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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:依替米星的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

依替米星

依替米星副作用;別名:愛大、愛大霉素、Etilmicin、Etimycin、89-07;依替米星適應(yīng)癥:適用于敏感菌所致的下列感染:1.呼吸道感染:包括急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染:包括急性腎盂腎炎、慢性膀胱炎急性發(fā)作等。3.皮膚軟組織感染:包括癤、癰、急性蜂窩織炎等。4.創(chuàng)傷、手術(shù)前后感染或預(yù)防性用藥。;依替米星藥理學(xué)作用:本藥為半合成的水溶性氨基糖苷類抗生素,其通過抑制敏感菌正常的蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抗菌作用。本藥具有廣譜抗菌活性,對大部分革蘭陽性及革蘭陰性菌有良好抗菌作用,尤其對大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌及葡萄球菌屬等有較高的抗菌活性;對部分銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性;對慶大霉素、小諾米星和頭孢唑林耐藥的部分金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和肺炎克雷白桿菌,其體外最小抑菌濃度(MIC)仍在本藥治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi);對產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:氨基糖苷類 三級分類: 
 藥品英文名
Etimicin
 藥品別名
愛大、愛大霉素、Etilmicin、Etimycin、89-07
 藥物劑型
注射劑(粉):50mg(5萬U),100mg(10萬U)。
 藥理作用
本藥為半合成的水溶性氨基糖苷類抗生素,其通過抑制敏感菌正常的蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抗菌作用。本藥具有廣譜抗菌活性,對大部分革蘭陽性及革蘭陰性菌有良好抗菌作用,尤其對大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌及葡萄球菌屬等有較高的抗菌活性;對部分銅綠假單胞菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性;對慶大霉素、小諾米星和頭孢唑林耐藥的部分金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和肺炎克雷白桿菌,其體外最小抑菌濃度(MIC)仍在本藥治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi);對產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。
 藥動學(xué)
健康成人一次靜脈滴注100mg、150mg及300mg,血藥濃度峰值(Cmax)分別為11.30mg/L、14.60mg/L及19.79mg/L,血清消除半衰期約為1.5h;按每次150mg,每天2次連續(xù)給藥,Cmax為19.60±2.38mg/L,清除半衰期為1.84±1.49h。本藥與血漿蛋白的結(jié)合率為25%左右。單次給藥24h內(nèi)從尿中排出原形藥物的80%左右。7天給藥周期內(nèi),健康成人的血藥濃度基本穩(wěn)定,無明顯累積作用。
 適應(yīng)證
適用于敏感菌所致的下列感染:1.呼吸道感染:包括急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)肺部感染等。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染:包括急性腎盂腎炎、慢性膀胱炎急性發(fā)作等。3.皮膚軟組織感染:包括、、急性蜂窩織炎等。4.創(chuàng)傷、手術(shù)前后感染或預(yù)防性用藥。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
 禁忌證
對本藥及其他氨基糖苷類抗生素過敏者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)腎功能減退者;(2)大面積燒傷患者;(3)脫水患者;(4)老年人。2.本藥治療過程中應(yīng)密切觀察腎功能和第8對腦神經(jīng)功能的變化,尤其是已明確或懷疑有腎功能減退、大面積燒傷、脫水或老年患者。
 不良反應(yīng)
1.耳毒性及腎毒性:與其他氨基糖苷類藥物相似,其耳毒性和腎毒性均較輕,但仍可見。主要發(fā)生于腎功能不全的患者,或劑量過大或過量時,主要表現(xiàn)為眩暈耳鳴等,個別患者電測聽可示聽力下降,但程度均較輕。2.少數(shù)病例有尿素氮(BUN)、血清肌酐、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶(ALP)等肝、腎功能指標(biāo)升高;但停藥后即可恢復(fù)正常。3.偶見皮膚及全身過敏反應(yīng)。4.本藥可能引起神經(jīng)肌肉阻滯反應(yīng),嚴(yán)重者可危及生命。
 用法用量
靜脈滴注:每次200mg,每天1次;或每次100~150mg,每天2次,稀釋于0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射劑100ml中,滴注1h。一般療程為5~10天,病情嚴(yán)重或敗血癥者可適當(dāng)延長療程,必要時可與β-內(nèi)酰胺類或其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用。腎功能不全時劑量:腎功能不全者,原則上不用本藥,必要時應(yīng)調(diào)整劑量,并應(yīng)監(jiān)測本藥血清濃度。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
 藥物相應(yīng)作用
1.與中樞麻痹藥、肌松藥(如琥珀膽堿、筒箭毒堿、氯唑沙宗等)及其他具有肌松作用的藥物(安定類、奎尼丁等)聯(lián)用或輸入含枸櫞酸鈉的血液時,較易發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯反應(yīng)。2.與其他具有潛在耳、腎毒性的藥物(如多黏菌素、其他氨基糖苷類抗生素、依他尼酸呋塞米等)聯(lián)合應(yīng)用,可增加腎毒性和耳毒性。
 專家點(diǎn)評
本品為廣譜抗生素。對沙雷菌、腸桿菌科的作用比阿米卡星強(qiáng)2倍。對銅綠假單胞菌的作用比阿米卡星稍差。據(jù)報(bào)道依替米星奈替米星對照治療臨床常見細(xì)菌性感染,兩組總有效率分別為87.1%和87.4%,治療各種致病菌感染臨床有效率分別為87.6%和87.7%,細(xì)菌清除率分別為89.7%和89.9%,藥物不良反應(yīng)發(fā)生率分別為8.8%和8.5%。上海11家醫(yī)院參與的依替米星Ⅲ期臨床試驗(yàn),用依替米星每天200~300mg,1次或2次靜脈滴注,療程5~14天,結(jié)果表明,依替米星治療感染性疾病,有效率87.7%,痊愈率為49.0%,細(xì)菌清除率為90.1%,體外抗菌試驗(yàn)表明依替米星對腸桿菌科的敏感性為91.2%,高于奈替米星和慶大霉素。不良反應(yīng)發(fā)生率為3.43%,且反應(yīng)輕微,停藥或?qū)ΠY處理后即恢復(fù)正常。依替米星是一高效、安全、具有廣泛臨床應(yīng)用價值的抗菌藥物。對重癥感染患者聯(lián)合β-內(nèi)酰胺類藥物有助于提高療效。在治療風(fēng)濕免疫性疾病合并各類型感染上是一種療效高、安全性好的抗生素。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn
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