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| 通用名 | 西拉普利片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | GILAZAPRIL TABLETS |
| 拼音名 | XILAPULI PIAN |
| 藥品類別 | 抗高血壓藥 |
| 性狀 | 薄膜衣片，為粉紅色刻痕片，除去薄膜衣后顯白色。 |
| 藥理毒理 | 本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，口服吸收轉(zhuǎn)化為藥理活性的西拉普利拉， 它使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，并使血漿腎素活性增高、醛固酮分 泌減少，從而使血管舒張、血管阻力降低而產(chǎn)生降壓作用。 |
| 藥代動力學 | 西拉普利能有效被吸收并迅速地被轉(zhuǎn)化為具有藥理活性的西拉普利拉。進食 后服用會輕微減慢和降低其吸收率，但并不影響療效。根據(jù)尿液回收資料分析， 口服抑平舒后的西拉普利拉的生物利用度約為60%。用藥后兩小時內(nèi)達到血藥峰 濃度，濃度與劑量有直接關(guān)系。 每日一次服用后，西拉普利拉的有效半衰期為9小時，并以原形從腎臟排除。 腎功能不全病人，當肌酐清除率降低時，藥物清除率也隨之降低，故這類病人的 西拉普利拉的血藥濃度比腎功能正常的病人要高些。腎功能完全喪失者，腎臟失 去清除能力，但可通過血液透析使西拉普利和西拉普利拉的血藥濃度減低至一定 范圍之內(nèi)。 腎功能正常的老年病人，其西拉普利拉血藥濃度要比年輕病人高40%，藥物 清除率要較之低20%。中度到重度肝硬化病人的藥代動力學改變和老年病人相 似。 慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率密切相關(guān)。所以劑量必 需按照病人的腎功能進行調(diào)整(見特殊用藥指導)。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于治療各種程度原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和(或)利尿劑 合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。 |
| 用法用量 | 口服：每日一次，餐前或餐后服藥均可。應(yīng)在每天的同一時間內(nèi)服藥。 特殊劑量指導： 1.原發(fā)性高血壓：通常劑量范圍是2.5～5.0mg，每日一次。推薦的起始劑量 為1mg片劑，每日一次。起始劑量很少能達到所需的療效，應(yīng)根據(jù)每個病人的 血壓情況分別調(diào)整劑量。如每日一次5mg仍不能控制血壓時，則可加用非潴鉀 利尿藥以增強其降壓效果。 2.腎性高血壓：與原發(fā)性高血壓相比，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能更顯著地 減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時，起始劑量應(yīng)為0.5mg或0.25mg，每 日一次。維持劑量應(yīng)按個體調(diào)整。 3.服用利尿劑的高血壓病人：在用治療前2～3天，應(yīng)停用利尿劑以減少可 能發(fā)生的癥狀性低血壓。但如需要，以后可再恢復使用。這類病人的推薦起始劑 量為0.5mg，每日一次。 4.慢性心力衰竭：可與洋地黃和(或)利尿劑聯(lián)合使用，作為治療慢性心力衰 竭病人的輔助藥物，起始劑量應(yīng)以0.5mg，每日一次，并在嚴格的醫(yī)生指導下進 行�？筛鶕�(jù)耐受情況及臨床狀況將劑量增加至1mg，每日一次的最大維持劑量。 此外，若需要把維持劑量調(diào)整至1～2.5mg之間，應(yīng)根據(jù)病人的反應(yīng)、臨床狀況 及耐受性而進行調(diào)整。通常最大劑量為5mg，每日一次。 臨床試驗結(jié)果證明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率相 互關(guān)聯(lián)，因此慢性心力衰竭和腎功能不全病人應(yīng)按腎功能不全一節(jié)所推薦的劑量 用藥。 根據(jù)腎功能不全病人的肌酐清除率，而減少劑量，下面是推薦的用藥方案： 肌酐清除率 起始劑量 最大劑量 ＞40ml/min 1mg每日一次 5mg每日一次 10～4ml/min 0.5mg每日一次 2.5mg每日一次 ＞10ml/min 根據(jù)血壓情況 0.25～0.5mg 每周1～2次需要血液透析的病人，應(yīng)在不進行透析的日子服用，劑量應(yīng)根 據(jù)血壓情況調(diào)整。如同其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，使用高流量聚丙烯腈 膜透析時會產(chǎn)生過敏反應(yīng)，要避免這種情況，就應(yīng)改用其它降壓藥，或是改換透 析膜種類。 5.肝硬化：在極少情況下肝硬化病人需服用。由于可能會導致嚴重的低血壓， 故必須以0.5mg或0.25mg每日一次的起始劑量謹慎用藥。 6.老年人：以每日0.5mg片劑作為起始劑量進行治療，并根據(jù)不同病人的耐 受性、療效及臨床狀況以1～2.5mg的維持劑量用藥。 7.兒童：由于尚未定出對兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無法推薦兒童服 用方案。 |
| 不良反應(yīng) | 最常報道的不良反應(yīng)是頭痛與頭暈。其它發(fā)生率少于2%的不良反應(yīng)包括乏 力，低血壓、消化不良、惡心、皮疹和干咳。大多數(shù)不良反應(yīng)是短暫性的，輕度 或中度，無需中止用藥。服用慢性心力衰竭病人最常報道的不良反應(yīng)是頭暈及咳 嗽。 特異性反應(yīng)：與其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，罕有血管神經(jīng)性水腫的 報道。但由于此癥可能伴有喉頭水腫，故一旦波及面部、口唇、舌、聲帶和(或) 喉頭時，必須立刻停用并進行適當治療。 某些病人中有血紅蛋白、紅細胞壓積和(或)白細胞計數(shù)降低的報告，但尚無 病例證明與本品有明確關(guān)系。 |
| 禁忌癥 | 禁用于對該藥或其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏或患有腹水的病人。由于 動物試驗中發(fā)現(xiàn)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑具有胚胎毒性，故禁用于妊娠期婦女。 已發(fā)現(xiàn)其它類型的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與妊娠期羊水過少以及新生兒低血 壓和無尿有關(guān)。 |
| 注意事項 | 1.禁用于主動脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人。 2.癥狀性低血壓： (1)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療偶見癥狀性低血壓的報告。特別是因嘔 吐、腹瀉，先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人。 (2)急性低血壓病人必須平臥休息，必要時靜脈滴注生理鹽水或擴容劑。血 容量恢復后，也可以繼續(xù)治療，但如低血壓持續(xù)存在，則應(yīng)減少劑量或中止用藥。 (3)慢性心力衰竭病人用可能會導致血壓顯著降低，但在以0.5mg的起始劑 量的臨床試驗中，用藥后未發(fā)現(xiàn)癥狀性低血壓。 3.腎功能不全病人使用時，可根據(jù)病人的肌酐清除率而減少劑量。與其它血 管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，用于單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄病人時，可能會使尿素 氮和血肌酐增加，這些改變通常能隨著中止用藥和(或)給予利尿劑治療而恢復。 4.外科麻醉：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用 時，能導致動脈性低血壓，發(fā)生這種情況時，則應(yīng)以靜脈輸液法擴大血容量。無 效時，應(yīng)靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。 5.過敏樣反應(yīng)：雖然過敏樣反應(yīng)機理尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服 用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間(包括西拉普利)，若使用高流量多丙烯腈膜繼續(xù) 血透、血過濾或LDL分離性輸血，可導致過敏性反應(yīng)或過敏樣反應(yīng)，包括危及 生命的休克。故正在接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的病人一定要避免以上各種治 療。 6.此外，若病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑期間，同時接受用黃蜂或蜜 蜂毒液作脫敏治療，可能發(fā)生過敏性反應(yīng)。因此，在接受脫敏治療前一定要停止 服用西拉普利，在這種情況下，不可用β-阻斷劑來代替西拉普利。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確本品是否能進入人類乳汁中，但由于動物資料顯示少量小鼠乳汁含 有西拉普利拉，故哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 對使用大劑量利尿劑的老年慢性心力衰竭病人開始使用應(yīng)嚴格按推薦的 0.5mg起始劑量用藥。 |
| 藥物相互作用 | 1.本品已與地高辛、硝酸鹽類、速尿、噻唑類,口服抗糖尿病藥物以及H2受 體阻斷劑等合用過,未見有地高辛濃度增高及其它具有臨床意義的藥物相互作 用。但當本品與其它降壓藥物合用時可能會引起相加作用。 2.本品與潴鉀利尿劑合用，可引起血鉀增高，特別是在腎功能不全者。 3.和其它血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，與非甾體抗炎藥物合用時，可能會 降低本品的降壓作用。在使用非甾體抗炎藥物之前使用本品的病人則不發(fā)生以上 情況。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 西拉普利 | ||||||||
| 化學名 | 9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-八氫-10-氧代-6H-噠嗪并[1,2-[1,2]二氮卓-1(S)羧酸-水合物 | ||||||||
| 拼音名 | XILAPULI | ||||||||
| 英文名 | CILAZAPRIL | ||||||||
| CAS No. | 88768-40-5 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | 2.5mg | ||||||||
