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| 通用名 | 西拉普利片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | GILAZAPRIL TABLETS |
| 拼音名 | XILAPULI PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 薄膜衣片，為粉紅色刻痕片，除去薄膜衣后顯白色。 |
| 藥理毒理 | 本品為血管緊張素轉換酶抑制劑，口服吸收轉化為藥理活性的西拉普利拉， 它使血管緊張素Ⅰ不能轉換為血管緊張素Ⅱ，并使血漿腎素活性增高、醛固酮分 泌減少，從而使血管舒張、血管阻力降低而產生降壓作用。 |
| 藥代動力學 | 西拉普利能有效被吸收并迅速地被轉化為具有藥理活性的西拉普利拉。進食 后服用會輕微減慢和降低其吸收率，但并不影響療效。根據(jù)尿液回收資料分析， 口服抑平舒后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后兩小時內達到血藥峰 濃度，濃度與劑量有直接關系。 每日一次服用后，西拉普利拉的有效半衰期為9小時，并以原形從腎臟排除。 腎功能不全病人，當肌酐清除率降低時，藥物清除率也隨之降低，故這類病人的 西拉普利拉的血藥濃度比腎功能正常的病人要高些。腎功能完全喪失者，腎臟失 去清除能力，但可通過血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血藥濃度減低至一定 范圍之內。 腎功能正常的老年病人，其西拉普利拉血藥濃度要比年輕病人高40%，藥物 清除率要較之低20%。中度到重度肝硬化病人的藥代動力學改變和老年病人相 似。 慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率密切相關。所以劑量必 需按照病人的腎功能進行調整(見特殊用藥指導)。 |
| 適應癥 | 用于治療各種程度原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和(或)利尿劑 合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。 |
| 用法用量 | 口服：每日一次，餐前或餐后服藥均可。應在每天的同一時間內服藥。 特殊劑量指導： 1.原發(fā)性高血壓：通常劑量范圍是2.5～5.0mg，每日一次。推薦的起始劑量 為1mg片劑，每日一次。起始劑量很少能達到所需的療效，應根據(jù)每個病人的 血壓情況分別調整劑量。如每日一次5mg仍不能控制血壓時，則可加用非潴鉀 利尿藥以增強其降壓效果。 2.腎性高血壓：與原發(fā)性高血壓相比，血管緊張素轉換酶抑制劑能更顯著地 減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時，起始劑量應為0.5mg或0.25mg，每 日一次。維持劑量應按個體調整。 3.服用利尿劑的高血壓病人：在用治療前2～3天，應停用利尿劑以減少可 能發(fā)生的癥狀性低血壓。但如需要，以后可再恢復使用。這類病人的推薦起始劑 量為0.5mg，每日一次。 4.慢性心力衰竭：可與洋地黃和(或)利尿劑聯(lián)合使用，作為治療慢性心力衰 竭病人的輔助藥物，起始劑量應以0.5mg，每日一次，并在嚴格的醫(yī)生指導下進 行�？筛鶕�(jù)耐受情況及臨床狀況將劑量增加至1mg，每日一次的最大維持劑量。 此外，若需要把維持劑量調整至1～2.5mg之間，應根據(jù)病人的反應、臨床狀況 及耐受性而進行調整。通常最大劑量為5mg，每日一次。 臨床試驗結果證明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率相 互關聯(lián)，因此慢性心力衰竭和腎功能不全病人應按腎功能不全一節(jié)所推薦的劑量 用藥。 根據(jù)腎功能不全病人的肌酐清除率，而減少劑量，下面是推薦的用藥方案： 肌酐清除率 起始劑量 最大劑量 ＞40ml/min 1mg每日一次 5mg每日一次 10～4ml/min 0.5mg每日一次 2.5mg每日一次 ＞10ml/min 根據(jù)血壓情況 0.25～0.5mg 每周1～2次需要血液透析的病人，應在不進行透析的日子服用，劑量應根 據(jù)血壓情況調整。如同其它血管緊張素轉換酶抑制劑一樣，使用高流量聚丙烯腈 膜透析時會產生過敏反應，要避免這種情況，就應改用其它降壓藥，或是改換透 析膜種類。 5.肝硬化：在極少情況下肝硬化病人需服用。由于可能會導致嚴重的低血壓， 故必須以0.5mg或0.25mg每日一次的起始劑量謹慎用藥。 6.老年人：以每日0.5mg片劑作為起始劑量進行治療，并根據(jù)不同病人的耐 受性、療效及臨床狀況以1～2.5mg的維持劑量用藥。 7.兒童：由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服 用方案。 |
| 不良反應 | 最常報道的不良反應是頭痛與頭暈。其它發(fā)生率少于2%的不良反應包括乏 力，低血壓、消化不良、惡心、皮疹和干咳。大多數(shù)不良反應是短暫性的，輕度 或中度，無需中止用藥。服用慢性心力衰竭病人最常報道的不良反應是頭暈及咳 嗽。 特異性反應：與其它血管緊張素轉換酶抑制劑一樣，罕有血管神經性水腫的 報道。但由于此癥可能伴有喉頭水腫，故一旦波及面部、口唇、舌、聲帶和(或) 喉頭時，必須立刻停用并進行適當治療。 某些病人中有血紅蛋白、紅細胞壓積和(或)白細胞計數(shù)降低的報告，但尚無 病例證明與本品有明確關系。 |
| 禁忌癥 | 禁用于對該藥或其它血管緊張素轉換酶抑制劑過敏或患有腹水的病人。由于 動物試驗中發(fā)現(xiàn)血管緊張素轉換酶抑制劑具有胚胎毒性，故禁用于妊娠期婦女。 已發(fā)現(xiàn)其它類型的血管緊張素轉換酶抑制劑與妊娠期羊水過少以及新生兒低血 壓和無尿有關。 |
| 注意事項 | 1.禁用于主動脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人。 2.癥狀性低血壓： (1)用血管緊張素轉換酶抑制劑治療偶見癥狀性低血壓的報告。特別是因嘔 吐、腹瀉，先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人。 (2)急性低血壓病人必須平臥休息，必要時靜脈滴注生理鹽水或擴容劑。血 容量恢復后，也可以繼續(xù)治療，但如低血壓持續(xù)存在，則應減少劑量或中止用藥。 (3)慢性心力衰竭病人用可能會導致血壓顯著降低，但在以0.5mg的起始劑 量的臨床試驗中，用藥后未發(fā)現(xiàn)癥狀性低血壓。 3.腎功能不全病人使用時，可根據(jù)病人的肌酐清除率而減少劑量。與其它血 管緊張素轉換酶抑制劑一樣，用于單側或雙側腎動脈狹窄病人時，可能會使尿素 氮和血肌酐增加，這些改變通常能隨著中止用藥和(或)給予利尿劑治療而恢復。 4.外科麻醉：血管緊張素轉換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用 時，能導致動脈性低血壓，發(fā)生這種情況時，則應以靜脈輸液法擴大血容量。無 效時，應靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。 5.過敏樣反應：雖然過敏樣反應機理尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服 用血管緊張素轉換酶抑制劑期間(包括西拉普利)，若使用高流量多丙烯腈膜繼續(xù) 血透、血過濾或LDL分離性輸血，可導致過敏性反應或過敏樣反應，包括危及 生命的休克。故正在接受血管緊張素轉換酶抑制劑的病人一定要避免以上各種治 療。 6.此外，若病人在服用血管緊張素轉換酶抑制劑期間，同時接受用黃蜂或蜜 蜂毒液作脫敏治療，可能發(fā)生過敏性反應。因此，在接受脫敏治療前一定要停止 服用西拉普利，在這種情況下，不可用β-阻斷劑來代替西拉普利。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確本品是否能進入人類乳汁中，但由于動物資料顯示少量小鼠乳汁含 有西拉普利拉，故哺乳期婦女不應使用本品。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 對使用大劑量利尿劑的老年慢性心力衰竭病人開始使用應嚴格按推薦的 0.5mg起始劑量用藥。 |
| 藥物相互作用 | 1.本品已與地高辛、硝酸鹽類、速尿、噻唑類,口服抗糖尿病藥物以及H2受 體阻斷劑等合用過,未見有地高辛濃度增高及其它具有臨床意義的藥物相互作 用。但當本品與其它降壓藥物合用時可能會引起相加作用。 2.本品與潴鉀利尿劑合用，可引起血鉀增高，特別是在腎功能不全者。 3.和其它血管緊張素轉換酶抑制劑一樣，與非甾體抗炎藥物合用時，可能會 降低本品的降壓作用。在使用非甾體抗炎藥物之前使用本品的病人則不發(fā)生以上 情況。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 西拉普利 | ||||||||
| 化學名 | 9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-八氫-10-氧代-6H-噠嗪并[1,2-[1,2]二氮卓-1(S)羧酸-水合物 | ||||||||
| 拼音名 | XILAPULI | ||||||||
| 英文名 | CILAZAPRIL | ||||||||
| CAS No. | 88768-40-5 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | 2.5mg | ||||||||
