| 公開(公告)號 | CN101031566A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580032791.5 |
| 申請日期 | 2005.09.16 |
| 專利名稱 | 脯氨酸衍生物 |
| 主分類號 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.29 DE 102004047255.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·默德斯基;C·特薩克拉基迪斯;D·多施;B·塞扎尼;J·格萊茨 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-16 PCT/EP2005/010025 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物 其中 R1表示H、＝O、Hal、A、OH、OA、-O-(CH2)m-OA、A-COO-、Ph-(CH2)n-COO-、環(huán)烷基-(CH2)n-COO-、A-CONH-、A-CONA-、Ph-CONA-、N3、NH2、NO2、CN、COOH、COOA、CONH2、CONHA、CON(A)2、O-烯丙基、O-炔丙基、O-芐基、＝N-OH、＝N-OA或＝CF2， R2表示H或A， Ph表示未取代的或被A、OA、OH和/或Hal單-、二-或三取代的苯基， R3表示H、Hal或A、 R4表示2-氧代-哌啶-1-基、2-氧代-吡咯烷-1-基、2-氧代-1H-吡啶-1-基、3-氧代-嗎啉-4-基、4-氧代-1H-吡啶-1-基、2-氧代-1H-吡嗪-1-基、2-氧代咪唑烷-1-基、2-亞氨基-哌啶-1-基、2-亞氨基-吡咯烷-1-基、3-亞氨基-嗎啉-4-基、2-亞氨基-咪唑烷-1-基、2-亞氨基-1H-吡嗪-1-基、2，6-二氧代-哌啶-1-基、2-氧代-哌嗪-1-基、2，6-二氧代-哌嗪-1-基、2，5-二氧代-吡咯烷-1-基、2-氧代-1，3-唑烷-3-基、3-氧代-2H-噠嗪-2-基、2-己內(nèi)酰胺-1-基(＝2-氧代-氮雜環(huán)庚烷-1-基)、2-氮雜二環(huán)[2.2.2]-辛-3-酮-2-基、5，6-二氫-1H-嘧啶-2-氧代-1-基、2-氧代-[1，3]嗪烷-3-基或4H-[1，4]嗪-4-基，其任選地被A、OA、OH和/或CN單-或二取代， X表示一條鍵、CONH或NHCO， Y表示苯基、吡啶基、噻吩基、嘧啶基、苯并[b]噻吩基或Z，其各自是未取代的或被Hal單-、二-、三-、四-或五取代， Z表示 A表示無支鏈的、支鏈的或環(huán)狀的具有1-10個(gè)C原子的烷基，其中，此外1-7個(gè)H原子可以被F和/或氯替代， Hal表示F、Cl、Br或I， n表示1或2， 和其藥學(xué)上可用的衍生物、溶劑化物、鹽和立體異構(gòu)體，包括其所有比例的混合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的式(I)化合物，其中X、Y、R1、R2、R3、R4和n具有權(quán)利要求1中給出的含義，所述化合物是凝血因子Xa的抑制劑，而且可以用于預(yù)防和/或治療血栓栓塞性疾病，以及用于治療腫瘤。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/034789 德 |
