【藥動(dòng)學(xué)】 口服破壞,多采用肌注、靜注。主要用于產(chǎn)后止血或子宮復(fù)舊。大部分經(jīng)肝及腎迅速破壞,少部分以結(jié)合型由尿排出。
【藥理作用】
1.子宮平滑肌。直接興奮子宮平滑肌,使收縮加強(qiáng),頻率加快。作用強(qiáng)度與子宮生理狀態(tài)和用藥劑量有關(guān)。小劑量加強(qiáng)妊娠末期子宮體的節(jié)律性收縮,使 幅度增大,張力增加,子宮頸平滑肌松弛,促使胎兒順利娩出,其收縮的性質(zhì)與正常分娩相似。大劑量使子宮產(chǎn)生強(qiáng)直性收縮。雌激素能提高子宮平滑肌對(duì)縮宮素的 敏感性,孕激素卻能降低敏感性。妊娠初期,雌激素含量低,孕激素含量高,子宮平滑肌對(duì)縮宮素的敏感性低,有利于胎兒安全發(fā)育。妊娠后期,雌激素水平逐漸升 高,臨產(chǎn)時(shí)達(dá)高峰,子宮對(duì)縮宮素敏感性最強(qiáng),小劑量的縮宮素即引起子宮強(qiáng)烈收縮,起引產(chǎn)、催產(chǎn)作用,分娩后又逐漸下降。其作用機(jī)制可能與子宮平滑肌上存在 縮宮素受體有關(guān)。醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站www.med126.com
2.其他。大劑量縮宮素能直接擴(kuò)張血管,引起血壓下降,但易產(chǎn)生快速耐受。此外,尚有促進(jìn)排乳作用。
【臨床應(yīng)用】
1.催生和引產(chǎn)。對(duì)胎位正常,無產(chǎn)道障礙,宮縮無力難產(chǎn)者,可用小劑量縮宮素促進(jìn)分娩。對(duì)于死胎,過期妊娠,或患有心臟病、肺結(jié)核等病的孕婦,需提前中斷妊娠者,可用其引產(chǎn)。
2.產(chǎn)后止血。皮下或肌內(nèi)注射大劑量縮宮素,可迅速引起子宮強(qiáng)直性收縮,壓迫子宮肌層內(nèi)血管而止血,但作用時(shí)間短,應(yīng)加用麥角制劑使子宮維持收縮狀態(tài)。
【不良反應(yīng)】 劑量過大易致子宮強(qiáng)直性收縮,有導(dǎo)致胎兒窒息或子宮破裂的危險(xiǎn),應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量。對(duì)產(chǎn)道異常,胎位不正,頭盆不稱,前置胎盤,三次以上妊娠的經(jīng)產(chǎn)婦或有剖宮產(chǎn)史者禁用。
【禁忌證】 非人工合成的縮宮素有升高血壓和過敏反應(yīng),故高血壓、冠心病、有過敏史者禁用提取的縮宮素。
☆ ☆☆考點(diǎn)2:垂體后葉素
【藥理作用】 是從動(dòng)物中提取的粗制品,內(nèi)含縮宮素(催產(chǎn)素)和抗利尿激素(加壓素),二者作用相似,對(duì)子宮平滑肌作用選擇性低。
【臨床應(yīng)用】 目前僅用于子宮出血、肺出血及利用其抗利尿作用治療尿崩癥。