異帕米星

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異帕米星副作用;別名:依帕米星、異帕霉素、依克沙、依克沙霉素、硫酸異帕米星、HAPA-B、HAPA-gentamicin B、Sch-21420;異帕米星適應(yīng)癥:適用于治療敏感菌所致肺炎、支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、腹膜炎、敗血癥、外傷或燒傷創(chuàng)口感染。;異帕米星藥理學(xué)作用:異帕米星為慶大霉素B的1位C原子NH2的異絲氨酰基團(tuán)的半合成氨基糖苷類藥。與其他氨基糖苷類藥相似，其抗菌作用機(jī)制是通過作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的完整性，致使細(xì)菌細(xì)胞膜破壞，細(xì)胞死亡。本藥特點(diǎn)是由于異絲氨�；拇嬖诩訌�(qiáng)了對(duì)各種氨基糖苷類藥鈍化酶的穩(wěn)定性，對(duì)一些耐慶大霉素的菌株有抗菌活性。異帕米星對(duì)大腸桿菌、枸櫞酸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌、沙雷桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等具有較強(qiáng)抗菌活性。脆弱擬桿菌、嗜麥芽黃單胞菌、淋病奈瑟球菌和弧菌對(duì)本藥耐藥。

分類名稱

一級(jí)分類：抗生素二級(jí)分類：氨基糖苷類三級(jí)分類：

藥品英文名

Isepamicin

藥品別名

依帕米星、異帕霉素、依克沙、依克沙霉素、硫酸異帕米星、HAPA-B、HAPA-gentamicin B、Sch-21420

藥物劑型

注射劑：200mg(2ml)。

藥理作用

異帕米星為慶大霉素B的1位C原子NH₂的異絲氨�；鶊F(tuán)的半合成氨基糖苷類藥。與其他氨基糖苷類藥相似，其抗菌作用機(jī)制是通過作用于細(xì)菌體內(nèi)的核糖體，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的完整性，致使細(xì)菌細(xì)胞膜破壞，細(xì)胞死亡。本藥特點(diǎn)是由于異絲氨�；拇嬖诩訌�(qiáng)了對(duì)各種氨基糖苷類藥鈍化酶的穩(wěn)定性，對(duì)一些耐慶大霉素的菌株有抗菌活性。異帕米星對(duì)大腸桿菌、枸櫞酸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌、沙雷桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等具有較強(qiáng)抗菌活性。脆弱擬桿菌、嗜麥芽黃單胞菌、淋病奈瑟球菌和弧菌對(duì)本藥耐藥。

藥動(dòng)學(xué)

健康人肌內(nèi)注射200mg，45min后血藥濃度達(dá)11.13μg/ml，約1h達(dá)血液濃度峰值。靜脈滴注200mg，滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為10.91μg/ml，12h后降至低于0.3μg/ml。本藥穩(wěn)態(tài)分布容積約為0.25L/kg。藥物吸收后，在體內(nèi)分布較廣泛，可滲入痰液、腹腔積液、創(chuàng)口滲出液、臍帶血和羊水中，乳汁中藥物濃度在0.156μg/ml以下。本藥蛋白結(jié)合率很低，約以5%，清除半衰期為2～2.5h。本藥在體內(nèi)不代謝，藥物主要以原形經(jīng)腎隨尿液排泄，腎功能不全者排泄減慢。

適應(yīng)證

適用于治療敏感菌所致肺炎、支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、腹膜炎、敗血癥、外傷或燒傷創(chuàng)口感染。醫(yī)學(xué)全在/線gydjdsj.org.cn

禁忌證

對(duì)本藥或其他氨基糖苷類藥過敏者。

注意事項(xiàng)

1.交叉過敏:對(duì)一種氨基糖苷類藥過敏者可能對(duì)其他氨基糖苷類藥也過敏。2.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女；(2)早產(chǎn)兒、新生兒；(3)高度過敏性體質(zhì)者；(4)嚴(yán)重肝病伴腎功能不全者；(5)重癥肌無力和震顫麻痹者；(6)年老、體弱者。3.本藥的毒性反應(yīng)與其血藥濃度密切相關(guān)，因此在用藥過程中應(yīng)進(jìn)行藥物濃度監(jiān)測(cè)。

不良反應(yīng)

1.耳毒性：可出現(xiàn)前庭功能失調(diào)，耳蝸神經(jīng)損害。2.腎毒性：主要損害近端腎曲管，可出現(xiàn)蛋白尿、管型尿，繼而出現(xiàn)紅細(xì)胞尿，尿量減少或增多，進(jìn)而發(fā)生氮質(zhì)血癥、腎功能減退、排鉀增多等。3.神經(jīng)肌肉阻滯：本藥具有類似箭毒阻滯乙酰膽堿和絡(luò)合鈣離子的作用，能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。4.過敏反應(yīng)：有皮疹、蕁麻疹、藥物熱、粒細(xì)胞減少等過敏反應(yīng)癥狀，偶見過敏性休克。5.肝毒性：偶有一過性肝功能異常。6.二重感染：長(zhǎng)期用藥時(shí)可致菌群失調(diào)，引起二重感染。

用法用量

1.肌內(nèi)注射：每天400mg，分1～2次注射。2.靜脈滴注：每天400mg，分1～2次滴注。在約0.5～1h內(nèi)滴入。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn

藥物相應(yīng)作用

1.與第三代頭孢菌素、哌拉西林、美洛西林、環(huán)丙沙星和亞胺培南合用，具有協(xié)同抗菌作用。但與頭孢菌素合用時(shí)也可增加腎毒性。2.與右旋糖酐、藻酸鈉等血漿代用品合用可增加腎毒性。3.與髓袢利尿藥(呋塞米等)合用時(shí)可增加腎毒性和耳毒性。4.與肌松藥合用可加重神經(jīng)-肌肉阻滯，有致呼吸肌麻痹的危險(xiǎn)。5.與傷寒活疫苗同用可減弱傷寒活疫菌的免疫效應(yīng)，可能的機(jī)制為本藥對(duì)沙門傷寒桿菌有抗菌活性。

專家點(diǎn)評(píng)

本品對(duì)沙雷菌屬、腸桿菌科的作用比阿米卡星強(qiáng)2倍。對(duì)銅綠假單胞菌的作用比阿米卡星稍差。國(guó)外報(bào)道，對(duì)290例呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、骨與關(guān)節(jié)、皮膚與軟組織感染、外科術(shù)后患者應(yīng)用本品，每天200～400mg，連續(xù)3～7天，并與阿米卡星對(duì)照。結(jié)果本品對(duì)上述感染的有效率為90%，細(xì)菌學(xué)清除率為79%，而后者分別為85%和81%。不良反應(yīng)發(fā)生率為11%～16%。另一報(bào)道，對(duì)193例下呼吸道、泌尿系統(tǒng)、皮膚與軟組織感染患者應(yīng)用本品，靜注每次200mg，每天1～2次，連續(xù)7天，并與阿米卡星對(duì)照。結(jié)果本品每天1次或每天2次給藥對(duì)上述感染的有效率分別為90%和91%，細(xì)菌學(xué)清除率同為79%，而后者分別為80%和81%。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn

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