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注射用科博肽

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用科博肽
曾用名注射用克痛寧
英文名 
拼音名ZHUSHEYONG KEBOTAI
藥品類別鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為白色或類白色凍干塊狀物或粉末,有引濕性,易溶于水。
藥理毒理藥理: 本品的藥效成份:眼鏡蛇毒神經(jīng)毒素與N型乙酰膽堿受體有高度的親和力,能阻止 神經(jīng)肌肉接頭神經(jīng)沖動信號的傳遞。影響試驗動物腦內(nèi)乙酰膽堿的代謝,并能提高人、 鼠腦內(nèi)腦啡肽的含量,其鎮(zhèn)痛作用可能與此有關(guān)。本品長期應(yīng)用無效依賴性和耐受性; 動物實驗結(jié)果顯示:本品與嗎啡、杜冷丁等阿片類藥物無交叉耐受現(xiàn)象?赏耆娲鷨 啡等阿片類藥物用于晚期癌痛等重度疼痛的治療。 毒理: 由于本品能阻斷神經(jīng)肌肉信號沖動的傳遞,超大劑量時有箭毒樣作用,可使呼吸肌 麻痹。膽堿酯酶抑制劑(如:新斯的明)等可迅速逆轉(zhuǎn)此作用。
藥代動力學(xué) 
適應(yīng)癥本品適用于晚期癌癥疼痛、慢性關(guān)節(jié)痛、坐骨神經(jīng)痛、神經(jīng)性頭痛、三叉神經(jīng)痛、 麻風(fēng)反應(yīng)神經(jīng)痛等慢性疼痛的治療,尤其用于慢性、頑固性、持續(xù)性疼痛的治療。
用法用量肌內(nèi)注射,臨用前加注射用水溶解,每日140~280μg,每次140μg。用藥間隔應(yīng)大于 6小時,連續(xù)用藥10日后應(yīng)停藥1~2日。 1. 癌癥痛疼:首次注射140μg,140~280μg/日,10日為一療程,隔1~2日再進(jìn)行 第二療程治療。治療初期若效果不顯著可與原治療劑量的鎮(zhèn)痛藥物合用,逐日減少鎮(zhèn)痛 藥物的用量,至第三或第四天完全停用原鎮(zhèn)痛藥物單用科博肽維持療效。 2. 各種慢性、頑固性和持續(xù)性疼痛:一次140μg,一日1~2次,10日為一療程, 隔1~2日再進(jìn)行第二療程治療。治療初期若效果不顯著可與解熱鎮(zhèn)痛藥合用,在第一療 程的第3~4天停用合用藥物,以后單用科博肽維持療效,疼痛控制后可改為維持量,每 2~3日注射140μg科博肽以鞏固療效,維持適當(dāng)時間后可考慮停藥。 3. 急性疼痛:本品與阿片類藥物或非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥合用可增強(qiáng)其鎮(zhèn)痛作用, 延長鎮(zhèn)痛作用時間,每次用量140μg,140~280μg/日。由于本品起效較慢;一般不宜單 獨用于急性疼痛的治療。 4. 內(nèi)臟疼痛,肝、腎、胃腸引起的疼痛:每次140μg,每日140~280μg。與非甾體 解熱鎮(zhèn)痛藥或阿片藥物合用可提高療效。
不良反應(yīng)1.個別人有口干、頭暈、惡心癥狀,一般不需特殊處理。 2.個別人初用時疼痛可能短時加重,繼續(xù)用藥即可顯效。
禁忌癥青光眼及高熱患者忌用。
注意事項1.不應(yīng)超量用藥。 2.部分病例用藥早期效果欠佳,應(yīng)堅持按療程用藥,多可取得顯著效果。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女忌用。
兒童用藥兒童用量均較成人減半,療程之間應(yīng)停藥1~2日;幼兒慎用。
老年患者用藥 
藥物相互作用本品與嗎啡、度冷丁等阿片藥物及布洛芬、雙氯芬酸等非甾體類解熱鎮(zhèn)痛藥物有協(xié) 同增效作用;但毒性并無增加。 阿托品等M型受體阻斷藥、抗膽堿酯酶藥物能完全拮抗其鎮(zhèn)痛作用;骨骼肌松弛藥 可增強(qiáng)其呼吸肌麻痹作用,這幾類藥物不能與科博肽同時使用。
藥物過量連續(xù)超量用藥可能引起呼吸抑制,此時應(yīng)停藥并用膽堿酯酶抑制劑如新斯的明緩 解。
貯藏冷暗處保存。
包裝70μg、140μg
有效期 
主要成分
通用名眼鏡蛇毒神經(jīng)毒素
化學(xué)名 
拼音名 
英文名 
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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