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卡托普利片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名卡托普利片
曾用名 
英文名CAPTOPRIL TABLETS
拼音名KATUOPULI PIAN
藥品類別高血壓
性狀本品為白色或類白色片式為糖衣片,除去糖衣后顯白色或類白色
藥理毒理本品為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ, 從而降低外周血管阻力,并通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激 肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者,本品也可降低毛細血管楔壓及肺血管阻力, 增加心輸出量及運動耐受時間。
藥代動力學(xué)本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上?诜15分鐘起效,1—1.5小時達血藥峰 濃度。持續(xù)6—12小時。血循環(huán)中本品的25%—30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時,腎 功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進行性,約數(shù)周達最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為 二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄,約40%—50%以原形排出,其余為代謝物,可在血液透析 時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。
適應(yīng)癥1.高血壓; 2.心力衰竭。
用法用量視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護下服用,給藥劑量須遵循個體化原 則,按療效而予以調(diào)整。 1.成人常用量: (1) 高血壓,口服一次12.5mg,每日2—3次,按需要1—2周內(nèi)增至50mg,每日2 —3次,療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。 (2) 心力衰竭,開始一次口服12.5mg每日2—3次,必要時逐漸增至50mg,每日2 —3次,若需進一步加量,宜觀察療效2周后再考慮;對近期大量服用利尿劑, 處于低鈉/低血容量,而血壓正;蚱偷幕颊,初始劑量宜用6.25mg每日3次, 以后通過測試逐步增加至常用量。 2.小兒常用量:降壓與治療心力衰竭,均開始按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時, 每隔8—24小時增加0.3mg/kg,求得最低有效量。
不良反應(yīng)1.較常見的有: (1)皮疹,可能伴有瘙癢和發(fā)熱,常發(fā)生于治療4周內(nèi),呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、 停藥或給抗組胺藥后消失,7%—10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。 (2)心悸,心動過速,胸痛。 (3)咳嗽。 (4)味覺遲鈍。 2.較少見的有: (1)蛋白尿,常發(fā)生于治療開始8個月內(nèi),其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥,但蛋白尿在6 個月內(nèi)漸減少,療程不受影響。 (2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時。 (3)血管性水腫,見于面部及四肢,也可引起舌、聲門或喉血管性水腫,應(yīng)子警惕。 (4)心率快而不齊。 (5)面部潮紅或蒼白。 3.少見的有:白細胞與粒細胞減少,有發(fā)熱、寒戰(zhàn),白細胞減少與劑量相關(guān),治療開 始后3—12周出現(xiàn),以10—30天最顯著,停藥后持續(xù)2周。伴有腎衰者應(yīng)加強警惕,同 服別嘌呤醇可增加此種危險。
禁忌癥對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。
注意事項1、 中食物可使本品吸收減少30—40%,故宜在餐前1小時服藥。 2、 本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴(yán)重高血壓而血 壓迅速下降后易出現(xiàn),偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時 尤應(yīng)注意檢查血鉀。 3、 下列情況慎用本品: (1) 自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增 多。 (2) 骨髓抑制。 (3) 腦動脈或冠壯動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。 (4) 血鉀過高。 (5) 腎功能障礙而致血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,并使本品潴留。 (6) 主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。 (7) 嚴(yán)格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴(yán)重的低血 壓。 4、 用本品期間隨訪檢查: (1) 白細胞計數(shù)及分類計數(shù),最初3個月每2周一次,此后定期檢查,有感染跡 時隨即檢查。 (2) 尿蛋白檢查每月一次。 5、 腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù),緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用 呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,將本品減量或同時停用利尿劑。 6、 用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。 7、 用本品時若白細胞計數(shù)過低,暫停用本品,可以恢復(fù)。 8、 用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫,應(yīng)停用本品,迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3— 0.5ml。 9、 本品可引起尿丙酮檢查假陽性。
孕婦及哺乳期婦女用藥1、 本品能通過胎盤,可危害胎兒,檢出懷孕應(yīng)立即停用本品。 2、 本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。
兒童用藥曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故應(yīng)用本品僅限于其 他降壓治療無效者。
老年患者用藥老年人對降壓作用較敏感,應(yīng)用本品須酌減劑量。
藥物相互作用1.與利尿藥同用使降壓作用增強,但應(yīng)避免引起嚴(yán)重低血壓,故原用利尿藥者宜停 藥或減量。本品開始用小劑量,逐漸調(diào)整劑量。 2.與其他擴血管藥同用可能致低血壓,如擬合用,應(yīng)從小劑量開始。 3.與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。 4.與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,將使本品降壓作用減弱。 5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與影響交感神經(jīng)活性的藥物(神經(jīng)節(jié)阻滯劑 或腎上腺能神經(jīng)阻滯劑)以及β阻滯劑合用都會引起降壓作用加強,應(yīng)予警惕。 6.與鋰劑聯(lián)合,可能使血清鋰水平升高而出現(xiàn)毒性。
藥物過量逾量可致低血壓,應(yīng)立即停藥,并擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
貯藏遮光、密封保存
包裝(1)12.5mg (2)25mg
有效期 
主要成分
通用名卡托普利
化學(xué)名1-[(2S)-2-甲苯-3-巰基-1-化丙基]-L-脯氨酸
拼音名 
英文名CAPTOPRIL
CAS No.62571-86-2
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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復(fù)方卡托普利片、復(fù)方卡托普利注射液、卡托普利緩釋片、卡托普利注射液
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