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塞替派

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\烷化劑
英文名 Thiotepa
漢語拼音
別名 三胺硫磷,TSPA
藥物組成
性狀 白色鱗片狀結(jié)晶性粉末,無臭或幾乎無臭,易溶于水、乙醇、乙醚、氯仿。水溶液不穩(wěn)定,遇酸或高溫易失效,若色澤變黃,則不能使用。熔點(diǎn):52-57℃。
功效
主治 治療卵巢癌乳腺癌有一定療效,并常以膀胱灌注治療膀胱癌。
用途
方解
藥理作用 本品為乙撐亞胺類抗腫瘤藥。實(shí)驗(yàn)表明,對多種動物腫瘤均有明顯抑制作用。在體內(nèi)產(chǎn)生的乙撐亞胺基能與DNA中的核堿基結(jié)合,使DNA烷基化,改變DNA的功能,影響細(xì)胞分裂,產(chǎn)生與氮芥類似的細(xì)胞毒作用。屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。
體內(nèi)過程 本品口服吸收不完全,由于其在酸中不穩(wěn)定,故不能口服用藥,多為靜脈給藥。注射后能迅速分布于全身,能透過血腦屏障,3小時內(nèi)血漿濃度即顯著下降,24-48小時大部分以代謝物從尿中排出,原形藥不到1%。血漿t1/2為3小時。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:10mg。
用法用量 1.靜脈注射6mg/(m2·次),成人常用量每次10mg,溶入生理鹽水10ml,每天1次,連用5天,以后改為每周3次;或可20-30mg每1-2周注射1次。累積量不超過200mg較安全。 2.肌內(nèi)注射 本藥10mg溶于4ml生理鹽水或注射用水中供肌內(nèi)注射,劑量同靜注。 3.胸腔、腹腔或心包腔注射 每次10-30mg,每周1-2次。 4.動脈注射或區(qū)域性灌注 每次10-20mg。 5.膀胱內(nèi)灌注 每次60mg溶于生理鹽水60ml,尿排空后經(jīng)導(dǎo)尿管注入,變換體位,保留2小時,每周1次,四周后改為每月1次,共10次。 6.腫瘤內(nèi)注射 單處或多處注射,每次共5-10mg。
不良反應(yīng) 1.骨髓抑制 是劑量限制性毒性,白細(xì)胞、血小板減少多出現(xiàn)于用藥后1-6周,表現(xiàn)遲發(fā)性骨髓抑制,有的患者在療程結(jié)束后才出現(xiàn)血象下降,且持續(xù)時間久。 2.胃腸反應(yīng) 可有輕度食欲下降、惡心,嘔吐少見。 3.膀胱內(nèi)灌注可有下腹部不適,膀胱刺激癥狀,偶見出血性膀胱炎
注意事項(xiàng) 1.使用本藥應(yīng)注意較長時間隨診監(jiān)測血象。 2.本藥溶解稀釋后出現(xiàn)混濁不可使用。
貯藏 干燥,避光,低溫(12℃以下)保存。
備注
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