乙酰膽堿（ACh)是神經(jīng)遞質(zhì)，能特異性地作用于各類膽堿受體，在組織內(nèi)迅速被膽堿酯酶破壞，其作用廣泛，選擇性不高。
【藥理作用】
1.M樣作用
激動(dòng)M膽堿受體，表現(xiàn)出相當(dāng)于興奮膽堿能神經(jīng)全部節(jié)后纖維所產(chǎn)生的作用，如心率減慢，心肌收縮力減弱，擴(kuò)張幾乎所有血管，血壓下降，胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮，腺體分泌增加，瞳孔括約肌和睫狀肌收縮等。醫(yī)學(xué).全在.線www.med126.com
2.N樣作用
�。�1)激動(dòng)N1膽堿受體：ACh激動(dòng)N1膽堿受體，相當(dāng)于興奮了神經(jīng)節(jié)，使節(jié)后神經(jīng)興奮，表現(xiàn)為交感和副交感神經(jīng)同時(shí)興奮所產(chǎn)生的作用。此外，還 能興奮腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞，使之釋放腎上腺素。總體表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強(qiáng)，腺體分泌增加，心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮，血壓上升。這種 作用與M受體興奮引起的心率減慢、心肌收縮力減弱、血壓下降相反。因此，ACh對上述生理過程的影響與M、N受體興奮中何者占優(yōu)勢有關(guān)。過大劑量的ACh 可使神經(jīng)節(jié)從興奮轉(zhuǎn)入抑制。
�。�2)激動(dòng)N2膽堿受體：ACh激動(dòng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終板上的N2受體，使骨骼肌收縮。
3.中樞作用
盡管中樞也存在M、N膽堿受體，但ACh不易透過血腦屏障，除非直接注入中樞，否則無明顯作用。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)2：毛果蕓香堿
毛果蕓香堿（匹魯卡品)系M受體激動(dòng)藥，其特點(diǎn)是對眼及腺體的作用強(qiáng)，而對心血管系統(tǒng)作用不明顯，故主要用于眼科。
【藥理作用】
�。�1)眼。滴眼后引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。
虹膜內(nèi)有兩種平滑肌，分別是瞳孔括約�。ōh(huán)狀肌)和瞳孔擴(kuò)大�。ㄝ椛浼�)。前者受M膽堿受體支配，M膽堿受體激動(dòng)時(shí)肌肉收縮，瞳孔縮小。后者存在α受體，受體激動(dòng)時(shí)也收縮，但由于肌肉固定點(diǎn)在周圍，收縮時(shí)使瞳孔放大。毛果蕓香堿激動(dòng)M膽堿受體，使瞳孔縮小。
房水是由睫狀體上皮細(xì)胞分泌和血管滲出生成，功能為營養(yǎng)角膜、晶狀體及玻璃體，維持一定的眼內(nèi)壓。毛果蕓香堿使虹膜向中心拉緊，根部變薄，使房水回流通路變得通暢，有利于房水進(jìn)入靜脈，降低眼內(nèi)壓。
當(dāng)環(huán)狀肌向瞳孔中心方向收縮時(shí)，牽拉晶狀體的懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，適合于視近物，而難以看遠(yuǎn)物。毛果蕓香堿引起的這種看近物清楚、看遠(yuǎn)物模糊的作用稱為調(diào)節(jié)痙攣。
�。�2)腺體。毛果蕓香堿激動(dòng)腺體的M受體，使分泌增加，尤以汗腺和唾液腺最為明顯。
�。�3)平滑肌。除眼內(nèi)平滑肌外，本品還能興奮腸道、支氣管、子宮、膀胱及膽道平滑肌。
【臨床應(yīng)用】 眼科局部應(yīng)用。滴眼時(shí)，易透過角膜，作用迅速，10min后出現(xiàn)作用，30min達(dá)高峰�？s瞳及降低眼內(nèi)壓作用維持約4～8h，調(diào)節(jié)痙攣?zhàn)饔枚虝�，僅2h.
（1)青光眼。對閉角型和開角型青光眼均有效。青光眼系由于房水回流受阻而引起眼壓增高，可導(dǎo)致頭痛、視力減退，嚴(yán)重者可致失明。毛果蕓香堿能使房水回流通暢，使眼內(nèi)壓下降。
（2)縮瞳作用。與阿托品交替使用防止虹膜睫狀體炎癥時(shí)的組織粘連。滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥液流入鼻腔后吸收。吸收后的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)M樣作用，可用阿托品對抗。
