執(zhí)業(yè)藥師考試考點匯總與解析-抗精神失常藥

　　☆ ☆考點3：硫雜蒽類

　　硫雜蒽類的化學(xué)結(jié)構(gòu)與吩噻嗪類相似，所以此類藥物的基本藥理作用與吩噻嗪類也極為相似。氯普噻噸為本類藥的代表藥，同類藥還有珠氯噻醇、氯哌噻噸、氟哌噻噸和替沃噻噸等。

　　1.氯普噻噸（泰爾登)

　　【藥理作用】  本品為硫雜蒽類抗精神病藥，可通過阻斷腦內(nèi)神經(jīng)突觸后多巴胺受體而改善精神障礙，也可抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，引起鎮(zhèn)靜作 用，還可抑制延腦化學(xué)感受區(qū)而發(fā)揮止吐作用。結(jié)構(gòu)與三環(huán)類抗抑郁藥相似，故有較弱的抗抑郁作用。其調(diào)整情緒、控制焦慮抑郁的作用較氯丙嗪強，但抗幻覺、妄 想作用不如氯丙嗪�？鼓I上腺素和抗膽堿作用較弱。

　　【臨床應(yīng)用】  用于急性和慢性精神分裂癥，適用于伴有精神運動性激越、焦慮、抑郁癥狀的精神障礙。

　　【不良反應(yīng)】  有頭暈、嗜睡、無力、體位性低血壓和心悸、口干、便秘、視力模糊、排尿困難等抗膽堿能癥狀。劑量大時可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng)，如震 顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。長期大量使用可引起遲發(fā)性運動障礙�？梢�起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為溢乳、男子女性 化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)�？赡芤�起肝功能損害、粒細(xì)胞減少。偶可引起癲癇。偶見過敏性皮疹及惡性綜合征�？梢�起注射局部紅腫、疼痛、硬結(jié)。

　　【禁忌證】  基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、尿潴留、昏迷及對本品過敏者。

　　2.氟哌噻噸（三氟噻噸)

　　【藥動學(xué)】  本品易吸收，有首關(guān)效應(yīng)，經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄。血漿蛋白結(jié)合率大于95%，血漿t1/2為35h，表觀分布容積為14L/kg.

　　【藥理作用】  具有較強的抗精神病作用，比氯普噻噸強4～8倍而鎮(zhèn)靜作用較弱。同時還有抗焦慮、抗抑郁作用。適用于急、慢性精神分裂癥、憂郁癥及憂郁性神經(jīng)官能癥。

　　【臨床應(yīng)用】  用于治療抑郁癥或伴焦慮的抑郁癥。

　　【不良反應(yīng)】  常見的有錐體外系反應(yīng)：震顫、靜坐不能、肌張力障礙等。偶見皮疹、便秘、疲乏。也可引起不安、失眠或抑郁。本品不宜用于興奮、躁動病人。嚴(yán)重肝、腎損傷、心臟病患者，妊娠頭3個月禁用。

　　【禁忌證】  禁用于躁狂癥病人。

　　3.珠氯噻醇

　　【藥動學(xué)】  口服后3～6h血漿濃度達(dá)高峰，絕對生物利用度為25%，在肝臟代謝，主要由糞便排出，血漿t1/2為20h.

　　【藥理作用】  具有抗哌醋甲酯引起的刻板癥作用，并有抗阿撲嗎啡的作用，前者作用比氟哌噻噸弱而比氯丙嗪強20倍，后者作用與氟哌丁醇相同。本品能抑制條件回避反應(yīng)與僵住癥，比氯丙嗪強10倍�？鼓憠A作用弱，而抗組胺作用強。醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com

　　【臨床應(yīng)用】  適用于有焦慮和幻覺癥狀的精神癥、類妄想狂-幻覺型精神分裂癥等。本品較適用于老年人。

　　☆ ☆☆考點4：氟哌啶醇（丁酰苯類的代表藥)

　　【藥動學(xué)】  本品口服吸收可達(dá)70%，口服后2～6h血藥濃度達(dá)高峰，血漿t1/2為21h.

　　【藥理作用】  其藥理作用及機制與氯丙嗪相似。其特點為抗焦慮癥、抗精神病作用強而持久，鎮(zhèn)吐作用也較強，而鎮(zhèn)靜和降溫作用較弱，其錐體外系副作用發(fā)生率高、程度嚴(yán)重，但因其對心血管系統(tǒng)的副作用較輕、對肝功能影響小而保留其臨床應(yīng)用價值。

　　【臨床應(yīng)用】

　�。�1)主要用于治療以興奮、躁動、幻覺、妄想為主的精神分裂癥及躁狂癥。

　�。�2)焦慮性神經(jīng)官能癥。

　�。�3)嘔吐及頑固性呃逆。

　　（4)與哌替啶合用，可增強其鎮(zhèn)痛作用。

　　【不良反應(yīng)】

　�。�1)多見錐體外系反應(yīng)，降低劑量可減輕或消失。尚可引起失眠、頭痛、口干及消化道癥狀。

　　（2)大劑量長期使用，可引起心律失常、心肌損傷，故心功能不全者禁用。

　�。�3)有報道，肌注后引起呼吸肌運動障礙，故服用時應(yīng)注意。

　�。�4)可影響肝功能，但停藥后可逐漸恢復(fù)。

　　【禁忌證】  大劑量可致心肌損傷、心律失常，心功能不全者禁用。因曾有致畸報道，孕婦忌用�；�底神經(jīng)節(jié)病變者禁用。

　　☆☆☆考點5：五氟利多

　　【藥動學(xué)】  本品口服后8～16h血藥濃度達(dá)峰值，128h后血藥濃度仍為峰值的30%.

　　【藥理作用】  結(jié)構(gòu)與丁酰苯類極為相似，是一類口服作用強大而持續(xù)時間很長的抗精神失常藥。口服維持幾天至1周具有強大的抗精神病作用，要有鎮(zhèn) 吐和阻斷α腎上腺受體作用，對精神分裂癥各型和各病程均有確切療效。是較安全的抗精神失常藥。主要用于慢性精神分裂癥病人的維持治療，對急性精神分裂癥也 有效。

　　【不良反應(yīng)】  錐體外系反應(yīng)，個別病人氨基轉(zhuǎn)移酶一過性改變，個別患者有皮疹，抽搐等癥狀。

　　【禁忌證】  孕婦應(yīng)慎用。

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