通用名 | 氟尿嘧啶片 |
曾用名 | |
英文名 | FLUOROURACIL TABLETS |
拼音名 | FUNIAOMIDING PIAN |
藥品類別 | 抗代謝類抗腫瘤藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,
阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账,從而抑制DNA的生物合成。此外,
還能摻入RNA,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。本品為
細胞周期特異性藥,主要抑制S期瘤細胞。 |
藥代動力學 | 本品主要經(jīng)肝臟分解代謝,大部分降解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外,約15%在給
藥1小時內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障,靜注后于半小時內(nèi)到
達腦脊液中,并可維持3小時,T1/2α為10~20分鐘,T1/2β為20小時。 |
適應癥 | 為惡性葡萄胎,絨毛膜上皮癌的主要化療藥物。亦用于乳腺癌、消化道腫瘤(包括
原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌和胰腺癌)、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺癌的輔助化療和姑息治療。 |
用法用量 | 成人常用量,一日0.15 ~0.3g,分3~4次服。療程總量10~15g。 |
不良反應 | 1、惡心、食欲減退或嘔吐,一般劑量多不嚴重,偶見口腔粘膜炎或潰瘍,腹部不
適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始后2~3周內(nèi)達最低點,約在3~4
周后恢復正常),血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調(diào)等;
2、長期應用可導致神經(jīng)系統(tǒng)毒性;
3、偶見用藥后心肌缺血,可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如發(fā)生經(jīng)證實的心血管
反應(心律失常,心絞痛,ST段改變)則氟尿嘧啶不能再用,因有猝死危險。 |
禁忌癥 | 人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個月內(nèi)應用本品而致先天性畸形者,并可能對胎兒
產(chǎn)生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致
癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應,因此在應用本品期間不允許哺乳。當伴發(fā)水痘或
帶狀皰疹時禁用本品。
氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 |
注意事項 | 1、本品在動物實驗中有致畸和致癌性,但在人類,其致突、致畸和致癌性均明顯
低于氮芥類或其他細胞毒性藥物,長期應用本品導致第二個原發(fā)惡性腫瘤的危險性比氮
芥等烷化劑為小。
2、除單用本品較小劑量作放射增敏劑外,一般不宜和放射治療同用。
3、當伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品;(1)肝功能
明顯異常;(2)周圍血白細胞計數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬/mm3者;(3) 感染、
出血(包括皮下和胃腸道)或發(fā)熱超過38℃者;(4)明顯胃腸道梗阻;(5)失水或(和)
酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。
4、開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。
5、老年患者慎用氟尿嘧啶,年齡在70歲以上及女性患者,曾報告對氟尿嘧啶為基
礎(chǔ)的化療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監(jiān)測和保護臟器功能是必要的。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。應用本品期間禁止哺乳。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 曾報告多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常見的藥物包括
甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用,應先給甲氨喋呤4~6小時后再給予
氟尿嘧啶,否則會減效。先給予四氫葉酸,再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神
經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物-氟代檸檬酸而致腦癱,故不能作鞘內(nèi)注射。
別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
[給藥說明]
口服雖能吸收,但血藥濃度達峰時間較長,而體液分布和濃度不恒定,其生物利用度不
如靜脈給藥。
用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物,以減少消化道出血的可能。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |