中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥
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英文名 |
Fosinopril
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品藥用其鈉鹽,為白色結晶,在水中易溶。
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功效 |
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主治 |
主要用于治療高血壓或心力衰竭,可單獨應用或與其他藥物如利尿藥合用。還可用于防治心肌梗死、糖尿病性腎病等。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品在肝內水解為福辛普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ,結果血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。福辛普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低。本品擴張動脈與靜脈,降低周圍阻力或后負荷,減低肺毛細血管嵌壓或前負荷,也降低血管阻力從而改善心排血量。
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體內過程 |
口服本品后吸收約36%,食物可影響其吸收的速度,但不影響其吸收的量。本品吸收后75%在肝和胃腸道黏膜水解生成活性代謝產(chǎn)物福辛普利拉,其抑制血管緊張素轉換酶的作用比本品強,但口服福辛普利拉吸收差?诜蟾P疗绽_峰濃度時間為2-4小時。福辛普利拉的蛋白結合率高達97%-98%。福辛普利拉的半衰期為12小時,腎功能衰竭時延長。口服本品單劑后1小時內起作用,2-4小時達峰作用,作用維持約24小時。本品44%-50%經(jīng)腎清除,46%-50%經(jīng)肝清除后從腸道排泄;本品血液透析或腹膜透析的清除量分別為尿素清除的2%和7%。
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劑型 |
片劑
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規(guī)格 |
片劑,10mg。
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用法用量 |
成人常用量:①降壓:口服10mg每天1次,維持量可達20-40mg,每天1次或分2次給藥。最大劑量為每天80mg;②心力衰竭:口服10mg每天1次,可漸增至20-40mg每天1次,但不超過40mg,每天1次。
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不良反應 |
1.較常見的有:頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。
2.少見的有:癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節(jié)痛、肌痛、哮喘等。神經(jīng)血管性水腫罕見,如出現(xiàn)即應停藥。
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注意事項 |
1.本品可透過胎盤,在妊娠第二、三期應用可致胎兒損害,甚至死亡,在故禁在此時應用。
2.尚未發(fā)現(xiàn)本品有致突變和致癌作用。
3.福辛普利拉可分布入乳汁,哺乳期婦女慎用。
4.在小兒中研究不充分。在新生兒和嬰兒,會有少尿和神經(jīng)異常之虞,可能與本品引起血壓降低后腎與腦缺血有關。故應慎用。
5.對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
6.孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者禁用。
7.對診斷的干擾:用本品時可有①血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現(xiàn);②偶有血清肝臟酶增商;③血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。
8.下可情況慎用本品:①自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多;②骨髓抑制;③腦或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加重;④血鉀過高;⑤腎功能障礙而致血鉀高,白細胞及粒細胞減少,并使本品潴留;⑥肝功能障礙,使本品在肝內的代謝減低;⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析治療者,首劑應用本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。
9.用本品期間隨訪檢查:①對有腎功能障礙或有白細胞缺乏的病人,最初3個月內每周檢查白細胞計數(shù)及分類計數(shù)1次,此后定期檢查;②尿蛋白檢查,每月1次。
10.藥物相互作用:①與利尿藥同用降壓作用增大,可能引起嚴重低血壓,故原用利尿者應停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調整劑量;②與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始;③與潴鉀利尿藥如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高;④非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可通過抑制腎前列腺素合成與引起水、鈉潴留,與本品同用時可使本品的降壓作用減弱;⑤與其他降壓藥同用時降壓作用加強,其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用,與β阻滯劑呈較小的相加作用。
11.給藥劑量須循個體化原則,按療效予以調整。
12.用本品過量時,用擴容糾正低血壓。
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貯藏 |
陰涼干燥處,密閉保存。
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備注 |
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