西布的峰濃度(Cmax)和血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)均值增加1.5～2倍。這種增加主要與體重相關(guān)(而非與年齡相關(guān))。在低體重患者中，塞來西布的血藥濃度較高，因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中，本藥的血藥濃度較高。醫(yī)學(xué)全在/線www.gydjdsj.org.cn在老年女性中，本藥的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢。 | |
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| 1.出血性紫癜者禁用。2.對本品和其他非甾體消炎藥或磺胺類過敏者、哺乳期婦女、孕婦禁用。3.有過敏反應(yīng)史如過敏性休克、皮疹、蕁麻疹、血管性水腫、支氣管痙攣、嚴(yán)重鼻炎病史者禁用。4.嚴(yán)重肝腎功能不全者不宜使用本品。5.哮喘患者。 | |
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| 如出現(xiàn)藥物過量應(yīng)采取支持療法，血液透析不能有效清除過量藥物。疑有P450CYP2C9代謝不良者，本品的血藥濃度可能升高而致毒性反應(yīng)，應(yīng)慎用。 | |
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| 1.較常見的有頭痛、上呼吸道感染、消化不良、腹瀉、腹痛、鼻竇炎、意外操作損傷、腰痛。失眠、咽炎、胃腸脹氣、皮疹、周圍水腫、鼻炎和頭暈。2.極少出現(xiàn)ALT，AST上升。3.包括過敏樣反應(yīng)(anaphylactoid reactions)在內(nèi)的敏感反應(yīng)可能致死，如有可察覺的跡象，應(yīng)立即停藥，進(jìn)行及時(shí)救治。4.本品可能與其他非甾體消炎藥或磺胺類藥物存在交叉過敏反應(yīng)，應(yīng)予注意。5.本品引起消化性潰瘍和出血的風(fēng)險(xiǎn)雖比其他非甾體消炎藥小，但可能性，甚至穿孔的可能性是存在的。6.本品對腎的影響與原型非甾體消炎藥相似，應(yīng)考慮對腎的直接損傷和間接影響(即前列腺素維持腎血流灌注的失代償)。特別處于這種風(fēng)險(xiǎn)中的患者包括心衰、肝腎功能不全或脫水，或接受利尿劑或ACEI的患者以及老年患者。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn7.偶見體液潴留和水腫。已存在水腫、高血壓或心衰的患者應(yīng)慎用本品，注意觀察。 | |
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| 1.治療骨關(guān)節(jié)炎，成人口服每天200mg，1次或2次分服。2.治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：成人口服100～200mg，每天2次。3.治療以上兩種疾病，使用200mg，每天2次，并不比100mg，每天2次的療效更好；不過，對某些類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者，200mg，每天2次，確可收到更好的療效。 | |
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| 1.酶抑制劑如氟康唑等可能使本品的血藥濃度升高；反之，酶誘導(dǎo)劑如巴比土酸鹽或利福平等可能使本品的血藥濃度降低。2.被P450CYP2D6代謝的藥物如恩卡尼可能與本品存在潛在的藥動(dòng)學(xué)相互作用。3.與非甾體消炎藥存在藥理學(xué)相互作用。本品合用阿司匹林比單用本品更易引起胃腸道出血。4.本品與鋰存在藥動(dòng)學(xué)相互作用。5.本品合用華法林可能引起出血。5.抗酸劑(如鋁劑和鎂劑)能使塞來西布的吸收降低10%，但并不影響其臨床作用。 | |
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| 本品為非甾體抗炎藥，是環(huán)氧化酶-2(Cox-2)選擇性抑制劑，本品具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用�？诜湛�，無蓄積作用。適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者。抗炎作用強(qiáng)、不良反應(yīng)小。本品100～200mg的療效與萘普生500mg相當(dāng)。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn | |
