布托啡諾

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布托啡諾

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

阿片類鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

布托啡諾

英文名稱：

Butorphanol

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	環(huán)丁羥嗎喃，環(huán)丁甲二羥嗎喃	Stadol

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑	2mg(1ml)；1mg(1ml)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Butorphanol

藥理作用：

布托啡諾為阿片受體部分激動(dòng)劑，主要激動(dòng)κ1受體，對“受體有弱的阻斷作用。作用與噴他佐辛相似。其鎮(zhèn)痛效力為嗎啡的3.5～7倍。可緩解中度和重度的疼痛。

藥動(dòng)學(xué)：

口服可吸收，但首關(guān)效應(yīng)明顯，生物利用度僅5％～17％。肌內(nèi)注射后吸收迅速而完全，30～60分鐘達(dá)血漿峰濃度。經(jīng)鼻噴霧給藥1～2mg后15分鐘起效，30～60分鐘達(dá)峰值血漿濃度，48小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)；生物利用度為48％～70％，半衰期為4.7～5.8小時(shí)，但老年人或腎功能損害者顯著延長至8.6～10.5小時(shí)。作用維持3～5小時(shí)。80％與血漿蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)分布容積為50L/kg。半衰期為2.5～4小時(shí)。主要在肝臟代謝為無活性的羥布托菲諾，大部分經(jīng)尿排泄，11％經(jīng)膽道排出；5％以原形從尿中排出。血漿清除率每公斤體重為2.700～4.066ml／min。可透入胎盤和乳汁。

適應(yīng)癥：

(1)中度至重度疼痛，如術(shù)后、外傷、癌癥、腎或膽絞痛等的止痛。
(2)麻醉前用藥。

用法用量：

肌內(nèi)注射：每次1～4mg，必要時(shí)4～6小時(shí)重復(fù)用藥。麻醉前用藥則手術(shù)前60～90分鐘肌內(nèi)注射2mg。兒童用藥量尚未確定。靜脈注射：O.5～2mg／次。鼻噴霧劑為每劑1mg(供1次用)。

不良反應(yīng)：

常見不良反應(yīng)有鎮(zhèn)靜、惡心和出汗，較少見頭痛、眩暈、漂浮感、嗜睡、精神紊亂等。偶見幻覺、異常夢境、人格解體感和心悸，皮疹。呼吸抑制較嗎啡輕，最大呼吸抑制在成人出現(xiàn)于劑量超過4mg時(shí)，其抑制程度并不隨劑量增高而加重。納洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺動(dòng)脈壓、肺血管阻力、全身動(dòng)脈壓和心臟工作負(fù)荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.對阿片類藥物依賴的病人，本品可誘發(fā)戒斷癥狀。
2.心肌梗死患者不宜應(yīng)用。

療效評價(jià)：

本品對急性疼痛的作用與嗎啡相比，等效劑量時(shí)達(dá)峰時(shí)間和持續(xù)時(shí)間相似，鎮(zhèn)痛效果和不良反應(yīng)無顯著差別。兩組大規(guī)模的隨機(jī)雙盲實(shí)驗(yàn)證實(shí)，2mg的劑量與80mg的哌替啶效果相當(dāng)，且作用時(shí)間較長，不良反應(yīng)無明顯差別。但據(jù)報(bào)道，此藥在英國已不再使用。

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