| 通用名 | 鹽酸二氫埃托啡注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DIHYDROETORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | YANSUAN ERQING'AITUOFEI ZHUSHEYE |
| 藥品類(lèi)別 | 鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為無(wú)色透明液體。 |
| 藥理毒理 | 藥理：
本品為高效鎮(zhèn)痛藥，是阿片受體的純激動(dòng)劑，與μ、δ、κ受體的親和力都遠(yuǎn)遠(yuǎn)大
于嗎啡，特別對(duì)μ受體的親和力大于δ和κ上千倍。其鎮(zhèn)痛作用的量效關(guān)系與嗎啡一樣
呈直線(xiàn)型，藥理活性強(qiáng)度比嗎啡強(qiáng)6000～10000多倍。故安全系數(shù)(即治療指數(shù))比嗎啡
大，身體依賴(lài)性潛力比嗎啡明顯為輕。慢性給予二氫埃托啡的猴，不論是突然停藥還是
皮下注射拮抗劑烯丙嗎啡催癮，產(chǎn)生的戒斷癥狀都較嗎啡明顯為輕。用大鼠自動(dòng)注射給
藥法研究其精神依賴(lài)性潛力，結(jié)果同樣表明比嗎啡為輕。肌內(nèi)注射產(chǎn)生作用快，但有效
時(shí)間短。靜脈點(diǎn)滴可持續(xù)保持有效作用。鹽酸納洛酮為其特異性拮抗劑。
I期臨床試驗(yàn)表明，受試者中沒(méi)有反映有欣快感，相反當(dāng)劑量較大時(shí)，卻有頭暈、
惡心、嘔吐；乏力等不良反應(yīng)。以往對(duì)阿片受體激動(dòng)劑的傳統(tǒng)觀(guān)念認(rèn)為，鎮(zhèn)痛作用越強(qiáng)，
欣快感越明顯，成癮性也越大。而二氫埃托啡的鎮(zhèn)痛劑量最小，止痛作用最強(qiáng)，卻無(wú)欣
快感反應(yīng)，故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨床試驗(yàn)及推廣試用的3000多人次結(jié)果表明，本
品鎮(zhèn)痛作用的總有效率高達(dá)99.6%。二氫埃托啡還具有鎮(zhèn)靜和解痙的中樞作用。對(duì)呼吸
的抑制作用相對(duì)比嗎啡輕，在規(guī)定的鎮(zhèn)痛劑量下很少發(fā)生呼吸抑制(0.83%)，當(dāng)超劑量
使用時(shí)可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥，劑量大于0.4μg/kg時(shí)，抑制呼吸明顯，需進(jìn)
行呼吸管理。長(zhǎng)期應(yīng)用同樣有耐受性的產(chǎn)生，也有依賴(lài)現(xiàn)象。本品的主要不足為鎮(zhèn)痛有
效時(shí)間較短。
毒理:
急性毒性L(fǎng)D50(mg/kg)：皮下，小鼠82±17。兔，0.047±0.016(嗎啡為436±70.533)。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | |
| 適應(yīng)癥 | （1）止痛：本品限用于創(chuàng)傷、手術(shù)后及診斷明確的各種劇烈疼痛的止痛，包括對(duì)
嗎啡或哌替啶無(wú)效者。
（2）麻醉：麻醉誘導(dǎo)前用藥、靜脈復(fù)合麻醉、阻滯麻醉輔助用藥等。
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| 用法用量 | 1．用于止痛：肌內(nèi)注射10～20μg，10分鐘左右疼痛可獲明顯減輕。視需要可于3～
4小時(shí)后重復(fù)用藥。急性劇痛時(shí)可行靜脈滴注，每小時(shí)每千克體重0.1～0.2μg。持續(xù)滴
注時(shí)間不超過(guò)24小時(shí)，以免耐受和依賴(lài)。
允許使用最大劑量，肌內(nèi)注射每次30μg，1日90μg。連續(xù)用藥一般不超過(guò)3天。
超大劑量使用時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑。
2．用于麻醉：
（1）全身靜脈內(nèi)麻醉：氣管插管后，在輔助或控制呼吸下，每小時(shí)靜注0.4～0.5μg/kg，
手術(shù)畢前1小時(shí)停用，總量不超過(guò)3μg/kg。由于該藥無(wú)睡眠作用，必須定時(shí)給予地西泮
或羥基丁酸鈉維持病人入睡。同時(shí)滴注1%普魯卡因，可減少本品用量。需肌肉松弛者
應(yīng)常規(guī)給予肌松劑。
（2）靜吸復(fù)合麻醉：氣管插管輔助或控制呼吸下，每小時(shí)靜注0.2～0.3μg/kg，持續(xù)
吸入氧化亞氮（50%：50%）或低濃度恩氟烷及異氟烷，也可同時(shí)靜滴恩氟1%普魯卡因
及間斷吸入恩氟烷、異氟烷控制過(guò)高血壓，需肌松者按常規(guī)注射肌松劑。
（3）輔助阻滯麻醉或局麻不全時(shí)用藥：由于病人未建立人工氣道管理，首次用藥應(yīng)
減量，可先靜脈注射5～10μg，嚴(yán)密觀(guān)察10分鐘，若無(wú)呼吸抑制，必要時(shí)再追注10μg。
術(shù)中至少間隔2小時(shí)再靜注10μg。
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| 不良反應(yīng) | 1. 用于止痛時(shí)一般不明顯，有時(shí)可引起類(lèi)似于嗎啡或哌替啶的頭暈、惡心、乏力、
出汗，甚至嘔吐等反應(yīng)。臥床病人比活動(dòng)病人反應(yīng)輕，一般無(wú)需特殊處理，可自行緩解。
偶見(jiàn)呼吸慢于10次/分鐘，可用呼吸興奮藥如尼可剎米糾正，或吸氧糾正。
2. 用于麻醉靜脈給藥太快或用量大于0.4μg/kg時(shí)，易出現(xiàn)呼吸抑制，甚至呼吸暫
停，因此應(yīng)作常規(guī)氣管內(nèi)插管或行人工呼吸。用量過(guò)大有短暫血壓下降，但心率無(wú)變化。
3. 非醫(yī)囑或用法不當(dāng)?shù)某坑盟幙砂l(fā)生急性中毒，主要表現(xiàn)為呼吸減慢、昏迷等。
偶見(jiàn)呼吸暫停時(shí)可人工呼吸加壓給氧，并肌肉或靜脈注射鹽酸納洛酮0.4～0.8mg，以對(duì)
抗本品的呼吸抑制作用。
4. 本品有耐受性和依賴(lài)性。
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| 禁忌癥 | 1．腦外傷神志不清者、肺功能衰竭者、診斷不明的急腹癥等禁用本品。
2．本品不得用于戒毒治療。
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| 注意事項(xiàng) | 1．本品為麻醉性鎮(zhèn)痛藥，應(yīng)按規(guī)定加強(qiáng)管理，嚴(yán)防流失。
2．非劇烈疼痛者，如牙痛、頭痛、風(fēng)濕痛、痔瘡?fù)椿蚓植拷M織小創(chuàng)作傷痛等不宜
使用本品，以免不良反應(yīng)。
3．肝、腎功能不全者慎用本品，或酌減用量。
4．本品有耐受性。連續(xù)多次使用本品，止痛持續(xù)時(shí)間縮短。
5．嚴(yán)禁靜脈快速推注，以免呼吸驟停。
6．注意個(gè)體差異的調(diào)控。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。
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| 兒童用藥 | 嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。 |
| 老年患者用藥 | 慎用。
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| 藥物相互作用 | 尚不明確。
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| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 置遮光陰涼通風(fēng)處密閉保存 |
| 包裝 | 1ml：20μg |
| 有效期 | |
