|
| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：多肽類 三級(jí)分類： | |
|
|
|
| 多黏菌素E、哥利邁仙、抗敵素、可立斯丁、可利邁仙、黏桿菌素、Polymyxin E、Colimycine、Colimycin-S、Colistin、Colistinum、Coly-Mycin S、Kangdise、Colistin | |
|
| 1.片劑：12.5萬(wàn)U，25萬(wàn)U，50萬(wàn)U，100萬(wàn)U，300萬(wàn)U；2.注射用黏菌素：100萬(wàn)U；3.黏菌素硫酸鹽注射劑(黏菌素硫酸鹽1mg相當(dāng)于3萬(wàn)單位)：50萬(wàn)U。 | |
|
| 黏菌素屬多黏菌素類。多黏菌素為一復(fù)合體，是從產(chǎn)孢子的多黏桿菌培養(yǎng)濾液中分離出的一組抗生素。有A、B、C、D、E五種不同的結(jié)構(gòu)，由不同的菌株產(chǎn)生。多黏菌素A、C和D毒性較大，已淘汰，臨床常用者為多黏菌素B和多黏菌素E。黏菌素抗菌作用機(jī)制主要是作用于細(xì)菌細(xì)胞膜，使胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏而起殺菌作用。當(dāng)本藥與細(xì)菌細(xì)胞膜接觸時(shí)，其親水基團(tuán)與細(xì)胞外膜磷脂上的磷酸基形成復(fù)合物，而親脂鏈則可立即插入膜內(nèi)脂肪鏈之間，因而解聚細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致膜通透性增加，使細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)的重要物質(zhì)外漏而造成細(xì)胞死亡。另外，黏菌素進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞質(zhì)后，也影響核質(zhì)和核糖體的功能。黏菌素屬窄譜抗生素，只對(duì)革蘭陰性桿菌(變形桿菌屬除外)及銅綠假單胞菌具有強(qiáng)大抗菌活性。沙雷菌屬、腦膜炎球菌、淋球菌屬、布魯菌屬、霍亂埃爾托型以及所有革蘭陽(yáng)性球菌均對(duì)黏菌素耐藥。黏菌素抗菌譜包括大腸埃希菌、腸桿菌屬、克雷白菌屬、銅綠假單胞菌、志賀菌屬、沙門菌屬、真桿菌屬、流感桿菌、百日咳桿菌及除脆弱類桿菌外的其他類桿菌。 | |
|
| 黏菌素口服很少吸收，皮膚創(chuàng)面也不易吸收。肌內(nèi)注射后血藥濃度也較低。成人肌內(nèi)注射本藥甲烷磺酸鹽，2h后達(dá)血藥峰濃度。兒童單劑肌內(nèi)注射本藥甲烷磺酸鹽2.5mg/kg，1～2h后達(dá)血藥峰濃度，約為5～7mg/L。藥物吸收后在肝、腦、心、肌肉和肺組織中有一定的分布(在肺、腎、肝及腦組織中的濃度比多黏菌素B高)，本藥分子量相對(duì)較大，不易滲入胸腔、關(guān)節(jié)腔和感染灶內(nèi)，也難以透入腦脊液中。本藥蛋白結(jié)合率較低。成人消除半衰期約為6h，兒童消除半衰期約為1.6～2.7h；腎功能不全時(shí)，半衰期可延長(zhǎng)。藥物在體內(nèi)代謝緩慢，主要經(jīng)腎臟排泄，腎排泄率可達(dá)60%。但給藥后12h內(nèi)僅有0.1%經(jīng)尿液排出，隨后才逐漸增加。醫(yī)/學(xué)全在線gydjdsj.org.cn連續(xù)給藥會(huì)導(dǎo)致藥物在體內(nèi)蓄積(連續(xù)給藥尿藥濃度可達(dá)20～100mg/L)。本藥不經(jīng)膽汁排泄，未排泄藥物在體內(nèi)緩慢滅活。因黏菌素分子量較大，腹膜透析、血液透析難以消除藥物。 | |
|
| 1.適用于治療對(duì)其他抗生素耐藥的銅綠假單胞菌和其他革蘭陰性桿菌(變形桿菌除外)引起的嚴(yán)重感染。如銅綠色假單胞菌敗血癥、銅綠色假單胞菌腦膜炎、大腸桿菌性腸炎、泌尿道感染等。2.口服用于白血病伴中性粒細(xì)胞缺乏者的細(xì)菌感染預(yù)防。3.口服還可用于腸道手術(shù)前準(zhǔn)備，以抑制腸道菌群。4.外用于燒傷和外傷引起的銅綠色假單胞菌局部感染和耳、眼等部位敏感菌所致感染。 | |
|
|
|
| 1.慎用：(1)孕婦及哺乳期婦女慎用；(2)腎功能不全者慎用。2.長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)尿常規(guī)及腎功能。 | |
|
| 黏菌素在常用量下即可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)，總發(fā)生率可高達(dá)25%。主要不良反應(yīng)為腎毒性、神經(jīng)毒性和變態(tài)反應(yīng)等。1.腎毒性：腎毒性為本藥最突出和最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，發(fā)生率約為22.2%(發(fā)生率比多黏菌素B低)。腎小管上皮細(xì)胞損傷最明顯，主要表現(xiàn)為蛋白尿、血尿和管型尿，毒性進(jìn)一步加重時(shí)可出現(xiàn)血清肌酐及尿素氮升高，直至急性腎小管壞死，但停藥�？苫謴�(fù)。腎毒性一般發(fā)生在用藥后4天內(nèi)，有時(shí)停藥后腎損害仍能繼續(xù)加重。2.神經(jīng)毒性：輕者表現(xiàn)為頭暈、面部麻木和周圍神經(jīng)炎，嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)意識(shí)混亂、昏迷、共濟(jì)失調(diào)等。也可出現(xiàn)可逆性神經(jīng)肌肉阻滯，癥狀發(fā)生迅速且無(wú)先兆。神經(jīng)毒性發(fā)生時(shí)間與腎毒性相似，停藥后可消失。3.過(guò)敏反應(yīng)：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)瘙癢、皮疹和藥物熱等過(guò)敏癥狀，氣溶吸入可引起支氣管痙攣。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn4.胃腸道反應(yīng)：口服本藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀。5.局部反應(yīng)：肌內(nèi)或靜脈給藥時(shí)可致注射部位疼痛、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。6.其他：用藥后偶誘發(fā)白細(xì)胞減少和肝毒性。 | |
|
| 1.成人：(1)口服給藥：每天100萬(wàn)～150萬(wàn)U，分2～3次服用；重癥時(shí)劑量可加倍；(2)肌內(nèi)注射：黏菌素硫酸鹽，每天100萬(wàn)～150萬(wàn)U；(3)靜脈滴注：黏菌素硫酸鹽，每天100萬(wàn)～150萬(wàn)單位；(4)鞘內(nèi)給藥：每天1次，每次5mg，共3～4天；以后每次5mg，隔日1次。至少維持到腦脊液培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰，糖含量恢復(fù)正常2周后；(5)局部給藥：1萬(wàn)～5萬(wàn)U/ml，用氯化鈉注射劑溶解，涂于患處；(6)腎功能不全時(shí)劑量：本藥的腎毒性與劑量相關(guān)，因此，應(yīng)根據(jù)肌酐清除率或血中肌酐水平提示的腎功能情況來(lái)調(diào)整劑量。①肌酐清除率正常或＞正常80%，每天2.5～3mg/kg；②肌酐清除率為正常80%至＞正常30%，第1天2.5mg/kg，以后每天1～1.5mg/kg；③肌酐清除率＜正常30%，第1天2.5mg/kg，以后每2～3天1～1.5mg/kg；④無(wú)尿時(shí)，第1天2.5mg/kg，以后每5～7天1mg/kg。2.兒童：(1)口服給藥：每天量2萬(wàn)～3萬(wàn)U/kg，分2～3次服用。(2)肌內(nèi)注射：多黏菌素E硫酸鹽，每天2萬(wàn)～3萬(wàn)U/kg；(3)靜脈滴注：多黏菌素E硫酸鹽，每天2萬(wàn)～3萬(wàn)U/kg；(4)鞘內(nèi)給藥：①對(duì)2歲以上兒童：每天1次，每次5mg，共3～4天，以后每次5mg，隔日1次。以上至少維持到腦脊液培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰，糖含量恢復(fù)正常2周后；②對(duì)2歲以下兒童：每次2mg，每天1次，共3～4天；或2.5mg，隔日1次。以上至少維持到腦脊液培養(yǎng)轉(zhuǎn)陰，糖含量恢復(fù)正常2周后；(5)局部給藥：1萬(wàn)～5萬(wàn)u/ml，用氯化鈉注射劑溶解，涂于患處。 | |
|
| 1.黏菌素與利福平合用呈協(xié)同抗菌作用。2.黏菌素與磺胺類藥和(或)TMP聯(lián)合應(yīng)用，可增強(qiáng)黏菌素對(duì)大腸桿菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌和銅綠假單胞菌等敏感菌的抗菌作用。且聯(lián)用時(shí)對(duì)耐黏菌素的沙雷菌屬、變形桿菌屬也呈協(xié)同抗菌作用。3.黏菌素與能酸化尿液的藥物合用可增強(qiáng)其抗菌活性。4.黏菌素低濃度時(shí)能促進(jìn)四環(huán)素透過(guò)真菌細(xì)胞膜而抑制其蛋白合成。5.黏菌素與氨基糖苷類、萬(wàn)古霉素、甲氧西林等同用可增加腎毒性。6.黏菌素與頭孢噻吩同用易發(fā)生腎毒性。7.黏菌素與箭毒、肌肉松弛劑和麻醉藥同用可增強(qiáng)其神經(jīng)肌肉阻滯作用。 | |
|
| 本品為慢效殺菌劑，對(duì)生長(zhǎng)繁殖期和靜止期細(xì)菌均有殺菌作用。黏菌素的抗菌譜與多黏菌素B相似，但抗菌活性稍弱于后者。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn | |
