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| 通用名 | 來曲唑片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LELROZOL TABLETS |
| 拼音名 | LAIQUZUO PIAN |
| 藥品類別 | 激素類及抗激素類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為類白色片。 |
| 藥理毒理 | 來曲唑是新一代代芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，來曲唑通過抑 制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內(nèi)外研究 顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源于雄激 素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來曲唑的體內(nèi) 活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖 皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑 制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項臨床前研究表明，來曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器 官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌 激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強。 |
| 藥代動力學 | 口服來曲唑后，藥物很快在胃腸道完全吸收，1 h達最高血清濃度，并很快分布到 組織間。血清蛋白結(jié)合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2 d。其清除主要通過 代謝成無藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。幾乎所有代謝產(chǎn)物和約5%原藥通過腎臟排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 絕經(jīng)后晚期乳腺癌，多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療。 |
| 用法用量 | 每次2.5 mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關(guān)關(guān)系， 故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調(diào)整劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 隨機分組試驗表明，每天口服來曲唑2.5mg，與藥物可能相關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生率 為33%，明顯低于AG組的46%。來曲唑的不良反應(yīng)多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、 頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現(xiàn)，其 他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關(guān)節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水 腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項 | |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 該藥與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯(lián)合用藥，療效并無提高。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密閉，室溫干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 來曲唑 | ||||||||
| 化學名 | 1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑 | ||||||||
| 拼音名 | LAIQUZUO | ||||||||
| 英文名 | LELROZOL | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C17H11N5 | ||||||||
| 分子量 | 285.31 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 2.5mg | ||||||||
