☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)1：藥物的被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指藥物從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)的一種方式，其主要的動(dòng)力就是膜兩側(cè)的濃度差，因此當(dāng)膜兩側(cè)的濃度相等時(shí)，轉(zhuǎn)運(yùn)即達(dá)到動(dòng)態(tài)平 衡。其特點(diǎn)就是不需耗能，且無(wú)飽和現(xiàn)象。大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)是按這種方式進(jìn)行的。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)又可分為簡(jiǎn)單擴(kuò)散和濾過(guò)兩種。
1.簡(jiǎn)單擴(kuò)散
簡(jiǎn)單擴(kuò)散的擴(kuò)散速度既與藥物的理化性質(zhì)（如分子量、極性、脂溶性和解離度等)有關(guān)，也與膜的性質(zhì)、面積及膜兩側(cè)的濃度梯度有關(guān)。由于多數(shù)藥物是弱 電解質(zhì)，在體液中可部分解離，一部分藥物為解離型的，另一部分藥物為非解離型的。解離型藥物的極性比非解離型藥物大，而非解離型藥物的脂溶性比解離型藥物 高，因此非解離型藥物易于跨膜擴(kuò)散，這是由生物膜的類脂性所決定的。一種藥物在體液中的解離程度取決于其自身的解離常數(shù)pKa及其所在環(huán)境的pH.這三者 之間的關(guān)系，可按Handerson-Hasselbalch公式說(shuō)明。式中Ka為解離常數(shù)，pKa是其負(fù)對(duì)數(shù)值。
由上式可見(jiàn)，無(wú)論弱酸性還是弱堿性藥物，其pKa值為該藥在溶液中50%解離的pH值，pKa值是各藥物所固有的特性。藥物pKa值與藥物屬于弱 酸性或弱堿性無(wú)關(guān)，弱酸性藥物pKa值可大于7，弱堿性藥物pKa值可小于7.改變環(huán)境的pH值可以影響弱酸性藥物或弱堿性藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，弱酸性藥物在 pH低的環(huán)境中解離度小，容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，因此，在酸性胃液中可被吸收，在酸化尿液中也易被吸收；弱堿性藥物在堿性腸液中不易解離，主要在小腸吸收，堿化尿 液可以增加其在腎小管的再吸收，使其腎排泄減慢，而酸化尿液則可以使其腎排泄加速。
2.濾過(guò)
濾過(guò)是指粒徑小于膜孔的藥物借助于膜兩側(cè)的流體靜壓或滲透壓差，由高壓側(cè)向低壓側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。如藥物經(jīng)腎小球的濾過(guò)。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)2：藥物的載體轉(zhuǎn)運(yùn)
1.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是藥物借助于特殊的載體并需消耗能量的跨膜運(yùn)動(dòng)，其特點(diǎn)就是不依賴于膜兩側(cè)的濃度差，藥物可以從低濃度的一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，這一過(guò)程需要特殊的載體，且需消耗能量，轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)性抑制。如藥物自腎小管的分泌性排泄就屬于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
2.易化擴(kuò)散
易化擴(kuò)散是借助膜內(nèi)特殊載體的一種轉(zhuǎn)運(yùn)方式，其特點(diǎn)是不需要能量，但不能逆濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)，且有較高的特異性，并有競(jìng)爭(zhēng)抑制現(xiàn)象。如葡萄糖和氨基酸就是通過(guò)這種方式轉(zhuǎn)運(yùn)的。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)3：藥物的吸收
1.藥物的吸收
藥物的吸收是指藥物經(jīng)血管外給藥后，自給藥部位向血液循環(huán)的轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程。
2.影響因素
藥物的吸收速度和程度會(huì)影響藥物作用的起效快慢和作用強(qiáng)弱。在藥物的吸收過(guò)程中會(huì)受到許多因素的影響，可以把這些因素歸結(jié)為以下兩大類：醫(yī).學(xué).全.在線.網(wǎng).站.提供
（1)藥物因素：包括藥物的理化性質(zhì)、劑型（藥物的溶解度和溶出速度)和給藥的途徑等，其中給藥途徑是影響吸收速度的重要因素之一。臨床不同給藥途徑，對(duì)藥物的吸收有很大影響，可以對(duì)藥物的作用和毒性產(chǎn)生明顯的影響。
（2)機(jī)體的因素：包括胃腸道的pH值、胃排空和腸蠕動(dòng)性、吸收面積的大小、吸收部位的血流灌注情況等，這些因素均可對(duì)藥物的吸收產(chǎn)生直接或間接的影響。
3.藥物吸收快慢
一般來(lái)說(shuō)，其吸收速度按快慢排序依次為：腹腔注射＞吸入＞舌下＞直腸＞肌內(nèi)注射＞皮下注射＞口服＞皮膚。就吸收程度而言，舌下、肌內(nèi)注射、吸入、皮下注射和直腸吸收較為完全，口服給藥次之。
4.臨床常用的給藥途徑
�。�1)胃腸道給藥�？诜o藥是最常用的胃腸道給藥途徑，其特點(diǎn)是用藥較安全、方便和經(jīng)濟(jì)，但吸收緩慢且影響因素較多，常會(huì)改變藥物吸收速率和程 度�？诜o藥后，藥物通過(guò)胃腸黏膜中的毛細(xì)血管進(jìn)入血液循環(huán)。其中腸道是藥物的主要吸收部位，這是由于腸道黏膜吸收面大，腸蠕動(dòng)快且腸液豐富，藥物在其中 的溶解性好，而且腸道血流豐富等因素所致。藥物經(jīng)胃腸道吸收后，首先隨血流經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，然后進(jìn)入全身血液循環(huán)。有些藥物在進(jìn)入體循環(huán)之前，首先在胃 腸道或肝臟被滅活，即被代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的實(shí)際藥量減少，稱之為首關(guān)消除。采用舌下和直腸給藥不經(jīng)過(guò)門靜脈，可避免肝臟的首關(guān)消除。
遇到下列情形時(shí)不宜采用口服給藥：①對(duì)胃腸道刺激大或首關(guān)消除較強(qiáng)的藥物；②病人昏迷不醒或不能吞咽；③有些藥物不易在胃腸道吸收或在胃腸道的 酸、堿環(huán)境中易被破壞；④某些藥物必須注射給藥方能達(dá)到預(yù)期的療效，如口服硫酸鎂只能引起腹瀉，如需解痙和鎮(zhèn)靜必須注射給藥。
�。�2)注射給藥。注射給藥也是臨床常用的給藥方式之一，其中靜注給藥后，藥物直接進(jìn)入體循環(huán)，沒(méi)有吸收過(guò)程。肌內(nèi)和皮下注射給藥后，藥物經(jīng)毛細(xì)血 管進(jìn)入血液循環(huán)，吸收一般較口服快，但有些藥物的局部刺激性較大，不宜注射給藥。藥物吸收速率與藥物的水溶性和注射部位的局部血流有關(guān)。注射給藥的特點(diǎn)是 吸收迅速而完全，但用藥不方便且費(fèi)用較高，適用于危急、昏迷而不能口服的病人。
（3)吸入給藥。藥物直接由肺部吸收進(jìn)入體循環(huán)，肺部具有肺泡表面積大且血流非常豐富的特點(diǎn)，一些揮發(fā)性的藥物如乙醚和氟烷等可以通過(guò)吸入的方式 由肺部迅速吸收。其特點(diǎn)是吸收迅速，但劑量難以掌握。有些固體和液體藥物的氣霧顆粒較�。ㄖ睆剑�5μm)，可以通過(guò)吸入的方式由肺部吸收而產(chǎn)生全身作用。 較大氣霧顆粒只能用于局部治療，如鼻咽部抗菌消炎、鼻塞等。適用于揮發(fā)性或氣體藥物，如吸入性全身麻醉藥。
�。�4)經(jīng)皮給藥。通過(guò)皮膚吸收藥物到達(dá)局部或全身而產(chǎn)生藥效。完整的皮膚除少數(shù)脂溶性較大藥物可以吸收外，多數(shù)藥物無(wú)法經(jīng)皮吸收。經(jīng)皮給藥的特點(diǎn)是吸收緩慢且不規(guī)則，因而不易控制劑量。
5.首關(guān)消除
有些藥物在進(jìn)入人體循環(huán)之前，首先在胃腸道或肝臟被滅活（被腸液或腸菌酶破壞，或肝藥酶代謝等)，即被代謝，使進(jìn)入體循環(huán)的實(shí)際藥量減少，稱之為 首關(guān)消除。硝酸甘油、普萘洛爾、利多卡因、丙咪嗪、嗎啡、維拉帕米、氯丙嗪、異丙腎上腺素、甲基睪丸素、乙酰水楊酯、噴他佐辛、派替啶、可樂(lè)定、哌醋甲酯 等具有明顯的首關(guān)消除。
