茶堿

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茶堿

藥物類別：

呼吸系統(tǒng)用藥

所屬類別：

平喘藥

藥物名稱：

茶堿

英文名稱：

Theophylline

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1		Teodol; Sustaire; Respicur; Pulmo-Timelets; Nuelin SR; Nuelin Sprinlde; Nuelin Sprinkle; Zepholin
2		Theodur Sprinkle; Theo-Dur; Theocron; Theochron; Theobid; Theo-24; Theo Nite; Teonova; Theospirex
3		Theopohylline; Theoplus; Theophylline SRT; TheoNite; Theon; Theolong; Theolan; Theohylline
4		Uniphyllin; Uniphyl; Unifyl; Unicontin; Unicon Unilar; Thophylline; Theovent LA; Theostat
5		Chronophllin; Chronophyllin; Contiphyllin; Eufilong; Euphylong; Nuelin; Nuelin SA; Duraphyl
6		Theofylline; Aerodyne; Lasma; Anhydrous Theophylline; Monospan; Diffumal; Austyn; Bronchoretard
7	埃斯馬隆; 茶鹼; 舒弗美; 二氧二甲基嘌呤; 葆樂去輝; 長效茶堿; 希而文; 優(yōu)舒特	Asmalon; Teophyllin; Theophyllinum; Elixophyllin; Theolair; Slo-Bid; Theolixir; Theograd

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	茶堿葡萄糖注射液	500ml：茶堿0.4g，葡萄糖25g；250ml：茶堿0.2g，葡萄糖12.5g；100ml：茶堿0.16g，葡萄糖5g
2	茶堿控釋膠囊	0.1g；0.3g
3	茶堿緩釋膠囊	200mg

成份/化學結構：

序號

成份

化學結構

藥理作用：

本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。

藥動學：

口服易被吸收，血藥濃度達峰時間為4～7小時，每日口服一次，體內(nèi)茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(nèi)(5～20μg/ml)達12小時，血藥濃度相對較平穩(wěn)。蛋白結合率約60%。t_1/2新生兒(6個月內(nèi))>24小時，小兒(6月以上)(3.7±1.1)小時，成人(不吸煙并無哮喘者)(8.7±2.2)小時，吸煙者(一日吸1～2包)4～5小時。本品主要在肝臟代謝，由尿排出，其中約10%為原形物。

適應癥：

適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心力衰竭時喘息。

用法用量：

口服。
本品不可壓碎或咀嚼。
成人或12歲以上兒童，起始劑量為0.1g～0.2g,一日2次，早、晚用100ml溫開水送服。劑量視病情和療效調(diào)整，但日量不超過0.9g，分2次服用。

不良反應：

茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15～20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

相互作用：

1．地爾硫䓬、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。
3．某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星，克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當茶堿與上述藥物伍用時，應適當減量。
4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時應調(diào)整劑量。
5．與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6．與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。
7．與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。

注意事項：

1．與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2．應定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。
3．腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
4．茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化；患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應進行監(jiān)測和研究。
5．低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
6．對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
7．本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

療效評價：

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