通用名 | 青蒿素栓 |
曾用名 | |
英文名 | ARTEMISININ SUPPOSITORIES |
拼音名 | QINGHAOSU SHUAN |
藥品類別 | 抗瘧藥 |
性狀 | |
藥理毒理 | 藥理學(xué):
青蒿素是從中藥青蒿中提取的有過氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯藥物。是高效、速效、低毒
抗瘧藥。對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿
素的作用機(jī)制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響
瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用,阻斷了瘧
原蟲的營養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補(bǔ)充,因而很快死亡。
其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),
產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加
合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學(xué):
本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。
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藥代動(dòng)力學(xué) | 本品吸收后分布于組織內(nèi),以腸、肝、腎的含量較多。本品為脂溶性物質(zhì),易透過
血腦屏障進(jìn)入腦組織。在體內(nèi)代謝快,主要從腎及腸道排出,24小時(shí)可排出84%,72
小時(shí)僅少量殘留。由于代謝與排泄均快,有效血藥濃度維持時(shí)間短,不利于徹底殺滅瘧
原蟲,故復(fù)燃率較高。 |
適應(yīng)癥 | 主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制,以及耐氯喹蟲株的治療,也可用于治療兇險(xiǎn)
型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。
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用法用量 | 成人常用量:直腸給藥,首次0.6g,4小時(shí)后0.6g,第2、3日各0.4g。
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不良反應(yīng) | |
禁忌癥 | |
注意事項(xiàng) | 1.如肛塞后2小時(shí)內(nèi)排便,應(yīng)補(bǔ)用一次;
2.青蒿素治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期
病情可能有所加重,全身出現(xiàn)蟻?zhàn)吒,半個(gè)月逐漸減輕,月余后一般情況改善。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 妊娠婦女慎用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1. 本品與伯氨喹合用可根治間日瘧;
2.與甲氧芐啶合用有增效作用,并可減少近期復(fù)燃。
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藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | 400mg,600mg |
有效期 | |