螺內(nèi)酯

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螺內(nèi)酯

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

利尿藥

藥物名稱：

螺內(nèi)酯

英文名稱：

Spironolactone

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1		Altex，Spirix，Uractone，Spirolactone，Spirolang，Spiron，Spirotone，Aldoctone
2		Aldopur，Aldactone-A，Sincomen，Osyrol，Idrolattone，Antiteronum，Osiren
3	螺內(nèi)脂，螺旋內(nèi)脂，螺旋內(nèi)酯固醇，螺旋內(nèi)酯甾醇，螺旋內(nèi)酯甾酮，安體舒通	Aldactone，Antisterone，Sc-9420，Spirolone，Spironolactonum，Espironolactona

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	螺內(nèi)酯片	20mg
2	螺內(nèi)酯膠囊	20mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本藥結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na-K和Na-H交換，結(jié)果Na、C1^-和水排泄增多，K、Mg²和H排泄減少，對(duì)Ca²和的作用不定。由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，對(duì)腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

藥動(dòng)學(xué)：

本藥口服吸收較好，生物利用度大于90%，血漿蛋白結(jié)合率在90%以上，進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone)，口服1日左右起效，2～3日達(dá)高峰，停藥后作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同t_1/2有所差異，每日服藥1～2次時(shí)平均19小時(shí)(13～24小時(shí))，每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)(9～16小時(shí))。無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。

適應(yīng)癥：

1．水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時(shí)伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對(duì)抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。
2．高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。
3．原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。
4．低鉀血癥的預(yù)防與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

用法用量：

口服給藥：
成人
（1)治療水腫性疾病，每日40～120mg，分2～4次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。
（2)治療高血壓，開始每日40～80mg，分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)。

（3)治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量100～400mg，分2～4次服用。不宜手術(shù)的患者，則選用較小劑量維持。

（4)診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長(zhǎng)期試驗(yàn)，每日400mg，分2～4次，連續(xù)3～4周。短期試驗(yàn)，每日400mg，分2～4次服用，連續(xù)4日。老年人對(duì)本藥較敏感，開始用量宜偏小。
小兒治療水腫性疾病，開始每日按體重1～3mg/kg或按體表面積30～90mg/m²，單次或分2～4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日3～9mg/kg或90～270mg/m²。

不良反應(yīng)：

1．常見的有(1)高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨(dú)用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時(shí)；即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖(2)胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報(bào)道可致消化性潰瘍。
2．少見的有(1)低鈉血癥，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見，與其他利尿藥合用時(shí)發(fā)生率增高(2)抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長(zhǎng)期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽(yáng)萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機(jī)能下降(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長(zhǎng)期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。
3．罕見的有(1)過敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難(2)暫時(shí)性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球?yàn)V過率下降有關(guān)(3)輕度高氯性酸中毒(4)腫瘤，有報(bào)道5例患者長(zhǎng)期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。

相互作用：

1．腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素作用者，促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作用。
2．雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。
3．非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時(shí)腎毒性增加。
4．?dāng)M交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。
5．多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。
6．與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強(qiáng)。
7．與下列藥物合用時(shí)，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加，如含鉀藥物、庫(kù)存血(含鉀30mmol/L，如庫(kù)存10日以上含鉀高達(dá)65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。
8．與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)減少。
9．本藥使地高辛半衰期延長(zhǎng)。
10．與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。
11．與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
12．甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。

注意事項(xiàng)：

1．高鉀血癥患者禁用。
2．下列情況慎用
(1)無尿。
(2)腎功能不全。
(3)肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。
(4)低鈉血癥。
(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥，另一方面本藥可加重酸中毒。
(6)乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。
3．給藥應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。
4．用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機(jī)體內(nèi)總鉀量，如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。
5．本藥起作用較慢，而維持時(shí)間較長(zhǎng)，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2～3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時(shí)，可先于其他利尿藥2～3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時(shí)，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50%，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時(shí)，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2～3日停藥。
6．用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。
7．應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。
8．對(duì)診斷的干擾：
(1)使熒光法測(cè)定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4～7日應(yīng)停用本藥或改用其他測(cè)定方法。
(2)使下列測(cè)定值升高，血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時(shí))、血漿腎素、血清鎂、鉀、尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。

療效評(píng)價(jià)：

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