初級藥士《答疑周刊》2018年第6期
問題索引：
1.【問題】頭孢菌素類藥物的分代能不能總結(jié)一下。
2.【問題】抗腫瘤藥中哪些是周期特異性藥物，哪些是周期非特異性藥物，能否幫忙總結(jié)一下？
3.【問題】關(guān)于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容，不理解，也記不住。
具體解答：
1.【問題】頭孢菌素類藥物的分代能不能總結(jié)一下。
【解答】具體分類總結(jié)如下：
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分代 |
代表藥物 |
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第一代 |
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第二代 |
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第三代 |
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第四代 |
頭孢吡肟、頭孢匹羅 |
2. 【問題】抗腫瘤藥中哪些是周期特異性藥物，哪些是周期非特異性藥物，能否幫忙總結(jié)一下？
【解答】細(xì)胞周期特異性藥物，僅對增殖周期的某些時相敏感而對G0期細(xì)胞不敏感的藥物。
細(xì)胞周期非特異性藥物，對增殖細(xì)胞群的各期以及G0期細(xì)胞都有殺傷作用。
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細(xì)胞周期特異性 |
S期特異性藥物 |
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M期特異性藥物 |
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G2期和M期特異性藥物 |
紫杉醇 | |
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細(xì)胞周期非特異性 |
烷化劑 |
氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替派、亞硝脲類、氮甲(甲酰溶肉瘤素) |
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抗腫瘤抗生素 |
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其他 |
3. 【問題】關(guān)于受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容，不理解，也記不住。
【解答】親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。
內(nèi)在活性：或稱效能，是指藥物激動受體產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。具有內(nèi)在活性的藥物可以產(chǎn)生類似遞質(zhì)激動受體的效應(yīng)。激動劑的內(nèi)在活性可能小于或等于1。
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激動劑 |
完全激動劑 |
有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。 |
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部分激動劑 |
具有一定的親和力，內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾�，也不能達(dá)到完全激動劑那樣的最大效應(yīng)，與激動劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應(yīng)。 | |
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拮抗劑 |
競爭性拮抗劑 |
雖具有較強(qiáng)的親和力，能與受體結(jié)合，但缺乏內(nèi)在活性，結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同時由于占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應(yīng)，但可通過增加激動劑濃度使其達(dá)到單用激動劑時的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動劑合用時的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力。 |
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非競爭性拮抗劑 |
非競爭性拮抗劑與激動劑雖不爭奪相同的受體，但它與受體結(jié)合后可妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合；或非競爭性拮抗劑通過共價鍵作用與受體結(jié)合牢固，呈不可逆性，妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合。不斷提高激動劑濃度，也不能達(dá)到單獨(dú)使用激動劑時的最大效應(yīng)。 |
