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注射用硫酸長春堿

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用硫酸長春堿
曾用名 
英文名VINBLASTINE SULFATE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG LIUSUAN CHANGCHUNJIAN
藥品類別天然來源抗腫瘤藥
性狀本品為白色或類白色的疏松狀或無定形固體,有引濕性,遇光或熱易變黃。
藥理毒理長春堿為夾竹桃科植物長春花中提取的一種有抗癌活性的生物堿。主要抑制微管 蛋白的聚合,而妨礙紡錘體微管的形成,使有絲分裂停止于中期。也可作用于細(xì)胞膜, 干擾細(xì)胞膜對(duì)氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn),使蛋白質(zhì)合成受抑制,亦可抑制RNA合成。長春堿抗瘤 譜較廣,在0.05~0.1mg/kg劑量時(shí)對(duì)小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小 鼠自發(fā)性及轉(zhuǎn)移性乳腺癌等均有明顯抗腫瘤活性,對(duì)移植于地鼠頰囊中的絨癌細(xì)胞的 生長亦有抑制作用。
藥代動(dòng)力學(xué)口服吸收差,需靜脈給藥。靜注長春堿后迅速分布于各組織,很少透過血腦屏障, 蛋白結(jié)合率75%。血將藥物的清除呈雙向型,t1/2α為4.5分鐘,t1/2β為190分鐘, 末梢消除相t1/2γ為24小時(shí)左右。在肝內(nèi)代謝,大部分隨膽汁排出,用藥后3日內(nèi)33 %隨糞便排出,其中主要為代謝物,21%以原型隨尿排出。
適應(yīng)癥主要用于實(shí)體瘤的治療。對(duì)惡性淋巴瘤、睪丸腫瘤、絨毛膜癌療效較好,對(duì)肺癌、 乳腺癌、卵巢癌、皮膚癌、腎母細(xì)胞瘤及單核細(xì)胞白血病也有一定療效。
用法用量成人劑量10mg(或6mg/m2),兒童劑量10mg/m2,每周1次,一個(gè)療程總量60~80mg。
不良反應(yīng)1、血液學(xué)毒性:為劑量限制性毒性,骨髓抑制作用強(qiáng)于長春新堿,停藥后迅速恢 復(fù)。 2、消化道反應(yīng):食欲下降、惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、口腔炎等。 3、周圍神經(jīng)毒性:指(趾)尖麻木、四肢疼痛、肌肉震顫、腱反射消失等。 4、局部刺激:注射血管可出現(xiàn)血栓性靜脈炎,漏于血管外可引起局部組織壞死。 5、其他:少數(shù)病人可出現(xiàn)體位性低血壓、脫發(fā)、失眠、頭痛等。
禁忌癥 
注意事項(xiàng)靜脈注射,沖入靜脈時(shí)避免日光直接照射,漏于血管外必須及時(shí)處理(參考氮芥 外漏的處理),否則可發(fā)生局部組織壞死。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用尚不明確。
藥物過量 
貯藏遮光,密閉,在冷處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名硫酸長春堿
化學(xué)名 
拼音名LIUSUAN CHANGCHUNJIAN
英文名VINBLASTINE SULFATE
CAS No.143-67-9
結(jié)構(gòu)式
分子式C46H58N4O9·H2SO4
分子量909.06
規(guī)  格10mg
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