醫(yī)學考研 ┆ 醫(yī)學院校 ┆ 執(zhí)業(yè)醫(yī)師 ┆ 執(zhí)業(yè)藥師 ┆ 執(zhí)業(yè)護士 ┆ 衛(wèi)生資格
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網校 ┆ 博客
醫(yī)學圖譜 ┆ 資源下載 ┆ 醫(yī)學英語 ┆ 臨床技能 ┆ 理論教學 ┆ 藥學理論
論壇 ┆ 網校 ┆ 博客
| 通用名 | 注射用醋酸亮丙瑞林 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LEUPRORELIN ACETATE FOR INJICTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG CUSUAN LIANGBINGRUILIN |
| 藥品類別 | 激素類及抗激素類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 重復給予大劑量的促黃體生成釋放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林， 在首次給藥后能立即產生一過性的垂體-性腺系統(tǒng)興奮作用（急性作用），然后抑制垂體 生成和釋放促性腺激素。它還進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌 二醇和睪丸酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促黃體生成激素（LH）釋放活性約 為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統(tǒng)功能的作用也強于LH-RH。醋酸亮丙瑞林 是高活性的LH-RH衍生物，由于它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比 LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩 釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產 生高度有利的垂體-性腺系統(tǒng)的抑制作用。 對子宮內膜異位癥、子宮肌瘤或絕經前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙 瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑 制正常排卵和使月經停止。 對前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪丸酮濃度降至去勢 水平之下，表明本品有藥理學的去勢作用。 對患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中 促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對第二性征有進行性抑制作用。 給大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林后發(fā)現有下垂體良性腺腫。 |
| 藥代動力學 | |
| 適應癥 | 子宮內膜異位癥;伴有月經過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤；絕經前乳腺 癌，且雌激素受體陽性患者；前列腺癌；中樞性性早熟癥。 |
| 用法用量 | 子宮內膜異位癥：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。當患 者體重低于50kg時，可以使用1.88mg的制劑。初次給藥應從月經周期的1～5日開始。 子宮肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但對于體重 過重或子宮明顯腫大的患者，應注射3.75mg。初次給藥應從月經周期的1～5日開始。 前列腺癌、閉經前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。 中樞性性早熟癥：通常，每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林30?g/kg，根據患者 癥狀可增量至90?g/kg。 |
| 不良反應 | 內分泌系統(tǒng)：發(fā)熱，顏面潮紅，發(fā)汗，性欲減退，陽痿，男子女性化乳房，睪丸萎 縮，會陰不適等現象。 肌肉骨骼系統(tǒng)：可見骨疼痛，肩腰四肢疼痛。 泌尿系統(tǒng)：可見排尿障礙，血尿等。 循環(huán)系統(tǒng)：可見心電圖異常，心胸比例增大等。 消化系統(tǒng)：惡心，嘔吐食欲不振等。過敏反應：可見皮疹搔癢等。 注射局部疼痛，硬結，發(fā)紅。 其他：可見浮腫，胸部壓迫感，發(fā)冷，疲倦，體重增加，知覺異常，聽力衰退，耳 鳴，頭部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT上升等。由于雌激素降低作用而出現的更 年期綜合征樣的精神抑郁狀態(tài)。 |
| 禁忌癥 | 對本制劑成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者。 孕婦或有可能懷孕的婦女，或哺乳期婦女；有性質不明的、異常的陰道出血者[有 可能為惡性疾病] 。 |
| 注意事項 | 首次用藥初期，由于高活性LH－RH衍生物對垂體－性腺系統(tǒng)的刺激作用，使血清 睪丸素濃度上升，可見骨性疼痛暫時加重，尿儲留或脊髓壓迫癥狀，應對癥處理。已存 在由脊髓壓迫或尿儲留引起的腎功能障礙者或者是有重新發(fā)作可能性的患者及高齡者 慎用。治療時一定要確認患者未妊娠，且于月經周期的1-5天開始給藥，在治療期內應 采用非激素性方法避孕。給藥時應留心與類似疾患(惡性腫瘤等)鑒別，如給藥過程中腫 瘤增大，臨床癥狀末見改善時應中止給藥。由于雌激素降低可引起骨質的損失，故需長 期給藥或再次給藥時，應盡可能檢查骨密度，慎重用藥。 對含有明膠的藥物或含有明膠的食物有過敏史者，例如休克、過敏性癥狀（蕁麻疹、 呼吸困難、口唇浮腫、喉頭水腫等）應慎重用藥；已有因使用本品引起血栓形成及肺栓 塞癥的報告。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦以及可能懷孕的婦女或哺乳婦女不應給予醋酸亮丙瑞林。[已有LH-RH衍生物 導致流產的報告。在本品的動物研究中，觀察到胎鼠和胎兔死亡率增加和體重減輕，而 且胎兔骨骼形成異常有增加的趨勢。在大鼠中還觀察到醋酸亮丙瑞林可進入母鼠乳轉 運。] |
| 兒童用藥 | 醋酸亮丙瑞林對早產兒，新生兒和乳兒的安全性尚未確定。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光、密閉保存. |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 醋酸亮丙瑞林 | ||||||||
| 化學名 | |||||||||
| 拼音名 | CUSUAN LIANGBINGRUILIN | ||||||||
| 英文名 | LEUPROLIDE | ||||||||
| CAS No. | 74381-53-6 | ||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C59H84N16O12 | ||||||||
| 分子量 | 1209.41 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 10mg | ||||||||
