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| 通用名 | 卡托普利注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CAPTOPRIL INJECTION |
| 拼音名 | KATUOPULI ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 本品為無色或微黃色澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品為競爭性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。 |
| 藥代動力學 | 本品注射起效迅速，血循環(huán)中本品的25%～30%與蛋白結(jié)合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會產(chǎn)生藥物潴留。降壓作用為進行性，約數(shù)周達最大治療作用。在肝內(nèi)代謝為二硫化物等。本品經(jīng)腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。 |
| 適應(yīng)癥 | （1）高血壓急癥。 （2）心力衰竭。 |
| 用法用量 | 視病情或個體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導或監(jiān)護下應(yīng)用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調(diào)整。 成人常用量一次25mg溶于10%葡萄糖液20ml，緩慢靜脈注射（10分鐘），隨后用50mg溶于10%葡萄糖液500ml，靜脈注射1小時。 |
| 不良反應(yīng) | （1）較常見的有：①皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內(nèi)，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性；②心悸，心動過速，胸痛；③咳嗽；④味覺遲鈍。 （2）較少見的有：①蛋白尿，常發(fā)生于治療開始8個月內(nèi)，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個月內(nèi)漸減少，療程不受影響；②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時；③血管性水腫，見于面部及手腳；④心率快而不齊；⑤面部潮紅或蒼白。 （3）少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細胞減少與劑量相關(guān)，治療開始后3～12周出現(xiàn)，以10～30天最顯著，停藥后持續(xù)2周。 |
| 禁忌癥 | 對本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者禁用。 |
| 注意事項 | （1）本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應(yīng)注意檢查血鉀。 （2）下列情況慎用本品：①自身免疫性疾病如嚴重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多；②骨髓抑制；③腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加��；④血鉀過高；⑤腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，并使本品潴留；⑥主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少；⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發(fā)生突然而嚴重的低血壓。 （3）腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。 （4）用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。 （5）用本品時若白細胞計數(shù)過低，暫停用本品，可以恢復。 （6）用本品時出現(xiàn)血管神經(jīng)水腫，應(yīng)停用本品，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | （1）本品能通過胎盤。 （2）本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。 （3）孕婦吸收ACEI可影響胎兒發(fā)育，甚至引起胎兒死亡，孕婦禁用。 |
| 兒童用藥 | 曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應(yīng)用本品僅限于其他降壓治療無效者。 |
| 老年患者用藥 | 老年人對降壓作用較敏感，應(yīng)用本品須酌減劑量。 |
| 藥物相互作用 | （1）與利尿藥同用使降壓作用增強，但應(yīng)避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。 （2）與其他擴血管藥同用可能致低血壓。 （3）與潴鉀藥物如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。 （4）與內(nèi)源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。 （5）與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用：與b 阻滯劑呈小于相加的作用。 |
| 藥物過量 | 逾量可致低血壓，應(yīng)立即停藥，并擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。 |
| 貯藏 | 避光、密封保存。 |
| 包裝 | （1）1ml∶25mg （2）2ml∶50mg |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 卡托普利 | ||||||||
| 化學名 | 1-[(2S)-2-甲苯-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸 | ||||||||
| 拼音名 | |||||||||
| 英文名 | CAPTOPRIL | ||||||||
| CAS No. | 62571-86-2 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | （1）1ml∶25mg （2）2ml∶50mg | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 復方卡托普利片、復方卡托普利注射液、卡托普利緩釋片、卡托普利片 |
