通用名 | 注射用科博肽 |
曾用名 | 注射用克痛寧 |
英文名 | |
拼音名 | ZHUSHEYONG KEBOTAI |
藥品類別 | 鎮(zhèn)痛藥 |
性狀 | 本品為白色或類白色凍干塊狀物或粉末,有引濕性,易溶于水。 |
藥理毒理 | 藥理:
本品的藥效成份:眼鏡蛇毒神經(jīng)毒素與N型乙酰膽堿受體有高度的親和力,能阻止
神經(jīng)肌肉接頭神經(jīng)沖動信號的傳遞。影響試驗動物腦內(nèi)乙酰膽堿的代謝,并能提高人、
鼠腦內(nèi)腦啡肽的含量,其鎮(zhèn)痛作用可能與此有關(guān)。本品長期應(yīng)用無效依賴性和耐受性;
動物實驗結(jié)果顯示:本品與嗎啡、杜冷丁等阿片類藥物無交叉耐受現(xiàn)象?赏耆娲鷨
啡等阿片類藥物用于晚期癌痛等重度疼痛的治療。
毒理:
由于本品能阻斷神經(jīng)肌肉信號沖動的傳遞,超大劑量時有箭毒樣作用,可使呼吸肌
麻痹。膽堿酯酶抑制劑(如:新斯的明)等可迅速逆轉(zhuǎn)此作用。
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藥代動力學(xué) | |
適應(yīng)癥 | 本品適用于晚期癌癥疼痛、慢性關(guān)節(jié)痛、坐骨神經(jīng)痛、神經(jīng)性頭痛、三叉神經(jīng)痛、
麻風(fēng)反應(yīng)神經(jīng)痛等慢性疼痛的治療,尤其用于慢性、頑固性、持續(xù)性疼痛的治療。
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用法用量 | 肌內(nèi)注射,臨用前加注射用水溶解,每日140~280μg,每次140μg。用藥間隔應(yīng)大于
6小時,連續(xù)用藥10日后應(yīng)停藥1~2日。
1. 癌癥痛疼:首次注射140μg,140~280μg/日,10日為一療程,隔1~2日再進(jìn)行
第二療程治療。治療初期若效果不顯著可與原治療劑量的鎮(zhèn)痛藥物合用,逐日減少鎮(zhèn)痛
藥物的用量,至第三或第四天完全停用原鎮(zhèn)痛藥物單用科博肽維持療效。
2. 各種慢性、頑固性和持續(xù)性疼痛:一次140μg,一日1~2次,10日為一療程,
隔1~2日再進(jìn)行第二療程治療。治療初期若效果不顯著可與解熱鎮(zhèn)痛藥合用,在第一療
程的第3~4天停用合用藥物,以后單用科博肽維持療效,疼痛控制后可改為維持量,每
2~3日注射140μg科博肽以鞏固療效,維持適當(dāng)時間后可考慮停藥。
3. 急性疼痛:本品與阿片類藥物或非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥合用可增強(qiáng)其鎮(zhèn)痛作用,
延長鎮(zhèn)痛作用時間,每次用量140μg,140~280μg/日。由于本品起效較慢;一般不宜單
獨用于急性疼痛的治療。
4. 內(nèi)臟疼痛,肝、腎、胃腸引起的疼痛:每次140μg,每日140~280μg。與非甾體
解熱鎮(zhèn)痛藥或阿片藥物合用可提高療效。 |
不良反應(yīng) | 1.個別人有口干、頭暈、惡心癥狀,一般不需特殊處理。
2.個別人初用時疼痛可能短時加重,繼續(xù)用藥即可顯效。
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禁忌癥 | 青光眼及高熱患者忌用。
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注意事項 | 1.不應(yīng)超量用藥。
2.部分病例用藥早期效果欠佳,應(yīng)堅持按療程用藥,多可取得顯著效果。
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孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女忌用。 |
兒童用藥 | 兒童用量均較成人減半,療程之間應(yīng)停藥1~2日;幼兒慎用。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 本品與嗎啡、度冷丁等阿片藥物及布洛芬、雙氯芬酸等非甾體類解熱鎮(zhèn)痛藥物有協(xié)
同增效作用;但毒性并無增加。
阿托品等M型受體阻斷藥、抗膽堿酯酶藥物能完全拮抗其鎮(zhèn)痛作用;骨骼肌松弛藥
可增強(qiáng)其呼吸肌麻痹作用,這幾類藥物不能與科博肽同時使用。
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藥物過量 | 連續(xù)超量用藥可能引起呼吸抑制,此時應(yīng)停藥并用膽堿酯酶抑制劑如新斯的明緩
解。 |
貯藏 | 冷暗處保存。 |
包裝 | 70μg、140μg |
有效期 | |