硝普鈉
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抗高血壓用藥
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硝普鈉
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藥學(xué)論壇
硝普鈉
硝普鈉
藥物類別:
抗
高血壓
用藥
所屬類別:
血管擴(kuò)張藥
藥物名稱:
硝普鈉
英文名稱:
Sodium Nitroprusside
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
Nitropress; Natrii Nitroferricyanide; Natrium Nitroprussiat; Nipruton; Nitroprusside Natrium
2
亞硝基鐵氰化鈉; 亞硝基鐵氰化鈉AR; 亞硝基鐵氰化鈉二水合物
Acetest; Nipride; Nitroprusside Sod.; Sodium Nitroferricyanide; Nitroprusside Sodium
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
注射用硝普鈉
50mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
本品為一種速效和短時(shí)作用的血管擴(kuò)張藥。對(duì)動(dòng)脈和靜脈平滑肌均有直接擴(kuò)張作用,但不影響子宮、十二指腸或心肌的收縮。血管擴(kuò)張使周圍血管阻力減低,因而有降壓作用。血管擴(kuò)張使心臟前、后負(fù)荷均減低,心排血量改善,故對(duì)
心力衰竭
有益。后負(fù)荷減低可減少瓣膜關(guān)閉不全時(shí)主動(dòng)脈和左心室的阻抗而減輕返流。
藥動(dòng)學(xué):
靜滴后立即達(dá)血藥濃度峰值,其水平隨劑量而定。本品由紅細(xì)胞代謝為氰化物,在肝臟內(nèi)氰化物代謝為氰酸鹽,代謝物無擴(kuò)張血管活性,氰化物也可參與
維生素B1
2的代謝。本品給藥后幾乎立即起作用并達(dá)到作用高峰,靜滴停止后維持1~10分鐘。腎功能正常者半衰期為7天(由硫氰酸鹽測(cè)定),腎功能不良或血鈉過低時(shí)延長(zhǎng),經(jīng)腎排泄。
適應(yīng)癥:
1、 用于高血壓急癥,如
高血壓危象
、
高血壓腦病
、惡性高血壓、
嗜鉻細(xì)胞瘤
手術(shù)前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降壓,也可用于外科麻醉期間進(jìn)行控制性降壓。
2、 用于
急性心力衰竭
,包括急性
肺
水腫
。亦用于急性
心肌梗死
或瓣膜(二尖瓣或主動(dòng)脈瓣)關(guān)閉不全時(shí)的急性心力衰竭。
用法用量:
用前將本品50mg(1支)溶解于5ml 5%
葡萄
糖溶液中,再稀釋于250ml~1000ml 5%
葡萄糖
液中,在避光輸液瓶中靜脈滴注。
1、 成人常用量:靜脈滴注,開始每分鐘按體重0.5μg/kg。根據(jù)治療反應(yīng)以每分鐘0.5μg/kg遞增,逐漸調(diào)整劑量,常用劑量為每分鐘按體重3μg/kg,極量為每分鐘按體重10μg/kg?偭繛榘大w重3.5mg/kg。
2、 小兒常用量:靜脈滴注,每分鐘按體重1.4μg/kg,按效應(yīng)逐漸調(diào)整用量。
不良反應(yīng):
短期應(yīng)用適量不致發(fā)生不良反應(yīng)。
1、 本品毒性反應(yīng)來自其代謝產(chǎn)物氰化物和硫氰酸鹽,氰化物是中間代謝物,硫氰酸鹽為最終代謝產(chǎn)物,如氰化物不能正常轉(zhuǎn)換為硫氰酸鹽,則硫氰酸鹽血濃度雖正常也可發(fā)生中毒。
2、 麻醉中控制降壓時(shí)突然停用本品,尤其血藥濃度較高而突然停藥時(shí),可能發(fā)生反跳性血壓升高。
3、 以下三種情況出現(xiàn)不良反應(yīng):
(1) 血壓降低過快過劇,出現(xiàn)
眩暈
、大汗、
頭痛
、肌肉顫搐、神經(jīng)緊張或焦慮,煩躁、胃痛、反射性心動(dòng)過速或心律不齊,癥狀的發(fā)生與靜脈給藥速度有關(guān),與總量關(guān)系不大。
(2) 硫氰酸鹽中毒或逾量時(shí),可出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)失調(diào)、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識(shí)喪失、惡心、
嘔吐
、
耳鳴
、氣短。
(3)
氰化物中毒
或超量時(shí),可出現(xiàn)反射消失、
昏迷
、心音遙遠(yuǎn)、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。
(4) 皮膚:光敏感與療程及劑量有關(guān),皮膚石板藍(lán)樣色素沉著,停藥后經(jīng)較長(zhǎng)時(shí)間(1~2年)才漸退。其他過敏性皮疹,停藥后消退較快。
相互作用:
1、 與其他降壓藥同用可使血壓劇降。
2、 與
多巴酚丁胺
同用,可使心排血量增多而肺毛細(xì)血管嵌壓降低。
3、 與擬交感胺類同用,本品降壓作用減弱。
注意事項(xiàng):
1、 本品對(duì)光敏感,溶液穩(wěn)定性較差,滴注溶液應(yīng)新鮮配制并注意避光。新配溶液為淡棕色,如變?yōu)榘底厣⒊壬蛩{(lán)色,應(yīng)棄去。溶液的保存與應(yīng)用不應(yīng)超過24小時(shí)。溶液內(nèi)不宜加入其他藥品。
2、 對(duì)診斷的干擾:用本品時(shí)血
二氧化碳
分壓、PH植、碳酸氫鹽濃度可能降低;血漿氰化物、硫氰酸鹽濃度可能因本品代謝后產(chǎn)生而增高,本品逾量時(shí)動(dòng)脈血乳酸鹽濃度可增高,提示代謝性
酸中毒
。
3、 下列情況慎用:
(1) 腦血管或冠狀動(dòng)脈供血不足時(shí),對(duì)低血壓的耐受性降低。
(2) 麻醉中控制性降壓時(shí),如有貧血或低血容量應(yīng)先予糾正再給藥。
(3) 腦病或其他顱內(nèi)壓增高時(shí),擴(kuò)張腦血管可進(jìn)一步增高顱內(nèi)壓。
(4) 肝功能損害時(shí),本品可能加重肝損害。
(5) 甲狀腺功能過低時(shí),本品的代謝產(chǎn)物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結(jié)合,因而可能加重病情。
(6) 肺功能不全時(shí),本品可能加重低氧血癥。
(7)
維生素B12
缺乏時(shí)使用本品,可能使病情加重。
4、 應(yīng)用本品過程中,應(yīng)經(jīng)常測(cè)血壓,最好在監(jiān)護(hù)室內(nèi)進(jìn)行;腎功能不全而本品應(yīng)用超過48~72小時(shí)者,每天須測(cè)定血漿中氰化物或硫氰酸鹽,保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml;氰化物不超過3μmol/ml,急性心肌梗死患者使用本品時(shí)須測(cè)定肺動(dòng)脈舒張壓或嵌壓。
5、 藥液有局部刺激性,謹(jǐn)防外滲,推薦自中心靜脈給藥。
6、 少壯男性患者麻醉期間用本品作控制性降壓時(shí),需要用大量,甚至接近極量。
7、 如靜滴已達(dá)每分鐘10μg/ kg,經(jīng)10分鐘而降壓仍不滿意,應(yīng)考慮停用本品,改用或加用其他降壓藥。
8、 左心衰竭時(shí)應(yīng)用本品可恢復(fù)心臟的泵血功能,但伴有低血壓時(shí),須同時(shí)加用心肌正性肌力藥如
多巴胺
或多巴酚丁胺。
9、 用本品過程中,偶可出現(xiàn)明顯耐藥性,此應(yīng)視為中毒的先兆征象,此時(shí)減慢滴速,即可消失。
10、 代償性高血壓如動(dòng)靜脈分流或
主動(dòng)脈縮窄
時(shí),禁用本品。
療效評(píng)價(jià):
...
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