執(zhí)業(yè)藥師考試考點解析—胰島素及口服降血糖藥

　　☆☆☆☆☆考點2：磺酰脲類口服降血糖藥

　　臨床上常用的磺酰脲類第一代有甲苯磺丁脲（D860，甲糖寧)、氯磺丙脲，第二代有格列本脲（優(yōu)降糖)、格列吡嗪（吡磺環(huán)己脲)、格列齊特（達美康)等。

　　【藥動學(xué)】  磺酰脲類藥物在胃腸道吸收迅速且完全，與血漿蛋白結(jié)合率高于90%.多數(shù)藥物在肝內(nèi)氧化成羥基化合物，迅速從尿中排出。該類藥物的主要特點見下表：

　　【藥理作用及機制】  胰島β細胞膜上有磺酰脲受體及與之相偶聯(lián)的ATP敏感鉀通道（Ik（ATP))。當(dāng)磺酰脲類藥物與其受體相結(jié)合后可阻滯 Ik（ATP)而使K+外流減少，降低細胞膜電位，繼而使電壓依賴型鈣通道開放，細胞外Ca2+內(nèi)流，細胞內(nèi)Ca2+濃度升高，促發(fā)胞吐作用使胰島素分 泌，因而有降血糖作用。長期服用該類藥物后雖然血中胰島素已恢復(fù)到甚至低于給藥前水平，但其降血糖作用依然存在。這可能與抑制胰高血糖素的分泌，提高靶細 胞對胰島素的敏感性有關(guān)。也可能與增加靶細胞膜上受體的數(shù)目和親和力有關(guān)。

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于單用飲食控制無效的2型糖尿病。也可用于對胰島素產(chǎn)生耐受的患者，可刺激內(nèi)源性胰島素的分泌，減少胰島素的用量。

　　【不良反應(yīng)】  有胃腸不適、惡心、腹痛、腹瀉等。大劑量氯磺丙脲可引起眩暈、嗜睡、共濟失調(diào)、精神錯亂等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。少數(shù)病人可出現(xiàn)黃疸 及肝功能損害。較嚴(yán)重的不良反應(yīng)為持久性低血糖癥，常因藥物過量所致，尤以氯磺丙脲為甚。老人及肝腎功能不全者較易發(fā)生。

　　【禁忌證】  肝腎功能不全、孕婦及對磺胺類過敏者應(yīng)禁用本類藥物。

　　【藥物相互作用】  因本類藥物有較高的血漿蛋白結(jié)合率，故能與其他藥物（如保泰松、水楊酸鈉、吲哚美辛、雙香豆素等)競爭與血漿蛋白結(jié)合，使游 離藥物濃度升高，誘發(fā)低血糖反應(yīng)。相反，氯丙嗪、噻嗪類利尿藥、口服避孕藥、利福平、苯巴比妥、糖皮質(zhì)激素等使其降血糖作用減弱。醫(yī)學(xué)全在.線提供

　　☆考點3：雙胍類口服降血糖藥

　　臨床常用的有苯乙福明（苯乙雙胍，降糖靈)和甲福明（二甲雙胍，降糖片)。

　　【藥理作用】  本類藥物通過促進組織對葡萄糖的攝取和利用，增加基礎(chǔ)狀態(tài)葡萄糖無氧酵解，抑制葡萄糖在腸道的吸收，抑制肝糖原異生，拮抗胰高血糖素等，提高胰島素的作用而降低血糖。

　　【臨床應(yīng)用】  主要用于輕癥2型糖尿病，尤其適用于肥胖及單用飲食控制無效者。對胰島素耐受、磺酰脲類治療失敗者也可使用。

　　【不良反應(yīng)】  有口苦、口內(nèi)金屬味、食欲下降、惡心、腹部不適、腹瀉等消化道癥狀。嚴(yán)重的不良反應(yīng)有乳酸血癥，尤以苯乙福明的發(fā)生率高。苯乙福 明有較強的親脂性，可與細胞的線粒體膜緊密結(jié)合，阻礙呼吸鏈的正常運行，易導(dǎo)致乳酸酸中毒。臨床曾發(fā)現(xiàn)少數(shù)人服用后致盲，所以國外已停止使用。目前市場上 主要使用二甲雙胍，其為一安全可靠的降糖藥。］

　　☆ 考點4：α葡萄糖苷酶抑制藥口服降血糖藥

　　【藥理作用及機制】  α葡萄糖苷酶抑制藥是一類新型口服降血糖藥，其中阿卡波糖（拜唐平)、伏格列波糖（倍欣)及米格列醇已用于臨床，其降血糖 的機制是在小腸上皮刷狀緣與碳水化合物競爭水解碳水化合物的酶，從而減慢水解葡萄糖的速度，并延緩葡萄糖的吸收，使血糖峰值降低。

　　【不良反應(yīng)】  為胃腸道反應(yīng)。服藥期間應(yīng)增加碳水化合物的比例，并限制單糖的攝入量，以提高藥物的療效。

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