福辛普利

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇福辛普利

福辛普利

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

血管緊張索I轉(zhuǎn)換酶抑制藥

藥物名稱：

福辛普利

英文名稱：

Fosinopril

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	磷西洛普利，磷諾普利，福森普利	Fosfenopril，F(xiàn)osinoprilum，Staril

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	福辛普利鈉片	10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本藥是一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑，福辛普利拉的前體。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶是一種能催化幾種肽轉(zhuǎn)化的二肽酶，包括十肽血管緊張素I轉(zhuǎn)化為八肽血管緊張素II。本藥也抑制激肽酶，該酶會(huì)對(duì)緩激肽產(chǎn)生降解作用。

藥動(dòng)學(xué)：

本藥絕對(duì)吸收率為平均口服劑量的36%，吸收不受食物影響。在胃腸粘膜和肝中迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。達(dá)峰濃度的時(shí)間與劑量無關(guān)，約在3小時(shí)達(dá)峰，與血管緊張素I升壓反應(yīng)的最大抑制作用相一致，給藥3-6小時(shí)抑制作用達(dá)高峰。肝腎功能正常的高血壓病人接受重復(fù)劑量的福辛普利鈉，福辛普利拉的有效積累半衰期平均為11.5小時(shí)，心力衰竭病人的有效半衰期為14小時(shí)。福辛普利拉蛋白結(jié)合率很高(>95%)，分布容積相對(duì)較小，與血中的細(xì)胞成分結(jié)合率可忽略不計(jì)。福辛普利鈉可通過肝腎二種途徑消除，與其它的ACE抑制劑不同，腎或肝功能不全的病人可通過替代途徑代償性排泄。對(duì)肝功能損害的病人雖然藥物水解速率可能減慢，但水解程度未見明顯降低。在這些病人中，福辛普利拉的肝清除率下降但腎臟排泄代償性增加。對(duì)腎功能損害終末期病人，福辛普利拉的機(jī)體總清除率比正常腎功能的病人降低約50%。然而，由于肝臟排泄至少部分地代償了所減少的腎臟排泄，所以福辛普利拉的機(jī)體總清除率對(duì)較大范圍的腎功能不全病人(肌酐清除率10-80 mL/分/1.73 m2)，沒有明顯區(qū)別。福辛普利拉通過血液透析和腹膜透析的清除平均值分別為尿素清除率的2%和7%。

適應(yīng)癥：

高血壓和心力衰竭。

用法用量：

成人和大于12歲的兒童 10-40 mg/日，每天1次。初始劑量通常為10 mg，每日1次。約4周后，根據(jù)血壓的反應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。劑量超過40 mg/日不增強(qiáng)降壓作用。如單獨(dú)使用不能完全控制血壓，可加服利尿藥。
同時(shí)服用利尿藥的病人在開始用蒙諾治療前，利尿藥最好停服幾天以減少血壓過分下降的危險(xiǎn)，如4周后，血壓不能被充分控制，可以恢復(fù)利尿藥的治療。如果不能終止服用利尿藥，則在給予蒙諾初始劑量10 mg時(shí)，嚴(yán)密觀察病人幾個(gè)小時(shí)，直至血壓穩(wěn)定為止。
心力衰竭：藥物初始劑量為10 mg，每日1次，嚴(yán)密醫(yī)學(xué)監(jiān)護(hù)，如病人耐受良好，可逐漸增至40 mg，每日1次。即使在初始劑量后出現(xiàn)低血壓，也應(yīng)謹(jǐn)慎增加劑量，并有效處理低血壓癥狀。本品應(yīng)與利尿劑合用。以下心衰高危病人，應(yīng)在醫(yī)院內(nèi)開始治療：嚴(yán)重心功能不全（NYHA IV級(jí))，首劑低血壓有特殊危險(xiǎn)的病人，如接受多種或高劑量利尿劑者（如> 80 mg的速尿)，血容量減少，血鈉過少（< 130 mEq/L)，已有低血壓（收縮壓<90 mmHg)，患有不穩(wěn)定心功能不全和接受高劑量血管擴(kuò)張劑的病人。
老年人、肝或腎功能減退病人不需降低劑量。

不良反應(yīng)：

頭暈、咳嗽、上呼吸道癥狀、惡心/嘔吐、腹瀉和腹痛、心悸/胸痛、皮疹/瘙癢、骨骼肌疼痛/感覺異常、疲勞和味覺障礙。低血壓，包括直立性低血壓。偶有胰腺炎，肝腎功能損害。暫時(shí)性血紅蛋白和紅細(xì)胞減少。

相互作用：

本藥能減少由噻嗪類利尿藥誘發(fā)的血鉀減少。與保鉀利尿藥或補(bǔ)鉀劑合用可增加高鉀血癥的危險(xiǎn)。
抗酸藥可能影響本藥的吸收，必須至少相隔2小時(shí)服用。
與非甾體類抗炎藥合用可能影響本藥的抗高血壓作用。
與鋰同時(shí)使用可能增加血清鋰的濃度。
與其它抗高血壓藥，例如β-受體阻滯劑、甲基多巴、鈣離子拮抗劑和利尿藥合用，可以增加抗高血壓藥效。
ACE抑制劑可能增強(qiáng)麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥的降血壓作用。

注意事項(xiàng)：

注意監(jiān)測肝、腎功能。
對(duì)本藥任何成分過敏者、妊娠和哺乳婦女禁用。

療效評(píng)價(jià)：

...

上一篇文章：卡托普利

下一篇文章：甲基多巴