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延胡索

  
別名 延胡玄胡索、元胡索、元胡。
漢語(yǔ)拼音 yan hu suo
英文名 Yanhusuo
藥材基原 罌粟科植物延胡索的塊莖。
動(dòng)植物形態(tài) 延胡索 多年生草本,高9-20cm,全株無(wú)毛。塊莖扁球形,直徑7-15mm,上部略凹陷,下部生須根,有時(shí)縱裂成數(shù)瓣,斷面深黃色。
莖直立或傾斜,常單一,近基部具鱗片1枚,莖節(jié)處常膨大成小塊莖,小塊莖生新莖,新莖節(jié)處又成小塊莖,常3-4個(gè)成串;~2-4枚;柄長(zhǎng)3-8cm;葉片輪廓寬三角形,長(zhǎng)3-6cm,寬4-8cm,二回三出全裂,一回裂片具柄,本回裂片近無(wú)柄,裂片被針形至長(zhǎng)橢圓形,長(zhǎng)20-30mm,寬5-8mm,全緣,少數(shù)上半部
2深裂至淺裂;莖生葉常2枚,互生,較基生葉小而同形?偁罨ㄐ蝽斏L(zhǎng)2-5cm,疏生花3-8朵;苞片卵形至狹卵形,位于在序下部者長(zhǎng)約10mm,先端3-5櫛裂,位于上部者全緣;萼片2,細(xì)小,早落;花冠淡紫紅色,花瓣4,2輪,外輪上瓣最大,長(zhǎng)15-25mm,上部舒展成寬倒卵形至寬橢圓形的兜狀瓣片,邊緣具小齒,先端有淺凹陷,中下部延伸成長(zhǎng)距,下瓣較短,形同上瓣,基部具淺囊狀突起,內(nèi)輪兩瓣長(zhǎng)10-15mm,合抱裹于雄蕊外,上部寬倒卵形,中、下部細(xì)長(zhǎng)成爪;雄蕊6,略短于內(nèi)輪花瓣,每3枚合生成束;于房條形,長(zhǎng)8-10mm,花枝細(xì)短,柱頭近圓形,具乳突8個(gè)。葫果條形,長(zhǎng)1.7-2.2cm,花柱、柱頭宿存,熟時(shí)2瓣裂。種子1列,數(shù)粒,細(xì)小,扁長(zhǎng)圓形,黑色,有光澤,表面密布小凹點(diǎn)。栽培品常只開(kāi)花,果不及成熟即凋落。花期3-4月,
果期4-5月。
資源分布 分布河北、山東、江蘇、浙江等地。藥材主產(chǎn)浙江。
生態(tài)環(huán)境 生于山地林下,或?yàn)樵耘唷?
藥用植物栽培
1.氣候土壤:喜溫暖濕潤(rùn)的氣候。宜排水良好、肥沃疏松、富有腐殖質(zhì)的砂質(zhì)壤土。
2.整地:秋分前將土地翻耕細(xì)耙3-4次,施腐熟堆肥或廄肥作基肥,然后作畦。畦寬1.3m,高30cm。
3.種植:用塊莖繁殖。選擇芽多、無(wú)病蟲害、質(zhì)地堅(jiān)實(shí)的塊莖。栽種期以9月下旬至10月上旬(秋分至寒露)時(shí)為宜,按行距15-20cm開(kāi)淺溝,以株距6-10cm栽種塊莖,覆土3-5cm,然后施蓋腐熟細(xì)碎的廄肥或堆肥。每畝約需塊莖25-30kg。
4.田間管理:隨時(shí)拔除雜草,不能松土。2月上旬幼苗長(zhǎng)出土面時(shí)及4月上旬開(kāi)花后,各施追肥1次,肥料可用人糞尿或硫酸銨,施用時(shí)須用水稀釋,不可過(guò)濃,以免造成枝葉枯萎或死亡。
5.病蟲害防治:
5.1.病害:在4月間生長(zhǎng)初期,如遇多雨,易引起霜霉病,葉面現(xiàn)白霉,葉片變灰褐,常致植株成片死亡,可用1:1:150的波爾多液進(jìn)行防治。
5.2.蟲害:有地老虎,喜食延胡索莖,白絲蟲喜食延胡索塊莖,如發(fā)現(xiàn)苗葉枯萎,即有蟲害?稍谠绯枯p輕翻土捕捉。或在整地時(shí)每畝施入6%六六六粉3斤。
采收和儲(chǔ)藏 5-6月間當(dāng)莖葉枯萎時(shí)采挖。挖取后,搓掉外面浮皮,洗凈,分別大小,放入開(kāi)水中燙煮,隨時(shí)翻動(dòng),至內(nèi)部無(wú)白心呈黃色時(shí),撈出曬干,置于干燥通風(fēng)處,防潮及蟲蛀。
藥用部位
生藥材鑒定
1.1.干燥塊莖,呈不規(guī)則扁球形,直徑1-2cm,表面黃色或褐黃色,頂端中間有略凹陷的莖痕,底部或有疙瘩狀凸起。
1.2.質(zhì)堅(jiān)硬而脆,斷面黃色,角質(zhì),有蠟樣光澤。
1.3.無(wú)臭,味苦。
1.4.以個(gè)大、飽滿、質(zhì)堅(jiān)、色黃、內(nèi)色黃亮者為佳。個(gè)小、色灰黃、中心有白色者質(zhì)次。
2.顯微鑒定:
2.1.粉末:綠黃色。
2.1.1.淀粉粒為粉末的主體。商品多已糊化。未糊化淀粉粒單粒類圓形或長(zhǎng)圓形,直徑5-30μm,臍點(diǎn)較明顯,點(diǎn)狀、星狀、短縫狀或人字狀,位于中央或偏向一端,大粒層紋明顯;復(fù)粒由2-5(-6)分粒組成,以2-3分粒的多見(jiàn),有的復(fù)粒的一分粒較小或較大,大的分?梢(jiàn)層紋。
2.1.2.下皮厚壁細(xì)胞成片,細(xì)胞長(zhǎng)條形或類多角形,有的一端彎曲,直徑21-72μm,長(zhǎng)約至230μm,壁厚5-14μm,木化,紋孔細(xì)點(diǎn)狀,較密,孔溝較短而密,有的呈連珠狀。
2.1.3.皮層厚壁細(xì)胞單個(gè)散在或少數(shù)2個(gè)成群,細(xì)胞類多角形、紡綞形或類長(zhǎng)圓形,邊緣不平整,有的凹凸,直徑25-90μm,長(zhǎng)36-216μm,壁厚5-16μm,木化,紋孔細(xì)點(diǎn)狀,較密,孔溝較短而密。
2.1.4.石細(xì)胞(塊莖凹陷部位)單個(gè)散離或成群,細(xì)胞呈類方形、類圓形、類多角形,有的不明顯,孔溝短而密。
2.1.5.螺紋導(dǎo)管直徑18-53μm,有的導(dǎo)管分子邊緣不平整,螺狀加厚壁互相聯(lián)結(jié)成網(wǎng)狀螺紋導(dǎo)管。
中藥化學(xué)成分
1.從延胡索的塊莖中共提出生物堿10余種,其中經(jīng)鑒定的有紫堇堿(Corydaline)、dl-四氫掌葉防己堿(dl一Tetra-hydropalmatine)、原阿片堿(Protopine)、L一四氫黃連堿(L-Tetrahy-drocoptisine,L-Stylopin)dl一四氫黃連堿、L-四氫非洲防己堿(L一Tetrahy-drocolumbamine)紫堇鱗莖堿(Corybulbine)、β一高白屈菜堿(β-Homoche-lidonine)、黃連堿(Coptisine)、去氫紫堇堿(De-hydrocorydaline),還有紫堇達(dá)明堿(Corydalmine即紫堇鱗莖堿)、去氫紫堇達(dá)明堿。
2.東北延胡索塊莖含多種原小檗堿型生物堿,其中有紫堇堿、紫堇達(dá)明堿、去氫紫堇達(dá)明堿、去氫紫堇堿、黃連堿、四氫黃連堿、四氫非洲防己堿、四氫掌葉防己堿、紫堇鱗莖堿等。另含原阿片堿。迷延胡索塊莖含原小檗堿型生物堿,有紫堇堿、去氫紫堇堿。紫堇鱗莖堿、紫堇把明堿(Corypalmine,即四氫藥根堿)、L一四氫黃連堿、黃連堿。另含原阿片堿型生物堿原阿片堿和β一高白屈菜堿。又含刺激性揮發(fā)油。
3.土延胡的塊莖中含原阿片堿、L一四氫黃連堿、比枯枯靈(Bicuculline)、蘇延胡堿甲(C23H23O7N,熔點(diǎn)205℃)、蘇延胡堿乙(C18H19O6N,熔點(diǎn)191-192℃)。朝鮮產(chǎn)延胡索Corydalisbulbosavar.TypicaR.(C.RemotaMaxim.)含原小檗堿型生物堿:小檗堿(Berberine)、氫化小檗堿(Canadine)、四氫黃連堿、黃連堿、四氫刻葉紫堇明堿(Tetrahydrocorysamine)、四氫非洲防己堿和斯氏紫堇堿(Scoulerine);阿樸芬型生物堿:紫堇定(Corydine)、異紫堇定、去甲異紫堇定(Noriso-corydin)和海罌粟堿(Glaucine);以及原阿片堿型生物堿:原阿片堿、β一高白屈菜堿(或名α一別隱品堿α一Allocryptopine)。尚含羥鏈霉素(Reticulin)、豆甾醇、油酸、亞油酸、亞麻酸等。
理化性質(zhì)
中藥化學(xué)鑒定 1.取本品粉末2g,加硫酸液0.25mol/L20ml,振搖片刻,濾過(guò)。取濾液2ml,加1%鐵氰化鉀溶液0.4ml與1%三氯化鐵溶液0.3ml的混合液,即顯深綠色,放置后底部有較多深藍(lán)色沉淀。(酚類反應(yīng)) 2.取本品粉末2g,加10%醋酸20ml,振搖片刻,濾過(guò)。取濾液2ml,滴加碘化鉍鉀試液,立即產(chǎn)生桔紅色沉淀。(生物堿反應(yīng)) 3.薄層層析:取本品粉末2g,加濃氨水?dāng)?shù)滴使?jié)櫇瘢苋?5分鐘,加苯20ml冷浸24小時(shí),濾過(guò),濾液水浴上濃縮至約2ml供點(diǎn)樣。另取四氫巴馬亭配成每ml含1mg的對(duì)照品溶液5μl,以環(huán)己烷-氯仿-甲醇-二乙胺(5:3:0.5:1滴)為展開(kāi)劑,展距13cm,取出晾干后置碘蒸氣中3-5S,取出在紫外光燈(365nm)下觀察,四氫巴馬亭顯亮綠黃色熒光斑點(diǎn),樣品液色譜中顯相同熒光斑點(diǎn),Rf值約0.45。
中藥有效成分結(jié)構(gòu)式的測(cè)定
炮制方法 1.延胡索:揀去雜質(zhì),用水浸泡,洗凈,曬晾,潤(rùn)至內(nèi)外濕度均勻,切片或打碎。 2.醋延胡索:取凈延胡索,用醋拌勻,浸潤(rùn),至醋吸盡,置鍋內(nèi)用文火炒至微干,取出,放涼;或取凈延胡索,加醋置鍋內(nèi)共煮,至醋吸凈,烘干,取出,放涼。(每延胡索100斤,用醋20斤)。 3.酒延胡索:取凈延胡索片或碎塊,加黃酒拌勻,悶透,置鍋內(nèi)用文火加熱,炒干,取出放涼。每延胡索100kg,黃酒20kg。
劑型
中藥制藥工藝 1.商品規(guī)格:商品以大小分級(jí)。 1.1.一等:每50g為45粒以內(nèi),無(wú)雜質(zhì)、蟲蛀、霉變。 1.2.二等:每50g為45粒以外,余同一等。 2.出口商品: 2.1.甲級(jí)每100g為65-85粒; 2.2.乙級(jí)每100g為145-190粒。
藥理作用
1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響:
1.1.鎮(zhèn)痛作用:
用電刺激小鼠尾巴法證明,ig延胡索粉有鎮(zhèn)痛作用,其效價(jià)為阿片的1/10,作用持續(xù)2小時(shí)。小鼠熱板法證明,延胡索甲素、丑素均有顯著的鎮(zhèn)痛作用。乙熱刺激法和電總和刺激法證明,iv乙素15-20mg/kg、丑素10-15mg/kg或甲素30-40mg/kg均有鎮(zhèn)痛作用。而以乙素、丑素為最強(qiáng),甲素次之。大鼠sc乙素50mg/kg或丑素40mg/kg也具有與兔相似的鎮(zhèn)痛效力。而丙素對(duì)小鼠腹腔注射醋酸所致扭體反應(yīng)以及電刺激法等鎮(zhèn)痛試驗(yàn)亦有明顯的鎮(zhèn)痛作用,但較嗎啡弱。大鼠對(duì)乙素和丑素的鎮(zhèn)痛作用能產(chǎn)生耐受性,產(chǎn)生的速度比嗎啡慢1倍,并與嗎啡之間有交叉耐受性;實(shí)驗(yàn)還表明乙素未發(fā)現(xiàn)有成癮性。
2.1.催眠、鎮(zhèn)靜與安定作用:
經(jīng)兔、鼠、犬、猴等試驗(yàn),較大劑量延胡索乙素有明顯的催眠作用。乙素能明顯降低小鼠自發(fā)活動(dòng)與被動(dòng)活動(dòng),但不能消除其翻正反射,顯示無(wú)麻醉作用。乙素能對(duì)抗咖啡因和苯丙胺的中樞興奮作用,對(duì)抗戊四氨所致的驚厥,但對(duì)土的寧所致的驚厥可增敏。乙素對(duì)動(dòng)物的條件反射有選擇性的抑制作用。與氯丙嗪利血平相似。丑素和癸素的鎮(zhèn)靜作用均較乙素弱,乙素的中樞作用原理為,對(duì)大腦皮層及皮層下的電活動(dòng)都能抑制,尤以皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)較為敏感。但把藥液直按涂于皮層上或孤離皮層的實(shí)驗(yàn)中,均證明乙素不是直接影響皮層。把藥液注入腦室,大劑量時(shí)可產(chǎn)生鎮(zhèn)痛及鎮(zhèn)靜作用,乙素能明顯的抑制刺激皮膚引起的驚醒反應(yīng),并能阻斷網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)及下行性功能。這些都證明乙素對(duì)皮層下結(jié)構(gòu)有一定的選擇作用。乙素的作用部位廣泛,不象嗎啡作用部位專一,其鎮(zhèn)痛作用雖不如嗎啡強(qiáng)大,但有較好的鎮(zhèn)靜和安定效能。乙素的光學(xué)異構(gòu)體作用亦不同,左旋乙素有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用,較大劑量對(duì)猴子有震顫表現(xiàn);右旋體反而有短時(shí)興奮作用。左、右旋體都有增敏士的寧驚厥的作用,但以右旋體為明顯。乙素對(duì)犬有輕度的中樞性鎮(zhèn)吐作用,對(duì)大鼠有輕度的降溫作用。
2.對(duì)消化系統(tǒng)的作用:
延胡索浸劑對(duì)豚鼠離體腸管(1:1000-1:10,000)呈興奮作用,但對(duì)兔及大鼠離體小腸無(wú)顯著作用。而乙索在1:2×10濃度時(shí),能抑制兔離體腸管活動(dòng),并能阻斷乙酰膽堿、氯化鋇及腦垂體后葉素和5一HT對(duì)腸肌的興奮作用。乙素對(duì)大鼠離體的胃和結(jié)腸,能對(duì)抗5-HT引起的收縮。但在整體動(dòng)物,如在巴甫洛夫小胃的犬做試驗(yàn),乙素20-40mg/kg,對(duì)胃液分泌及胃酸無(wú)明顯影響,應(yīng)用大劑量(80mg/kg)時(shí)胃液的分泌才受到明顯抑制,胃液酸度及消化力亦有減弱。去氫延胡索甲素能保護(hù)因饑餓或藥物(考的松、利血平等)所產(chǎn)生的大鼠實(shí)驗(yàn)性潰瘍病,減少胃液分泌、胃酸及胃蛋白酶的量,在切斷迷走神經(jīng)后仍有抗分泌作用,可見(jiàn)對(duì)副交感神經(jīng)無(wú)阻斷作用。消旋體四氫巴馬汀對(duì)麻醉開(kāi)胸犬iv后,LVSP,dp/dtmax及VcE±dp/dtmax等指標(biāo)均出現(xiàn)明顯的先興奮后抑制的雙向作用,另dl-四氫巴馬汀有抗失律失常作用。
3.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響:
延胡索醇提物有顯著擴(kuò)張離體兔心和在體心的冠狀血管、降低冠脈阻力與增加血流量的作用。對(duì)麻醉犬冠狀動(dòng)脈的擴(kuò)張作用最明顯,頸內(nèi)動(dòng)脈次之。對(duì)股動(dòng)脈也有一定的擴(kuò)張作用,其擴(kuò)張血管的作用可能是解除疼痛作用的原因之一。延胡索醇提物還能增加麻醉犬的心輸出量、降低血壓和總外周阻力,對(duì)左心室壓和左心室dp/dtmax無(wú)明顯影響。表明延胡索并不加強(qiáng)心肌的收縮力,心輸出量增加可能是由于外周血管擴(kuò)張之故。小鼠ip給藥可使心肌對(duì)86Rb的攝取量明顯增加。延胡索總堿5或10mg/kgiv,能對(duì)抗腦垂體后葉素所致豚鼠異常心電圖。多次給予延胡索醇提物,可明顯減輕皮下大劑量給于異丙基腎上腺素所產(chǎn)生的心肌壞死程度,也提示延胡索具有改善壞死邊緣區(qū)營(yíng)養(yǎng)性供血的能力。對(duì)心肌梗塞可能有一定的防治作用。延胡索醇提物ip于小鼠,可明顯提高動(dòng)物對(duì)常壓或減壓缺氧的耐受能力。延胡索總堿對(duì)烏頭堿誘發(fā)的大鼠心律失常有明顯的治療作用?倝A水中不溶部分明顯超過(guò)相同劑量的總堿治療組,說(shuō)明烏頭堿心律失常的成分存在于水不溶部分中,可能屬于叔胺堿部分。
4.對(duì)垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)功能的影響:
給大鼠sc延胡索乙素50或70mg/kg(有效鎮(zhèn)痛和安定劑量)后,腎上腺維生素C含量明顯下降,說(shuō)明延胡索乙素有興奮垂體腎上腺系統(tǒng)的作用。給去垂體大鼠注射延胡索乙素并不能引起腎上腺維生素C含量下降,表明延胡索乙素興奮垂體-腎上腺系統(tǒng)的作用在于引起垂體促腎上腺皮質(zhì)激素的分泌,而不是直接興奮腎上腺皮質(zhì),給大鼠注射戊巴比妥鈉40mg/kg,或注射去氫皮質(zhì)醇(Prednisolone)15mg/kg后,延胡索乙素引起垂體促腎上腺皮質(zhì)激素釋放的作用消失,說(shuō)明延胡索乙素的這一作用部位有可能在下視丘。每日給大鼠注射延胡索乙素70mg/kg,連續(xù)6次后,對(duì)低溫(8℃或4℃)刺激引起的ACTH釋放有明顯的抑制作用。
5.對(duì)肌肉的松弛作用
溴化甲基延胡索乙素、四氫巴馬汀對(duì)兔、離體豚鼠的實(shí)驗(yàn)表明,對(duì)其肌肉有松弛作用。
6.炮制品的藥理作用
采用小白鼠扭體法和熱板法測(cè)定了產(chǎn)地醋制元胡和傳統(tǒng)醋制的鎮(zhèn)痛作用。結(jié)果表明產(chǎn)地醋制元胡比傳統(tǒng)醋制鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)(表9,表10)。其小白鼠ig的LD50分別為135.765g/kg(傳統(tǒng)醋制品);146.554g/kg(產(chǎn)地醋品)。
藥理學(xué)
1.毒性四氫掌葉防已堿、癸素、丑素、B一高白屈菜堿靜脈注射對(duì)小鼠最小致死量分別為102、42、150、41mg/kg。紫堇堿、四氫掌葉防己堿、原阿片堿、丑素靜脈注射半數(shù)致死量分別為146、151-158、35.9、100mg/kg(小鼠),癸素腹腔注射為127mg/kg(小鼠)。麻醉貓靜脈注射四氫掌葉防己堿40mg/kg,血壓稍降,一小時(shí)恢復(fù),對(duì)心機(jī)能無(wú)明顯影響;丑素30mg/kg,多數(shù)貓血壓無(wú)嚴(yán)重影響,但心電圖有T波倒置,毒性比四氫掌葉防己堿大,安全范圍比四氫掌葉防己堿。蛔陷缐A對(duì)麻醉貓血壓和心電圖則均無(wú)明顯影響。猴灌服四氫掌葉防己堿85或110mg/kg或皮下注射80mg/kg無(wú)明顯毒性,灌服180mg/kg,先出現(xiàn)短時(shí)興奮,繼之為較嚴(yán)重的后抑制,極度鎮(zhèn)靜和較深度的催眠作用,感覺(jué)并不喪失,隨后有四肢震顫和震顫性麻痹,心電圖和呼吸均正常,尿中出現(xiàn)管型,數(shù)天后可恢復(fù)。如每天灌服85mg/kg,共2周,除鎮(zhèn)靜、催眠作用外,第4-7天出現(xiàn)肌肉緊張、四肢震顫,尿中有管型,病理解剖觀察內(nèi)臟無(wú)明顯變化,切片檢查發(fā)現(xiàn)心臟和腎臟有輕度混濁腫脹。
2.土延胡的總生物堿有止痛作用,對(duì)大鼠離體子宮,小量興奮,大量則抑制并能對(duì)抗乙酰膽堿的興奮作用。也有協(xié)同戊巴比妥鈉的鎮(zhèn)靜作用。對(duì)小鼠的半數(shù)致死量口服為18.54g生藥/kg、皮下注射為6.24g生藥/kg,較迷延胡索毒性大,療效指數(shù)也較小。從土延胡中提出一種生物堿單體,暫定名為蘇延胡堿。對(duì)、小鼠、貓、兔均有強(qiáng)烈的驚厥作用,驚厥形式為陣攣性發(fā)作轉(zhuǎn)為強(qiáng)直型。驚厥是作用于整個(gè)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)果,但脊髓以上的中樞更敏感。次驚厥劑量使麻醉兔及貓血壓輕度上升,驚厥劑量才出現(xiàn)呼吸興奮。用苯巴比妥鈉可顯著減少其驚厥死亡率,三甲雙酮較弱,苯妥因鈉無(wú)效。承德專區(qū)野生元胡為齒瓣延胡索及其變種線齒瓣延胡索(CorydalisremotaFischvar.LinearilobaMaxim)和為數(shù)較少的櫛裂齒瓣3.延胡索(CorydalisremotaFischvar.pectinataKom),據(jù)化學(xué)分析含紫堇堿、四氫掌葉防已堿、丑素,但不含原阿片堿、B一高白屈菜堿和四氫黃連堿,而有比枯枯靈存在?偵飰A有止痛作用,對(duì)大鼠離體子宮小量興奮,大量抑制并有對(duì)抗乙酰膽堿興奮子宮的作用。小鼠口服總堿,半數(shù)致死量為125.3g生藥/kg,而浙江產(chǎn)延胡索為36.59g生藥/kg。二者的安全范圍在口服時(shí)相近,但皮下注射時(shí),承德品種較小。給猴一次灌胃乙素85mg/kg或110mg/kg,或者皮下注射80mg/kg,均未見(jiàn)明顯毒性,僅有鎮(zhèn)靜、催眠現(xiàn)象;如給予180mg/kg,則先出現(xiàn)短時(shí)間的興奮,繼而轉(zhuǎn)為較嚴(yán)重的抑制,隨后發(fā)生四肢震顫和巴金森綜合癥,尿中有管型。猴每天灌胃乙素85mg/kg,給藥1-3天的反應(yīng)與上述1次給予85mg/kg或110mg/kg的反應(yīng)相似,給藥4-7天的反應(yīng)與一次給藥180mg/kg的情況相似。連用2周后作病理切片檢查,發(fā)現(xiàn)心、腎有輕度水腫。乙素、甲素、丑素小鼠靜脈注射的LD50分別為151mg/kg、146mg/kg及100mg/kg,癸素小鼠腹腔注射的LD50為127mg/kg。去氫延胡索素對(duì)小鼠的LD50,灌胃為277.5±19.0mg/kg,腹腔注射為21.1±1.4mg/kg,靜脈注射為8.8±0.4mg/kg。延胡索醇浸膏對(duì)小鼠po的LD50為100±4.53g/kg,延胡索乙素、丙素、丑素給小鼠ivLD50分別為146、151-158、100mg/kg。癸素ip對(duì)小鼠的LD50為127mg/kg。麻醉貓iv乙素40mg/kg后,則使血壓略降,心率減慢,心臟功能無(wú)明顯變化,正常兔iv乙素20-40mg/kg時(shí),呼吸短暫興奮,劑量增大至60mg/kg時(shí),則呼吸呈現(xiàn)抑制。猴1次ig乙素85或100mg/kg,或sc80mg/kg無(wú)明顯毒性;igl80mg/kg,先出現(xiàn)短時(shí)興奮,繼而較嚴(yán)重的抑制,極度鎮(zhèn)靜和較深度的催眠作用,感覺(jué)并不喪失,隨后發(fā)生四肢震顫性巴金森氏綜合征,心電圖和呼吸均正常,尿中有管型,數(shù)天后可恢復(fù)。當(dāng)每天ig85mg/kg,連續(xù)2周,除出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠作用外,于第4-7天的反應(yīng)基本與igl80mg/kg者相似。肉眼觀察內(nèi)臟無(wú)明顯變化,組織病理檢查發(fā)現(xiàn)心臟和腎臟有輕度混濁腫脹。
藥代動(dòng)力學(xué)
1.小鼠ig延胡索乙素60mg/kg,30分鐘后,胃腸內(nèi)殘余乙素只有10%,可見(jiàn)乙素在胃腸道內(nèi),吸收迅速而完全。大鼠sc乙素150mg/kg后,體內(nèi)分布以脂肪中為最高,肺、肝、腎次之。此后內(nèi)臟含下降,脂肪中含量卻增加,顯然與乙素脂溶性有關(guān)。
2.從大鼠與兔試驗(yàn)表明,乙素極易透過(guò)血腦屏障而進(jìn)入腦組織,幾分鐘內(nèi)即出現(xiàn)較高濃度,但30分鐘后即降低,2小時(shí)后低于血中的含量。兔ip乙素后,以原形從尿中排出者只有給藥量的1/300,而糞便中排出量更少,表明乙素在體內(nèi)經(jīng)代謝后才排出體外;但大鼠sc乙素后,主要經(jīng)腎臟排泄,于給藥后12小時(shí)內(nèi),排出約占80%以上。
毒理學(xué)
藥物配伍 1配金鈴子,疏肝行氣力顯著,并可活血,氣行則血行,清瀉肝火。可用于肝郁有熱,心腹脅肋諸痛,時(shí)發(fā)時(shí)止,口苦,舌紅苔黃,脈弦數(shù)。 2配烏藥,活血順氣,氣血同調(diào),可治療氣滯血瘀,脘腹疼痛,尤以偏于寒性之氣痛最為有效。 3.配當(dāng)歸:為婦科之良藥。當(dāng)歸得延胡索則能散瘀,延胡索得當(dāng)歸且能補(bǔ)血,故可治療婦女血瘀經(jīng)閉,痛經(jīng)等癥。
藥性 辛;苦;溫;無(wú)毒
歸經(jīng) 肝;胃;心;肺;脾經(jīng)
功效 活血;散瘀;理氣;止痛
功效分類 活血祛瘀藥;理氣藥
主治 心腹腰膝諸痛;月經(jīng)不調(diào);癥瘕;崩中;產(chǎn)后血暈;惡露不盡;跌打損傷
用法用量 內(nèi)服:煎湯,1.5-3錢;或入丸、散。
用藥禁忌 血熱氣虛及孕婦忌服。 1.《品匯精要》:妊娠不可服。 2.《本草經(jīng)疏》:經(jīng)事先期及一切血熱為病,法所應(yīng)禁。 3.《本草正》:產(chǎn)后血虛或經(jīng)血枯少不利,氣虛作痛者,皆大非所宜。
不良反應(yīng)及治療
選方 1.金鈴子散(《素問(wèn)病機(jī)氣宜保命集》),主治肝郁有熱,心腹脅肋諸痛,時(shí)發(fā)時(shí)目,口苦,舌紅苔黃,脈弦數(shù)。2.延胡索散(《濟(jì)生方》),活血行氣,調(diào)經(jīng)止痛,主治婦人室女,七情傷感,遂使氣與血并,心腹作痛,或連腰脅,上下攻刺,經(jīng)候不調(diào),一切血?dú)馓弁础?.手拈散(《奇效良方》),主治心腹刺痛。4.三棱丸(《婦科準(zhǔn)繩》),主治婦女經(jīng)脈不通,氣滯帶下血瘕。5.三神丸(《濟(jì)生方》),主治室女血?dú)庀嗖怪写掏,痛引心端,?jīng)行澀少,或經(jīng)事不調(diào),以致疼痛。6.沉香降氣散(《張氏醫(yī)通》),主治胃脘脹悶,噯氣頻繁,大便不暢,疼痛。7.少腹逐瘀湯膈下逐瘀湯(《醫(yī)林改錯(cuò)》),活血祛瘀,行氣止痛,主治瘀在膈下,形成積塊;或小兒痞塊;或肚腹疼痛,疼處不移;或臥側(cè)腹墜似有物。
臨床運(yùn)用
各家論述
1.《雷公炮炙論》:治心痛欲死。
2.《日華子本草》:除風(fēng),治氣,暖腰膝,破癥癖,撲損瘀血,落胎,及暴腰痛。
3.《開(kāi)寶本草》:主破血,產(chǎn)后諸病,因血所為者。婦人月經(jīng)不調(diào),腹中結(jié)塊,崩中淋露,產(chǎn)后血運(yùn),暴血沖上,因損下血,或酒摩及煮服。
4.《醫(yī)學(xué)啟源》:治脾胃氣結(jié)滯不散,主虛勞冷瀉,心腹痛,下氣消食。
5.《綱目》:活血,利氣,止痛,通小便。
6.《海藥本草》:延胡索,主腎氣,破產(chǎn)后惡露及兒枕,與三棱、鱉甲大黃為散,能散氣,通經(jīng)絡(luò)。蛀蚛成末者,使之惟良,偏生產(chǎn)后病也。
7.《綱目》:延胡索,能行血中氣滯,氣中血滯,故專治一身上下諸痛,用之中的,妙不可言。8.《本草經(jīng)疏》:延胡索,溫則能和暢,和暢則氣行;辛則能潤(rùn)而走散,走散則血活。血活氣行,故能主破血及產(chǎn)后諸病因血所為者。婦人月經(jīng)之所以不調(diào)者,無(wú)他,氣血不和,因而凝滯,則不能以時(shí)至,而多后期之證也。腹中結(jié)塊,產(chǎn)后血暈,暴血沖上,因損下血等證,皆須氣血和而后愈,故悉主之也。崩中淋露,利守不利走,此則非與補(bǔ)氣血藥同用,未見(jiàn)其可。9.《本草匯言》:玄胡索,凡用之行血,酒制則行;用之上血,醋制則止;用之破血,非生用不可;用之調(diào)血,非炒用不神。隨病制宜,應(yīng)用無(wú)窮者也。
10.《本草求真》:延胡索,不論是血是氣,積而不散者,服此力能通達(dá),以其性溫,則于氣血能行能暢,味辛則于氣血能潤(rùn)能散,所以理一身上下諸痛,往往獨(dú)行功多。然此既無(wú)益氣之情,復(fù)少養(yǎng)營(yíng)之義,徒仗辛溫攻凝逐滯,虛人當(dāng)兼補(bǔ)藥同用,否則徒損無(wú)益。
11.《本草正義》:延胡,雖為破滯行血之品,然性情尚屬和緩,不甚猛烈,古人必以酒為導(dǎo)引,助其運(yùn)行,其本性之不同于峻厲,亦可想見(jiàn)。而又兼能行氣,不專于破瘀見(jiàn)長(zhǎng),故能治內(nèi)外上下氣血不宣之病,通滯散結(jié),主一切肝胃胸腹諸痛,蓋攻破通導(dǎo)中之沖和品也。
考證 1.出自《本草綱目拾遺》。 2.《綱目》:延胡索,今二茅山西上龍洞種之。每年寒露后栽,立春后生苗。葉如竹葉樣,三月長(zhǎng)三寸高;根叢生如芋卵樣,立夏掘起。
藥物應(yīng)用鑒別 延胡索、乳香、沒(méi)藥靈脂,均為常用的活血止痛藥,均可用于血瘀疼痛,但延胡索止痛作用最強(qiáng),且應(yīng)用部位十分廣泛。五靈脂作用次之,乳香,沒(méi)藥又次之,且乳沒(méi)又有消腫生肌之功,酒炒行血,醋炒止血,生用破血。
藥典收錄
藥材拉丁名 Rhizoma Corydalis
拉丁植物動(dòng)物礦物名 Corydalis yanhusuo W. T. Wang
科屬分類 罌粟科
出處
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