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腺苷A2a受體拮抗劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 先靈公司/C·D·博伊爾;S·查卡拉曼尼爾;W·J·格林利;U·G·沙;夏巖
公開(公告)號 CN1692116A  
公開(公告)日 2005.11.02  
申請(專利)號 CN02823782.X  
申請日期 2002.11.26  
專利名稱 腺苷A2a受體拮抗劑  
主分類號 C07D487/14  
分類號 C07D487/14;A61K31/505;A61P25/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.11.30 US 60/334,342  
申請(專利權(quán))人 先靈公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·D·博伊爾;S·查卡拉曼尼爾;W·J·格林利;U·G·沙;夏 巖  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2002-11-26 PCT/US2002/037710  
進(jìn)入國家日期 2004.05.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;劉 冬  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種結(jié)構(gòu)式A化合物或其可藥用鹽或溶劑化合物,其中:R是選自R1-呋喃基-,R1-噻吩基-,R1吡啶基-,R1-噁唑基-,R1-吡咯基-和R2-芳基-;X是-(CH2)n-;Y是在其兩個(gè)相鄰的碳原子上稠合著一個(gè)芳基或雜芳基部分的哌啶基、吡咯烷基或氮雜環(huán)庚基,其中X是與哌啶基、吡啶烷基或氮雜環(huán)庚基的氮原子相連;Q是1-4個(gè)相同或不同的取代基,它們獨(dú)立地選自氫、環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、氨基、芳基、芳烷基、雜芳基、烷基、CF3、CN、鹵素、NO2、烷氧基、烷氧烷氧基、環(huán)烷基烷氧基、酰氧基、烷氨基、酰氨基、烷基磺酰氨基、烷氨磺;⒍榛被酋;H2SO2-和羥基;n是1至4;R1是1-3個(gè)相同或不同的取代基,它們獨(dú)立地選自氫、烷基、CF3、鹵素和NO2;和R2是1-3個(gè)相同或不同的取代基,它們獨(dú)立地選自氫、烷基、CF3、鹵素、NO2、烷氧基、酰氧基、烷氨基、酰氨基、烷基磺酰氨基、烷氨基磺;、二烷基氨基磺酰基、氨基磺酰基和羥基。  
摘要 本發(fā)明公開了具有結(jié)構(gòu)式(A)的化合物,包括該化合物的可藥用鹽或溶劑化物,其中X、Y、Q和R同說明書中的定義;該化合物的藥物組合物;通過對需要治療的患者施用本發(fā)明化合物治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的方法;以及制備本發(fā)明化合物的方法。  
國際公布 2003-06-12 WO2003/048165 英  
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