【藥品名稱】
通用名：注射用羧芐西林鈉
商品名：
英文名：Carbenicillin Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Suobian Xilinna
本品主要成分為：羧芐西林鈉,化學名為[6S-(2?,5?,6?)]-[(羧苯基-乙基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸二鈉鹽
其結構式為：
分子式：C17H16N2Na2O6S
分子量：422.4
【性狀】
本品為白色結晶性粉末。
【藥理毒理】
本品為廣譜青霉素類抗生素，通過抑制細菌細胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌具有抗菌作用。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對本品敏感。
【藥代動力學】
肌內(nèi)注射本品1g后1小時達血藥峰濃度(Cmax)，為34.8mg/L，4小時后血藥濃度為10mg/L。靜脈推注本品5g后15分鐘和2小時的血藥濃度分別為300mg/L和125mg/L。新生兒肌內(nèi)注射100mg/Kg后，血藥峰濃度(Cmax)可達147mg/L。
本品的分布容積(Vd)為0.18 L/kg，血清蛋白結合率約為50％。本品難以透過正常血腦屏障，但肺炎鏈球菌腦膜炎患兒每6小時靜脈滴注69～103mg/Kg本品后，第2日至第17日腦脊液內(nèi)藥物濃度為2.3～24.5mg/L。約2%在肝內(nèi)代謝，血消除半衰期(t1/2?)為1～1.5小時。大部分以原形通過腎小球濾過和腎小管分泌清除，小部分經(jīng)膽道排泄。血液透析可清除本品，腹膜透析則僅可部分清除本品。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn
【適應癥】
主要適用于系統(tǒng)性銅綠假單胞菌感染，如敗血癥、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等，也可用于其他敏感腸桿菌科細菌引起的系統(tǒng)性感染。
【用法用量】
本品可供靜脈滴注和靜脈注射。
中度感染，成人一日8g，分2～3次肌注或靜脈注射，兒童每6小時按體重12.5～50mg/kg注射；嚴重感染，成人一日10～30g，分2～4次靜脈滴注或注射，兒童每日按體重100～300mg/Kg，分4～6次注射。新生兒體重低于2kg者，首劑按體重100mg/Kg，出生第1周每12小時75mg/kg，靜脈滴注；出生第2周起100mg/kg，每6小時1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時75mg/kg，靜脈滴注，以后每6小時75mg/kg。
嚴重腎功能不全者，每8～12小時靜脈給藥2g即可維持血藥濃度在100mg/L水平；如同時伴肝功能損害，一日2g即可。
【不良反應】
1．過敏反應：青霉素類藥物的過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應（Ⅲ型變態(tài)反應)。嚴重者偶可發(fā)生過敏性休克，過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2．消化道反應：惡心、嘔吐和肝腫大等，ALT、AST、肌酐升高。
3．大劑量靜脈注射本品時可出現(xiàn)抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應、高鈉和低鉀血癥。
4．本品為弱酸，故血藥濃度過高時可發(fā)生急性代射性酸中毒，此反應尤多見于腎病病人且已有酸中毒者。
5．其他：念珠菌二重感染，出血等。
【禁忌癥】
有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn
【注意事項】
1．本品含鈉量較高，故限制鈉鹽攝入的患者應慎用本品。
2．使用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，呈陽性反應者禁用。
3．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有青霉素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。
4．腎功能不全患者應用本品可導致出血，應注意隨訪凝血時間、凝血酶原時間，發(fā)生出血時應及時停藥并予適當治療。
5．由于濃度較高的羧芐西林鈉溶液可形成多聚體(為致敏區(qū))，因此注射液皆須新鮮配制。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除本品對胎兒的不良影響，故孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女應慎用或暫停哺乳。
【藥物相互作用】
1．本品與琥珀氯霉素、琥乙紅霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、卡那霉素、鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、兩性霉素B、維生素B族、維生素C、苯妥英鈉、擬交感類藥物、異丙嗪等有配伍禁忌。
2．本品在體外與氨基糖苷類藥物（阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素)對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細菌具有協(xié)同抗菌作用。
3．本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注，可導致兩者的抗菌活性明顯減弱。
4．大劑量本品與肝素等抗凝藥、血栓溶解藥、水楊酸制劑、苯磺唑酮或血小板聚集抑制藥合用可增加出血危險。
5．與磺胺類合用可使本品的血藥濃度增高，故須適當減少本品的劑量。
【規(guī)格】
按C17H18N2O6S計算 （1)1g (2) 2g (3) 5g
【貯藏】
密閉，在干燥處保存。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn
【有效期】
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