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青蒿素栓

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名青蒿素栓
曾用名 
英文名ARTEMISININ SUPPOSITORIES
拼音名QINGHAOSU SHUAN
藥品類別抗瘧藥
性狀 
藥理毒理藥理學(xué): 青蒿素是從中藥青蒿中提取的有過氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯藥物。是高效、速效、低毒 抗瘧藥。對(duì)瘧原蟲紅內(nèi)期有強(qiáng)大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床發(fā)作及癥狀。青蒿 素的作用機(jī)制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。青蒿素通過影響 瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用,阻斷了瘧 原蟲的營養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補(bǔ)充,因而很快死亡。 其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo), 產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加 合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。 毒理學(xué): 本藥有一定的胚胎毒性,表現(xiàn)為胚胎吸收。
藥代動(dòng)力學(xué)本品吸收后分布于組織內(nèi),以腸、肝、腎的含量較多。本品為脂溶性物質(zhì),易透過 血腦屏障進(jìn)入腦組織。在體內(nèi)代謝快,主要從腎及腸道排出,24小時(shí)可排出84%,72 小時(shí)僅少量殘留。由于代謝與排泄均快,有效血藥濃度維持時(shí)間短,不利于徹底殺滅瘧 原蟲,故復(fù)燃率較高。
適應(yīng)癥主要用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制,以及耐氯喹蟲株的治療,也可用于治療兇險(xiǎn) 型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。
用法用量成人常用量:直腸給藥,首次0.6g,4小時(shí)后0.6g,第2、3日各0.4g。
不良反應(yīng) 
禁忌癥 
注意事項(xiàng)1.如肛塞后2小時(shí)內(nèi)排便,應(yīng)補(bǔ)用一次; 2.青蒿素治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期 病情可能有所加重,全身出現(xiàn)蟻?zhàn)吒,半個(gè)月逐漸減輕,月余后一般情況改善。
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠婦女慎用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用1. 本品與伯氨喹合用可根治間日瘧; 2.與甲氧芐啶合用有增效作用,并可減少近期復(fù)燃。
藥物過量 
貯藏遮光,密封保存。
包裝400mg,600mg
有效期 
主要成分
通用名青蒿素
化學(xué)名青蒿素
拼音名 
英文名ARTEMISININ
CAS No.63968-64-9
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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雙氫青蒿素片
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