貝那普利

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貝那普利

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

血管緊張索I轉(zhuǎn)換酶抑制藥

藥物名稱：

貝那普利

英文名稱：

Benazepril

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	白那澤卜特，苯那普利，苯扎普利	Benazeprilum，Briem，Cgp-42344，Zinadril，Benazapril，Cibacon，Cibacen，Zinadril Briem

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	鹽酸貝那普利片	5mg；10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

1. 藥理
(1)降壓：本品在肝內(nèi)水解為貝那普利拉，成為一種競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，使血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿腎素活性增高。貝那普利拉還抑制緩激肽的降解，也使血管阻力降低，產(chǎn)生降壓作用。
(2)減低心臟負荷：本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或心臟后負荷，降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷，也降低肺血管阻力，從而改善心排血量，使運動耐量和時間延長。
2. 毒理
大鼠和小鼠持續(xù)口服貝那普利2年，劑量為每天150mg/kg，未發(fā)現(xiàn)本品有致癌性。(該劑量按mg/kg計算，為人類最大用量的110倍；按mg/m²計算，為人類最大用量的18倍和9倍)。不論在細菌試驗中，還是在體外培養(yǎng)的哺乳動物細胞試驗中均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變性。雌、雄大鼠口服貝那普利，劑量為每天50～150mg/kg，未發(fā)現(xiàn)本品影響生殖能力。(該劑量按mg/kg計算，為人類最大用量的37～375倍；按mg/m²計算，為人類最大用量的6～60倍)。

藥動學(xué)：

貝那普利口服吸收迅速，達峰時間為0.5～1小時，貝那普利拉為1～1.5小時�？诜罩辽�37%，進食不影響吸收。本品的蛋白結(jié)合率高達96.7%，貝那普利拉為95.3%。本品吸收后在肝內(nèi)水解生成貝那普利拉，其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強。本品的半衰期為0.6小時，貝那普利拉為10～11小時，2～3天后達穩(wěn)態(tài)。本品主要經(jīng)腎清除，不到1%的貝那普利以原形排出，20%以貝那普利拉排出，另外則以貝那普利和貝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結(jié)合物排出；11%～12%從膽道排泄。輕中度腎功能障礙(肌酐清除率～30ml/min)、肝硬化所致肝功能障礙及年齡不影響藥代動力學(xué)。血液透析時，本品少量可被透析清除。

適應(yīng)癥：

1. 高血壓(可單獨應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用)
2. 心功能不全(可單獨應(yīng)用或與強心藥利尿藥同用)

用法用量：

1. 成人用量
(1)降壓：未服用利尿藥者，開始推薦劑量為口服10mg，每天1次；已服用利尿藥者(嚴重和惡性高血壓除外)，用本品前應(yīng)停用利尿藥2～3天，小劑量給藥，在觀察下小心增加劑量。如每天給藥1次不能滿意控制血壓，可增加劑量或分2次給藥，維持量可達20mg～40mg/天。腎功能不良或有水、鈉缺失者開始用5mg每天1次。
(2)心功能不全：開始推薦劑量為口服5mg，每天1次，首次服藥需監(jiān)測血壓。維持量可用5mg～10mg每天1次。嚴重心功能不全者較輕中度心功能不全需更小的劑量。
2. 兒童用量
尚無研究資料。

不良反應(yīng)：

1. 常見的有：頭痛、頭暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的為頭痛和咳嗽。
2．少見的有：癥狀性低血壓、體位性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關(guān)節(jié)痛、肌痛、哮喘等。血管神經(jīng)性水腫罕見。

相互作用：

1.與利尿藥合用降壓作用增強，可能引起嚴重低血壓。故原用利尿藥應(yīng)停藥或減量，本品開始用小劑量，逐漸調(diào)整劑量。
2.與其他擴血管藥合用可能導(dǎo)致低血壓。如合用，應(yīng)從小劑量開始。
3.與潴鉀利尿藥(如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶、阿米洛利)合用可引起血鉀過高
4.與非甾體類抗炎止痛藥合用可通過抑制前列腺素合成及水鈉潴留，使本品降壓作用減弱。
5．與其他降壓藥合用，降壓作用加強。其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用，與β受體阻滯劑合用呈小于相加的作用。

注意事項：

1．血管神經(jīng)性水腫：服用本品曾發(fā)生過唇或面部水腫，如出現(xiàn)該癥狀，應(yīng)立即停藥，監(jiān)護患者，直到水腫消失。聲門、舌、喉部水腫可能引起氣道阻塞，應(yīng)停藥，并立即進行適當(dāng)治療，如：皮下注射1：1000腎上腺素溶液(0.3ml～0.5ml)。
2．低血壓：嚴重缺鈉的血容量不足者服用本品時可能發(fā)生低血壓(如接受大量利尿藥或透析治療者)。開始服用本品前數(shù)天應(yīng)停用利尿藥或采取其他措施補充體液。對有可能發(fā)生嚴重低血壓者(如心功能不全病人)，服用首劑后應(yīng)嚴密監(jiān)護，直到血壓穩(wěn)定。
如果發(fā)生低血壓，應(yīng)采取臥位，必要時靜脈滴注生理鹽水。
3．粒細胞減少：自身免疫性疾病及腎功能不全者出現(xiàn)白細胞或粒細胞減少機會增多。對腎功能不全或有白細胞減少者，最初3個月內(nèi)每2周檢查白細胞計數(shù)及分類1次，以后定期檢查。
4．腎功能不全：少數(shù)患者服用本品后可出現(xiàn)暫時性血尿素氮、肌酐升高，停用本品和/或利尿藥，即可恢復(fù)。對腎功能不全者，在治療前幾周要密切監(jiān)測腎功能，以后應(yīng)定期檢查腎功能。用本品時如肌酐清除率<30ml/min或血尿素氮、肌酐升高，須減低本品的劑量和/或停用利尿藥。
5．其他：偶見血鉀升高，尤其在腎功能不全和并用治療低血鉀的藥物時。偶見氨基轉(zhuǎn)移酶升高。腦或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而加重。肝功能障礙時本品在肝內(nèi)的代謝降低。
6．以下患者禁用：
(1)對貝那普利或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者。
(2)有血管神經(jīng)性水腫史者。
(3)孤立腎、移植腎、雙側(cè)腎動脈狹窄而腎功能減退者。

療效評價：

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