放線菌素D

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放線菌素D

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗腫瘤抗生素

藥物名稱：

放線菌素D

英文名稱：

Dactinomycin

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	更生霉素

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	200μg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Dactinomycin

藥理作用：

其作用機(jī)制為阻礙RNA多聚酶的功能，阻礙RNA特別是mRNA的合成，從而妨礙蛋白質(zhì)合成而抑制腫瘤生長。本品屬細(xì)胞周期非特異性藥物，G₁期前半段細(xì)胞對它最敏感，可阻止G₁期向S期轉(zhuǎn)變。

藥動學(xué)：

本品口服吸收差，靜注2分鐘后血藥濃度很快降低，其血漿半衰期很短，30分鐘消失，分布在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)濃度較高，用藥12小時(shí)仍能測出。約有50%的藥物以原形排入膽汁，10%以原形由尿中排出。DACT不能通過血腦屏障。由于其生物半衰期長，應(yīng)根據(jù)藥動學(xué)參數(shù)制定給藥方案。動物實(shí)驗(yàn)提示，間歇而較大劑量給藥，優(yōu)于連續(xù)小劑量給藥。

適應(yīng)癥：

1.腎母細(xì)胞瘤、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤、橫紋肌肉瘤、睪丸腫瘤等。
2.與放射治療合用，提高腫瘤對放射治療的敏感性。

用法用量：

每次劑量為4～8μg/kg，常用量每次200～4001μg，溶于5%葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，或溶于20～40ml生理鹽水中靜脈注射。每日或隔日1次，總量為4000～6000μg。治療絨毛膜上皮癌，每日劑量以8～10μg/kg為宜。此藥也可作胸膜腔注射。
小兒用法：靜注，6～8μg/kg，溶于生理鹽水20～40ml，或溶于5％葡萄糖注射液250～500ml，靜滴，7～10天為一療程，間隔二周后可重復(fù)療程，或lO～15μg/kg，5天為一療程。治療腎胚胎瘤，于7天內(nèi)注射70μg/kg，即24小時(shí)注射10μg/kg，共7天。

不良反應(yīng)：

1.胃腸道反應(yīng) ①常在注射后數(shù)小時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、食欲不振；②常見腹瀉、腹痛、胃及腸潰瘍、口腔炎、口角炎、喉炎及直腸炎，可對癥處理。
2.骨髓抑制多發(fā)生在治療后一周，可有血小板減少、白細(xì)胞下降及貧血。
3.靜脈注射可引起靜脈炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬結(jié)及潰破。若漏出血管外，應(yīng)立即停止注射，以氯化鈉注射液稀釋，或以1%普魯卡因注射液局封，溫濕敷或冷敷，發(fā)生皮膚破潰后按潰瘍處理。
4.其他脫發(fā)、皮膚紅斑、脫屑、色素沉著、痔瘡樣皮疹、肝腎損害、過敏等，可對癥處理。有免疫抑制作用，長期應(yīng)用可抑制睪丸或卵巢功能。

相互作用：

本品可提高放射敏感性，與放射治療同時(shí)應(yīng)用，可能加重放射治療降低白細(xì)胞和局部組織損害作用。本品也可能削弱維生素K的療效。

注意事項(xiàng)：

1.骨髓功能低下，有痛風(fēng)病史，肝功能損害，感染，有尿酸鹽性腎結(jié)石病史，近期接受過放射治療或抗癌藥治療者慎用。
2.用藥期間應(yīng)定期查血象及肝、腎功能。
3.水痘或最近患過水痘者不宜用本品。
4.毒副作用出現(xiàn)后，可考慮減量或停藥。
5.對診斷的干擾：本品可能使尿及血內(nèi)尿酸升高。

療效評價(jià)：

在治療實(shí)體瘤方面，對腎母細(xì)胞瘤、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤、橫紋肌肉瘤、睪丸腫瘤等有效。對。腎母細(xì)胞瘤腎切除后，本品與放療并用，可提高生存率；單用DACT或與MTX并用治療絨癌、惡性葡萄胎有效率為77.6%。與環(huán)磷酰胺、長春新堿、博萊霉素、順鉑合用治療睪丸瘤，與阿霉素、環(huán)磷酰胺、長春新堿合用治療軟組織肉瘤、尤文氏瘤，均有一定療效。與放射治療合用，提高腫瘤對放射治療的敏感性。本品濃聚并滯留于有核細(xì)胞內(nèi)，可妨礙放射損傷的修復(fù)。

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