氟哌啶醇
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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氟哌啶醇
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藥學(xué)論壇
氟哌啶醇
氟哌啶醇
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗精神病藥
藥物名稱:
氟哌啶醇
英文名稱:
Serenase
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
鹵吡醇
2
氟哌醇
3
氟哌丁苯
Haloperidol
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
注射劑:
5mg(1m1)
2
片劑:
2mg;4mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Haloperidol
藥理作用:
本品為丁酰苯類抗精神病藥的主要代表,作用與
氯丙嗪
相同。在同等劑量時(shí),其阻斷
多巴胺
受體的作用為氯丙嗪的20~40倍。因此屬于強(qiáng)效低劑量的抗精神病藥。本品的對(duì)自主神經(jīng)也有弱的抗膽堿能及抗α-
腎上腺素
能受體作用。
藥動(dòng)學(xué):
口服吸收迅速,T
max
3~4小時(shí),肌注T
max
30分鐘。排泄相對(duì)較慢,半衰期為21小時(shí)。吸收入血后,90%與血漿蛋白結(jié)合,可分布至全身,以肝內(nèi)含量最高。肝內(nèi)代謝經(jīng)氧化,N-脫烷基,由尿排出。24小時(shí)排出近50%,其代謝產(chǎn)物均無(wú)活性。
適應(yīng)癥:
(1)主要用于
精神分裂癥
,特別適合于急性青春型和伴有敵對(duì)情緒及攻擊行動(dòng)的偏執(zhí)型精神分裂癥。注射給藥,一般可在3~7日內(nèi)控制急性癥狀,采取肌注時(shí),每日10~30mg,分次給藥,靜滴時(shí)10~30mg加入
葡萄
糖注射液內(nèi)靜滴。待病人合作后,即改口服,成人開始劑量每次2~4mg,每日2~3次;逐漸增至8~12mg,每日2~3次。一般劑量每日20~30mg。維持治療每次2~4mg,每日2~3次。兒童及老年人,劑量宜減半。本品能較好地控制急性躁狂期的情緒過高、行為過多、思維敏捷,以及由此產(chǎn)生的攻擊破壞行為。亦可用于吩噻嗪類治療失敗的其他類型或慢性精神分裂癥,有興奮躁動(dòng)癥狀的中毒性、感染性、軀體性和心因性精神病。
(2)對(duì)錐體外系疾病,如舞蹈癥、
扭轉(zhuǎn)痙攣
、指劃運(yùn)動(dòng)等及
左旋多巴
所致的不自主運(yùn)動(dòng),療效較好,其次為風(fēng)濕性腦病所致的舞蹈癥;對(duì)抽動(dòng)-穢語(yǔ)綜合征尤有特效,能消除不自主的運(yùn)動(dòng),又能減輕和消除伴存的精神癥狀,口服時(shí),一般劑量每次1~2mg,每日3次。
用法用量:
不良反應(yīng):
以錐體外系癥狀最為突出,如靜坐不能、運(yùn)動(dòng)障礙、
震顫
、肌張力增高、協(xié)調(diào)動(dòng)作困難、急性扭轉(zhuǎn)性運(yùn)動(dòng)等。多在治療第1~2周內(nèi),日量在6~30mg時(shí)發(fā)生。抗膽堿能藥(安坦、
甲磺酸苯扎托品
或東
莨菪
堿等)口服或肌注,可迅速控制癥狀。兒童、老年及有腦病變者,較易發(fā)生上述反應(yīng)。長(zhǎng)期應(yīng)用,可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。此外有乏力、口干、
嗜睡
、食欲不振等,但多數(shù)不嚴(yán)重,亦不影響治療的進(jìn)行。本品對(duì)心血管系統(tǒng)影響比氯丙嗪輕微。曾有致畸報(bào)告,孕婦勿用。可影響肝臟功能,停藥后可以逐漸恢復(fù)。
相互作用:
本品有加強(qiáng)其他抗精神病藥、中樞抑制藥和鎮(zhèn)痛藥的作用。有可能使其血濃度升高。苯
巴比妥
具有酶誘導(dǎo)作用,同時(shí)使用可使氟哌啶醇血濃度下降。
注意事項(xiàng):
震顫麻痹
或嚴(yán)重中毒性中樞神經(jīng)抑制患者不宜使用。
療效評(píng)價(jià):
是常用的抗精神病藥物之一,鎮(zhèn)靜作用比氯丙嗪弱;止吐作用較強(qiáng);對(duì)體溫及血壓無(wú)影響?菇箲],抗精神病的作用特強(qiáng),療效高,見效快,毒性低。對(duì)于幻覺妄想也有明顯作用,并對(duì)慢性退縮病人有一定激活作用。因極易出現(xiàn)錐體外系癥狀,臨床用藥不宜過久及劑量過大。
...
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