中樞興奮藥是一類能選擇性地興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)，提高其機(jī)能活動(dòng)的藥物。根據(jù)它們對(duì)各中樞部位興奮作用的選擇性不同可分為三類：①主要興奮大腦皮層 的藥物，如咖啡因等。②主要興奮延腦呼吸中樞的藥物，如尼可剎米等。③主要興奮脊髓的藥物，如士的寧等。后者因毒性大，易致驚厥，無臨床應(yīng)用價(jià)值，現(xiàn)僅作 為實(shí)驗(yàn)工具藥使用。這種分類是相對(duì)的，隨著劑量的增加，中樞作用部位也隨之增大。過量可引起中樞各部位的廣泛興奮而引起驚厥，故應(yīng)嚴(yán)格控制劑量和給藥間 隔。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
☆ ☆☆☆考點(diǎn)2：咖啡因
咖啡因即咖啡堿，系由咖啡或茶葉中提得的一種生物堿，屬黃嘌呤類。
【藥動(dòng)學(xué)】 口服、直腸或非腸道給藥均能迅速吸收，吸收后可迅速到達(dá)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，亦可見于唾液、乳汁中。在肝內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物由腎排出。
【藥理作用】
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)。咖啡因興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)的范圍與劑量有關(guān)，小劑量（50～200mg)口服時(shí)，能興奮大腦皮層，表現(xiàn)為振奮精神，思維活躍，減 少疲勞，消除困倦，提高工作效率，并提高對(duì)外界的感受性。劑量加大（200～500mg)時(shí)，可引起精神緊張、手足震顫、失眠和頭痛等癥狀。注射 300～500mg能直接興奮呼吸中樞，使呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性增加，呼吸加深加快，換氣量增加。特別是因疾病或藥物（如巴比妥類或嗎啡)中毒而引起 呼吸抑制狀態(tài)時(shí)，作用更明顯。同時(shí)也興奮延腦血管運(yùn)動(dòng)中樞和迷走神經(jīng)中樞，使血壓升高，心率減慢。更大劑量可興奮脊髓，使反射亢進(jìn)。中毒量可引起驚厥。
2.心血管系統(tǒng)。大劑量咖啡因?qū)π难苡兄苯幼饔茫剐穆始涌�，心肌收縮力增強(qiáng)，心輸出量增加。直接松弛外周血管平滑肌，使血管擴(kuò)張，外周阻力降 低。但此作用往往因興奮迷走神經(jīng)中樞及血管運(yùn)動(dòng)中樞而被掩蓋，無治療價(jià)值。但卻使大腦小動(dòng)脈收縮，腦血管阻力增加，腦血流量減少，可與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥合 用，治療腦血管擴(kuò)張所致頭痛。
此外，咖啡因還可舒張支氣管平滑肌，并有利尿及刺激胃酸分泌作用。
【臨床應(yīng)用】 臨床主要用于解救因急性感染中毒，催眠藥、麻醉藥、鎮(zhèn)痛藥中毒等引起的呼吸、循環(huán)衰竭。與麥角胺配伍可治療偏頭痛。與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍治療一般性頭痛�？Х纫蚩墒湛s腦血管，減小腦血管搏動(dòng)幅度而增強(qiáng)藥物的止頭痛作用。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)少見，較大劑量可引起激動(dòng)、不安、失眠、頭痛、心悸、惡心、嘔吐；過量可引起驚厥。特別是乳嬰兒高熱時(shí)易致驚厥，應(yīng)避免使用含咖啡因的解熱復(fù)方制劑。
【禁忌證】 因增加胃酸分泌，消化性潰瘍病患者不宜久用。孕婦慎用。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)3：哌甲酯（利他林)
【藥動(dòng)學(xué)】 哌甲酯一次口服2h達(dá)血藥峰濃度。首關(guān)效應(yīng)明顯。腦內(nèi)濃度超過血漿濃度，與血漿蛋白結(jié)合少，作用可維持4h左右。在體內(nèi)迅速代謝，代謝產(chǎn)物哌甲酯酸從尿中排出，占給藥量的80%，少量見于糞便中。t1/2為2h.
【藥理作用】 本品系人工合成的苯丙胺類衍生物。有溫和的中樞興奮作用，其精神興奮作用強(qiáng)于運(yùn)動(dòng)興奮，能改善精神活動(dòng)，振奮精神，消除睡意及疲 乏感。大劑量也能引起驚厥。對(duì)兒童多動(dòng)綜合征也有效。多動(dòng)綜合征可能由于腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺、5-羥色胺等遞質(zhì)中某一種缺乏 而引起，哌醋甲酯可促進(jìn)這類遞質(zhì)釋放�？勺鳛橹袠幸种扑庍^量引起的昏迷和呼吸抑制的急救藥，也可用于麻醉后短期恢復(fù)（蘇醒劑)和小兒遺尿癥。
【臨床應(yīng)用】 主要用于對(duì)抗巴比妥類和其他中樞抑制藥中毒引起的昏睡與呼吸抑制；因本品興奮大腦皮層，可使皮層處于較活躍狀態(tài)，易被尿意喚醒， 可用于發(fā)作性睡病和小兒遺尿癥；對(duì)兒童多動(dòng)綜合征也有效，該病可能由于NA、DA、5-HT等遞質(zhì)的某一種缺乏所致，本藥能促進(jìn)這類遞質(zhì)的釋放，可使 50%～75%的患兒控制多動(dòng)，使其注意力集中，自制力增強(qiáng)，學(xué)習(xí)能力提高，但應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。
【不良反應(yīng)】 治療量時(shí)不良反應(yīng)少，兒童長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生食欲減退、失眠，偶見腹痛、心動(dòng)過速等。大劑量時(shí)可使血壓升高、頭痛、眩暈，甚至驚厥。
【禁忌證】 高血壓、癲癇患者禁用。不能與升壓藥或抗抑郁藥合用。長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性和耐受性。
