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| 通用名 | 注射用戈那瑞林 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | GONADORELIN FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG GENARUILIN |
| 藥品類別 | 激素類及抗激素類抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末。 |
| 藥理毒理 | 為LH-RH受體拮抗劑（LH-Lutenising hormone，黃體生成激素；RH-Releasing hormone，釋放激素）。LH-RH是由下丘腦分泌的肽類激素，從下丘腦每隔90分鐘釋放 一次LH-RH，與垂體的LH-RH受體結(jié)合生成和釋放LH（黃體生成素）和FSH（促卵泡生 成素）。應(yīng)用LH-RH受體拮抗劑后、通過競爭結(jié)合了垂體LH-RH的大部分受體，而使LH， FSH的生成和釋放呈一過性增強，但這種刺激的持續(xù)，會導致受體的吞噬、分解增多， 受體數(shù)減少，垂體細胞的反應(yīng)下降，LH和FSH的分泌能力降低，因而抑制了卵巢雌激 素的生成。此藥通過這種負反饋作用來抑制垂體功能，而起治療作用。對前列腺癌的作 用是因為LH、LH-RH減少，使睪丸素濃度下降到閹割水平所致。 |
| 藥代動力學 | 靜脈注射后t1/2初始相為2～10min，終末相為10～40min，作用時間3～5h，在 血漿中很快代謝為無活性的片段，經(jīng)尿排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 前列腺癌。 |
| 用法用量 | 皮下注射，開始每周1次，每次0.5mg,而后每日1次，每次0.1mg。 |
| 不良反應(yīng) | 注射部位瘙癢、疼痛或腫脹及全身性或局部性過敏、腹部或胃部不適；骨質(zhì)疏松； 血栓性靜脈炎及性欲減退等。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項 | 鑒于LHRH受體拮抗劑用藥初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌，于治療的第1 周內(nèi)可見腫瘤癥狀加劇，約有10％的病例骨痛加劇以及排尿困難等，嚴重者甚至造成 尿道梗阻。如有腦轉(zhuǎn)移者，問題更為嚴重，為了防止腫瘤癥狀加劇，可加用氟他胺或醋 酸環(huán)丙孕酮。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光、密閉保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 戈那瑞林 | ||||||||
| 化學名 | 5'-氧化脯氨酰-L-組氨酰-L-色氨酰-L-絲氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰胺 | ||||||||
| 拼音名 | GENARUILIN | ||||||||
| 英文名 | GONADORELIN | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C55H15N17O13 | ||||||||
| 分子量 | 1182.33 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 25μg | ||||||||
