| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\胰島素及口服降血糖藥 |
| 英文名 | Acarbose* |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為無色、無味，易溶于水的白色粉。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品配合飲食控制糖尿病。用于單純飲食控制失敗的糖尿病患者，可與其他口服降糖藥合用治療Ⅱ型糖尿病患者，可在Ⅰ型糖尿病患者中配合胰島素使用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 阿卡波糖是新一代的口服降糖藥。最明顯的作用是降低餐后高血糖。阿卡波糖的結構類似碳水化合物，與蔗糖酶親和力比蔗糖與酶的親和力大1.1萬-1.5萬倍。為此，與飯同服后可以通過對小腸粘膜刷狀緣的葡萄糖苷酶的競爭抑制作用，使雙糖向單糖的水解、吸收減少，從而延緩腸腔內(nèi)雙糖、低聚糖及多糖中葡萄糖的釋放；延緩和減低餐后血糖和胰島素水平。長期服用可降低空腹血糖和糖化血紅蛋白。 |
| 體內(nèi)過程 | 自愿者口服14C阿卡波糖后，以藥物的活性形式被吸收的僅為1.7%±6.52%。其余均在腸道中被細菌或消化酶所降解。降解片段主要為4-甲基鄰苯三酚衍生物，這種分解產(chǎn)物34%在96小時內(nèi)吸收，吸收后迅速、完整地自尿中排出。因此自尿中排除的總放射性約為35.4%±6.0%。其中活性藥物的放射量不足2%。剩余51.3±19.5%自糞便排除。阿卡波糖口服后，放射活性達峰濃度為服藥后14-24小時，然而活性藥物的血漿峰值約在1小時。這可能反映系腸道細菌或腸道酶水解而形成的代謝產(chǎn)物吸收所致。當靜脈注射后，則89%的量于48小時內(nèi)由尿中排泄，這與低生物利用度相一致。阿卡波糖的半衰期在健康受試中為2小時。1日3次的口服劑量，不產(chǎn)生藥物蓄積，嚴重腎功能不全患者（肌酐清除率<25ml/min/1.73m2)的阿卡波糖達峰濃度及藥物曲線下面積較健康自愿者分別高5和6倍。尚無材料證明該藥隨乳汁排除。本品不影響地高辛、硝苯地平（心痛定)、普萘洛爾以及雷尼替丁的藥物動力學和藥效學。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg，100mg。 |
| 用法用量 | 用藥方法，一般應從小劑量開始，酌情逐漸加量以減少胃腸不良反應。開始口服劑量：50mg，1日1次，隨后增到50mg，1日2-3次，最大可增至100mg，1日3次。 劑量可每隔1-2周調(diào)整1次，如有必要，可繼續(xù)延長調(diào)藥間隔時間。成年每日平均用量為300mg，然而有些患者每日只需150mg即可有效。 本品服用時需整粒吞服和與頭幾口食物一起吞咽才有效。一般主張吃第一口飯后立即服藥。如果服藥后很長時間才進餐，則效果較差，甚至無效。因本品必須與碳水化合物同時存在于小腸時才能發(fā)揮藥效。阿卡波糖可長期服用。 |
| 不良反應 | 阿卡波糖引起的不良反應，多見于胃腸道（約58%)，其中有胃脹（50%)，腹脹（30%)，腹瀉（15%)，胃腸痙攣性疼痛（8%)，頑固便秘（5%)等。其他不良反應如乏力、頭痛、眩暈、皮膚瘙癢或皮疹等則很少見。不良反應發(fā)生的頻率和程度與使用劑量有一定關系。劑量越大，發(fā)生機會越多。故宜從小劑量用起，逐漸加量則容易適應。這些不良反應的主要原因是由于未被消化的碳水化合物存在于下腸道所致。因此也是藥物作用機制的一種表現(xiàn)。多數(shù)反應可隨服藥時間延長而減輕或消失。有報道提到，在50余萬例受治的患者中，有19例氨基轉移酶升高，其中15例應用劑量≥100mg，3次/日，但停藥后均恢復。 |
| 注意事項 | 1．由于尚無本品對兒童、青少年以及對進入乳汁排泄的完整資料。故不能用于18歲以下以及孕婦和哺乳的患者。 2．本品具有抗高血糖作用，單獨服用并不引起低血糖。若與其他降糖藥合用，可加強降糖作用，甚至出現(xiàn)低血糖。因此，合用的降糖藥物宜減量。若發(fā)生嚴重低血糖時，應直接補充葡萄糖。 3．用藥期間，應避免同時服用制酸劑、消膽胺、腸吸附劑以及含消化酶的藥劑。因其可減少本品的療效。 4．有明顯消化、吸收障礙的慢性腸功能紊亂或由于腸脹氣而可能惡化的情況如嚴重疝氣、腸梗阻和腸潰瘍者，本品應慎用。 |
| 貯藏 | 陰涼（<25℃)干燥處。 |
| 備注 | *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名 |
