☆☆☆考點(diǎn)11：阿米替林（阿密替林)
【藥動(dòng)學(xué)】 口服后可穩(wěn)定地從胃腸道吸收，但劑量過(guò)大可延緩吸收。在肝臟生成活性代謝物去甲替林，最終代謝物以游離型或結(jié)合型從尿中排除。在體內(nèi)與蛋白質(zhì)廣泛結(jié)合，消除t1/2為9～36h.
【藥理作用及用途】 抗抑郁，可使各類(lèi)抑郁癥患者情緒提高，對(duì)其思考緩慢，行為遲緩及食欲不振有所改善，有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜催眠作用，適用于各種類(lèi)型抑郁癥、內(nèi)源性抑郁癥、更年期抑郁癥、反應(yīng)性抑郁癥，對(duì)功能性遺尿有一定療效。
【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)為口干、嗜睡、便秘、視力模糊、排尿困難、心悸、心律失常，偶見(jiàn)體位性低血壓，肝功能損害及遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。
【禁忌證】 嚴(yán)重心臟病、高血壓、青光眼、前列腺肥大及尿潴留者禁用，癲癇病史患者慎用；甲狀腺素、吩噻嗪類(lèi)可增強(qiáng)本品作用；與單胺氧化酶合用時(shí)，可增加不良反應(yīng)。
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服后吸收緩慢而完全，9～16h之間血藥濃度達(dá)峰值，廣泛分布于全身組織，肺、腎、心、腦和腎上腺的藥物濃度均高于血液，血漿蛋白結(jié)合率約90%.血漿t1/2為51h.
【藥理作用】 為選擇性NA再攝取抑制劑，對(duì)5-HT攝取幾無(wú)影響�？挂钟粜Чc丙米嗪、阿米替林相似，但奏效快、副作用少。一般用藥后2～7 日生效，少數(shù)人用藥2～3周后才充分發(fā)揮療效。馬普替林還有安定作用，故既適用于遲鈍型抑郁癥，也適用于激越型抑郁癥。其抗膽堿作用與丙米嗪類(lèi)似，遠(yuǎn)比阿 米替林弱。能延長(zhǎng)REM睡眠時(shí)間。對(duì)心臟的影響也與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥一樣，延長(zhǎng)Q-T間期，增加心率。
【不良反應(yīng)】 口干、便秘、眩暈、視力模糊等抗膽堿能癥狀為常見(jiàn)，但較三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥為輕，且多見(jiàn)于治療初期，過(guò)后逐漸減輕；少數(shù)病人偶見(jiàn)皮疹、心動(dòng)過(guò)速或低血壓。
【禁忌證】
�。�1)老年或心血管患者使用較高劑量時(shí)，應(yīng)注意心功能監(jiān)測(cè)，定期作心電圖檢查，并應(yīng)注意防止出現(xiàn)譫妄。
�。�2)癲癇患者或有驚厥史者以及心肌梗塞者慎用。
�。�3)肝、腎功能不全，青光眼及前列腺肥大患者慎用。
（4)孕婦及哺乳期婦女忌用。
☆ 考點(diǎn)13：米安色林（米塞林，甲苯吡，美安適寧)
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服易吸收，2～3小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。口服的生物利用度較低，約為30%.可能有首過(guò)效應(yīng)�？煞植既恚淄高^(guò)血腦屏障。血漿蛋白結(jié)合率為90%.經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物及少量原形（約4%～7%)自腎排出。血漿t1/2為10～17小時(shí)。醫(yī)學(xué)全.在線.網(wǎng).站.提供
【藥理作用】 本品為四環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，抗抑郁作用與丙米嗪或阿米替林相似，但其抗膽堿作用比后者小。其抗抑郁作用機(jī)制為抑制突觸前膜上的α2受 體，促進(jìn)NA釋放，并阻斷腦內(nèi)5-HT受體。本品還具有與地西泮相似的抗焦慮作用。在外周，可對(duì)抗組胺和5-HT的作用，但無(wú)抗膽堿作用。對(duì)心血管的作用 小，很少引起低血壓為其重要優(yōu)點(diǎn)。由于抗膽堿副作用小，老年人和心臟病患者易于耐受。
【臨床應(yīng)用】 本品適用于抑郁癥的治療，特別適合伴有心臟�。òㄗ罱加�缺血性心臟病的患者)的抑郁癥患者或正在應(yīng)用有關(guān)藥物治療的抑郁癥患 者。與阿米替林比較，阿米替林對(duì)激動(dòng)癥狀、性欲、記憶力、自殺意念的改善較好；而本品則對(duì)思維遲鈍、運(yùn)動(dòng)性抑制、自責(zé)自罪及自殺念頭的改善更好，本品 30～60mg的療效約與阿米替林75～150mg相等。
本品亦可用于治療原發(fā)性焦慮癥或伴有抑郁癥的焦慮癥。
【不良反應(yīng)】 少而輕，大劑量時(shí)有困倦、疲勞、失眠、口干、便秘、焦慮等癥狀。
【禁忌證】 有青光眼、排尿困難、癲癇病史、痙攣病史、腦部器質(zhì)性病變者以及未控制的糖尿病患者、老年人、兒童慎用。
