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| 一級分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級分類：糖尿病及胰島疾病用藥物 三級分類： | |
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| 卡司平、安可妥、畢康、艾可拓、艾汀、Actos、Actins | |
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| 吡格列酮片劑：15mg/片；30mg/片。室溫密閉干燥保存，避免受潮。 | |
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| 本品為噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥物，為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動劑，屬胰島素增敏劑。作用機制與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，本品不是胰島素促分泌藥，本品是通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性來控制血糖水平。本品能明顯增加外周組織對葡萄糖的攝取，同時使血漿胰島素水平下降，不增加體重，有利于血膽固醇和三酰甘油趨于正常。 | |
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| 每天一次給藥，血藥濃度在24h內(nèi)保持較高水平，7天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)�？崭狗茫�2h達到峰濃度，食物輕微延遲達峰時間至3～4h，但不改變吸收度，在體內(nèi)與血清蛋白結(jié)合率為99%。通過羥基化和氧化作用代謝，代謝產(chǎn)物主要為羥基化合物及酮基化合物，部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物。通過肝腸循環(huán)，大部分以原形或代謝物形式經(jīng)膽汁及糞便排出。本品及其活性代謝產(chǎn)物的平均血清半衰期為16～24h。 | |
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| 用于2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)。 | |
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| 1.對本品或制劑成分過敏者禁用。2.哺乳期婦女不應使用本品。3.Ⅰ型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒者禁用。4.不能用于活動性肝病患者或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶超過正常值上限2倍的肝病患者。醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn5.心功能Ⅲ級或Ⅳ級的患者不宜使用。6.兒童用藥的安全性和有效性尚不明確。本品不宜用于18歲以下患者。 | |
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| 1.本品和胰島素或其他口服降糖藥合用時，有發(fā)生低血糖癥的風險，有必要降低合用藥物的劑量。2.絕經(jīng)前停止排卵的胰島素抵抗患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導致重新排卵，這些患者有懷孕的風險。3.除膀胱外未發(fā)現(xiàn)其他器官有藥物誘導型腫瘤。4.妊娠期婦女只有當對胎兒潛在的好處超過潛在風險時才能使用本品。 | |
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| 1.血液 可出現(xiàn)貧血，在臨床實驗中，血紅蛋白平均降低2%～4%(在開始治療的4～12周更明顯)。單用本品時，貧血發(fā)生率為1%；聯(lián)用二甲雙胍時，貧血發(fā)生率為1.2%。導致貧血的原因可能是由于血容量增加。2.心血管系統(tǒng) 可導致血容量增加，進而可因心臟前負荷增加而致心臟肥大。單用本品時，輕至中度水腫發(fā)生率為4.8%；聯(lián)用胰島素時，水腫的發(fā)生率(15.3%)高于聯(lián)用磺脲類抗糖尿病藥或二甲雙胍。3.神經(jīng)精神系統(tǒng) 有資料顯示，單用本品時頭痛發(fā)生率為9.1%。此外，一個小規(guī)模對照實驗研究發(fā)現(xiàn)，9%的患者出現(xiàn)了感覺異常。4.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 本品聯(lián)用磺脲類抗糖尿病藥治療時，低血糖的發(fā)生率為2%；當胰島素分別聯(lián)用本品15mg和30mg治療時，低血糖的發(fā)生率分別為8%、15%。5.胃腸道 偶見腹部不適。醫(yī)學全/在線gydjdsj.org.cn6.肝臟 尚無肝功能衰竭的報道。7.眼 有個案報道，一例患者在治療中(一日30mg)出現(xiàn)視網(wǎng)膜病變惡化，但與本品的關系尚不明確。8.呼吸系統(tǒng) 在臨床試驗中發(fā)現(xiàn)，使用本品治療后可出現(xiàn)上呼吸道感染(13.2%)、鼻竇炎(6.3%)和咽炎(5.1%)。9.皮膚 有個案報道，一例女性患者在治療(一日30mg)的第7日出現(xiàn)血管性水腫，停用本品并使用糖皮質(zhì)激素治療后，患者的癥狀迅速緩解，以后未再復發(fā)。10.肌肉骨骼系統(tǒng) 臨床試驗報道，本品致肌痛的發(fā)生率為5.4%，實驗室檢查發(fā)現(xiàn)有7位患者的肌酸磷酸激酶高出正常值上限10倍，其中2位患者因此停止治療，另5位患者堅持治療后未發(fā)生臨床后遺癥。 | |
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| 起始劑量為每日15mg或30mg，最大劑量為45mg，在早餐前服用，如漏服1次，第2天不可用雙倍劑量。 | |
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| 1.與葡萄甘露聚糖合用時，可增強降血糖作用。2.與苦瓜合用時，由于肝和外周組織的血糖利用度和胰島素活性提高，發(fā)生低血糖的風險增加。3.與桉樹屬植物、葫蘆巴、人參合用時，可能導致低血糖。4.由于胍膠可延緩胃排空，故與本品合用時，導致低血糖的風險增加。5.與車前草、圣·約翰草合用時，發(fā)生低血糖的風險增加。6.與闊葉灌木叢類、聚合草、石蠶屬植物、金不換(主要成分為左旋延胡索乙素)、卡乏椒素、薄荷、黃芩屬植物、纈草合用時，可導致血清氨基轉(zhuǎn)移酶水平升高。7.在健康受試者中研究顯示，本品不改變地高辛、華法林、格列吡嗪的穩(wěn)態(tài)藥動學指標。對單劑二甲雙胍的藥動學指標也沒有影響。8.本品與含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥合用時，可使后者的血漿濃度降低約30%，這可能會使避孕作用消失。9.酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝，兩者同服時患者應更頻繁地評估血糖控制情況。醫(yī)學全在.線gydjdsj.org.cn | |
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