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雷米普利

  
中西藥分類 西藥
作用分類 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓
英文名 Ramipril
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為針狀結晶。其鹽酸鹽熔點:為120℃
功效
主治 主要用于治療高血壓?蓡为殤没蚺c其他降壓藥如利尿藥合用,也可用于治療心力衰竭,可單獨應用或與強心藥利尿藥等同用,以及心肌梗死的防治。
用途
方解
藥理作用 本品在體內(nèi)水解為雷米普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ,結果血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。雷米普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低。心力衰竭時本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或后負荷,減低肺毛細血管嵌壓或前負荷和肺血管阻力,從而改善心排血量,使運動耐量和時間延長。
體內(nèi)過程 口服本品至少有50%-60%在胃腸道吸收,食物可使其吸收略延遲。本品吸收后在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性比其大6倍的代謝產(chǎn)物雷米普利拉。雷米普利與雷米普利拉的血漿蛋白結合率分別為73%與56%?诜1小時內(nèi)雷米普利血濃度達峰值,3小時雷米普利拉血濃度達峰值。雷米普利的t1/2為5.1小時,雷米普利拉為3-17小時,腎功能衰竭時延長?诜1小時內(nèi)起作用,4-6.5小時達峰作用,作用維持約24小時。本品約60%經(jīng)腎清除,40%由糞便排出。血液透析時本品和雷米普利拉可否清除不詳。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:1.25mg、2.5mg、5mg、10mg。
用法用量 成人常用量①降壓,口服2.5mg每天1次,2-3周調(diào)整劑量,維持量2.5-10mg每天1次,每天最大用量為20mg。在腎功能障礙時本品的劑量按肌酐清除率調(diào)整:50-20ml/min時每日給1.25mg。②心力衰竭,口服開始1.25mg,每天1次,根據(jù)需要1-2周后劑量加倍,每天1次或分2次給。每天最大用量不超過10mg。
不良反應 1.較常見的有:頭痛眩暈、疲乏、嗜睡、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。 2.少見的有:癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節(jié)痛、肌痛、哮喘等。神經(jīng)血管性水腫罕見,如出現(xiàn)即應停藥。
注意事項 1.本品在妊娠第二、三期應用可致胎兒損害,甚至死亡,故禁在此時應用。 2.尚未發(fā)現(xiàn)本品有致突變和致癌作用。 3.本品有可能分布入乳汁,哺乳期婦女應避免使用。 4.在小兒的安全性和療效有待明確。 5.對本品過敏者禁用。 6.孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動脈狹窄而腎功能減退者禁用。 7.對診斷的干擾:用本品時可有①血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或嚴重高血壓而血壓迅速下降時易出現(xiàn);②仍有血清肝臟酶增高;③血鉀輕度增高,尤其在有腎功能障礙者。 8.下列情況慎用本品:①自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多;②骨髓抑制;③腦或冠狀動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加重;④血鉀過高;⑤腎功能障礙而致高血鉀,白細胞及粒細胞減少,并使本品潴留;⑥肝功能障礙,使本品在肝內(nèi)的代謝降低;⑦嚴重或惡性高血壓。嚴重心力衰竭、血容量不足、缺鈉的病人應用本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓與隨后的腎功能惡化,低血壓發(fā)生時應補充血容量。 9.用本品期間隨訪檢查:①對有腎功能障礙或有白細胞缺乏的病人,最初3個月內(nèi)每2周檢查白細胞計數(shù)及分類計數(shù)1次,此后定期檢查;②尿蛋白檢查,每月1次。 10.藥物相互作用①與利尿藥同用降壓作用增大,可能引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者應停藥或減量,本品開始用小劑量,逐漸調(diào)整劑量。②與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應從小劑量開始。③與潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。④非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可通過抑制腎前列腺素合成與引起水、鈉潴留與本品同用時可使本品的降壓作用減弱。⑤與其他降壓藥同用時降壓作用加強,其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用與β阻滯劑呈較小的相加作用 11.給藥劑量須循個體化原則,按療效予以調(diào)整。 12.老年病人開始宜用小劑量。 13.用本品過量時,用擴容糾正低血壓,必要時作透析治療。
貯藏 陰涼干燥處,密閉保存。
備注
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