☆考點9:磺胺米隆(甲磺滅膿,SML)
抗菌作用不受膿液和壞死組織的影響,對綠膿桿菌、金葡菌及破傷風桿菌有效,能迅速深入創(chuàng)面焦痂中促進創(chuàng)面上皮生長愈合,及提高植皮成活率,應(yīng)用于燒傷和大面積創(chuàng)傷后感染。
☆ 考點10:甲氧芐啶(甲氧芐胺嘧啶,TMP)
【藥動學】 口服吸收迅速而完全,約1~2h血藥濃度達到峰值。血漿蛋白結(jié)合率約為40%.脂溶性大,易滲入細胞內(nèi),分布于全身組織及體液,在 肺、腎、痰液及腦脊液中的濃度較高。50%以上以原形自尿中排出,酸性尿中濃度約為血漿的100倍,血漿t1/2約為10h,與SMZ相似。
【作用與用途】 IMP的抗菌作用機制是抑制二氫葉酸還原酶,使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸,從而阻止細菌核酸的合成。與磺胺類藥合用,可使細 菌的葉酸合成代謝遭受雙重阻斷,增強磺胺類藥的抗菌作用達數(shù)倍甚至數(shù)十倍,對某些菌呈現(xiàn)殺菌作用。同時二藥合用后可減少耐藥菌株產(chǎn)生,甚至對已耐藥的細菌 也可被抑制。醫(yī).學 全,在.線,提供www.med126.com
TMP抗菌譜與磺胺類藥相似,但其抗菌作用較強,對多種革蘭陽性和革蘭陰性細菌有效。TMP常與SMZ或SD合用,即復(fù)方新諾明片和雙嘧啶片。因 兩者的體內(nèi)過程和半衰期大致相同,在體內(nèi)藥物濃度始終保持穩(wěn)定的比例,有利于發(fā)揮協(xié)同作用。臨床用于治療呼吸道感染、尿路感染、腸道感染和腦膜炎、敗血癥 等。對傷寒、副傷寒療效不亞于氨芐西林。TMP可與長效磺胺藥合用于耐藥的惡性瘧的防治。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)較少,常用劑量即引起少數(shù)病人胃腸道反應(yīng),大劑量可引起白細胞、血小板減少及巨幼紅細胞貧血,停藥后可恢復(fù),嚴重者可注射四氫葉酸治療。長期應(yīng)用時,注意檢查血象。
【禁忌證】 妊娠早期婦女忌用。
☆ ☆☆考點11:硝基呋喃類抗菌藥物
硝基呋喃類抗菌藥物為合成抗菌藥,包括呋喃妥因、呋喃唑酮及呋喃西林。它們的特點是:抗菌譜廣,體外對革蘭陰性和陽性菌都有殺菌作用。但對綠膿桿 菌抗菌效力差。抑菌或殺菌作用不受膿液和組織分解產(chǎn)物的影響,不易產(chǎn)生耐藥性。口服后迅速破壞,部分以原形自尿中排出,故血藥濃度低。與磺胺類藥和抗生素 無交叉耐藥性。主要用于泌尿道及外用消毒。
1.呋喃妥因(呋喃坦啶)
【藥動學】 本品口服吸收迅速,血中有效濃度低,t1/2為20min.約40%~50%以原形從腎排泄,尿中有效濃度高,適用于泌尿道感染。酸性尿中能增強抗菌效力。其代謝物為褐色,使尿呈深黃色。
【藥理作用】 本品為合成抗菌藥,抗菌譜較廣,對大多數(shù)革蘭陽性菌及陰性菌均有抗菌作用,如金葡菌、大腸桿菌、白色葡萄球菌及化膿性鏈球菌等。低濃度(5~10mg/L)抑菌,高濃度(20~50mg/L)殺菌。
【臨床應(yīng)用】 主要用于敏感菌所致的膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。
【不良反應(yīng)】 有胃腸道癥狀,少數(shù)人有皮膚過敏反應(yīng)。劑量過大或腎功能不全者,可引起嚴重毒性反應(yīng),如外周神經(jīng)炎、溶血性貧血等。久用可引起不可逆性神經(jīng)損害,如感覺異常、疼痛及運動障礙。
2.呋喃唑酮(痢特靈)
【藥動學】 本品口服僅吸收5%,成人頓服1g,血藥濃度為 1.7~3.3mg/L,但在腸道內(nèi)保持較高的藥物濃度。
【藥理作用】 本品為硝基呋喃類抗菌藥。對革蘭陽性及陰性菌均有一定抗菌作用,包括沙門菌屬、志賀菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬、金 葡菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌、霍亂弧菌、彎曲菌屬、擬桿菌屬等,在一定濃度下對毛滴蟲、賈第鞭毛蟲也有活性。其作用機制為干擾細菌氧化還原酶從而阻斷細 菌的正常代謝。
【臨床應(yīng)用】 主要用于菌痢、腸炎、傷寒、副傷寒及外用治療陰道滴蟲病。其栓劑可治療陰道滴蟲病等。有報道可用于治療消化性潰瘍。
【不良反應(yīng)】 主要有惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、頭暈、藥物熱、皮疹、肛門瘙癢、哮喘、直立性低血壓、低血糖、肺浸潤等,偶可出現(xiàn)溶血性貧血、黃疸及多發(fā)性神經(jīng)炎。
【禁忌癥】 對本品過敏者禁用。
3.呋喃西林
【藥理作用】 本品為外用消毒劑,抗菌譜較廣,對多數(shù)革蘭陽性及陰性菌都有抑制作用。
【臨床應(yīng)用】 本品內(nèi)服毒性大,常用作表面消毒劑,用于治療各種局部炎癥及化膿性感染,如化膿性中耳炎、結(jié)膜炎、傷口感染、褥瘡及膀胱沖洗等。亦用于慢性咽炎及急性扁桃體炎時漱口。
【不良反應(yīng)】
1.外用有時可引起皮膚過敏反應(yīng)。
2.不可內(nèi)服,口服毒性大,包括胃腸道及精神癥狀,發(fā)熱、頭暈、失眠及末梢神經(jīng)炎等。