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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:短效胰島素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

短效胰島素

短效胰島素副作用;別名:正規(guī)胰島素、普通胰島素、Regular Insulin、RI;短效胰島素適應(yīng)癥:1.1型糖尿。盒栝L(zhǎng)期用藥。2.2型糖尿病:經(jīng)飲食控制口服降血糖藥治療效果不好者,已發(fā)生了糖尿病的嚴(yán)重并發(fā)癥如糖尿病性腎病、糖尿病性視網(wǎng)膜病、糖尿病足、心腦血管并發(fā)癥、嚴(yán)重感染、肺結(jié)核、消耗性疾病、嚴(yán)重創(chuàng)傷等,需用胰島素治療。3.糖尿病酮癥酸中毒、乳酸酸中毒、高滲性昏迷時(shí),需用胰島素小劑量持續(xù)靜脈滴注,及時(shí)監(jiān)測(cè)血糖、尿糖和尿酮體,根據(jù)病情調(diào)整劑量。4.妊娠期糖尿病、分娩,因伴發(fā)病需外科治療的圍手術(shù)期、大手術(shù)前后需用胰島素治療控制血糖。5.全胰腺切除引起的繼發(fā)性糖尿病。6.糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀:能促使鉀離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀及高鉀血癥,防治心律失常。7.用于精神病的治療:用胰島素休克療法控制精神病癥狀。8.用于垂體內(nèi)分泌疾病的診斷:做胰島素低血糖試驗(yàn)。;短效胰島素藥理學(xué)作用:胰島素對(duì)物質(zhì)代謝過(guò)程具有廣泛的作用。1.對(duì)糖代謝的作用(1)加速葡萄糖的利用:能促進(jìn)葡萄糖易化擴(kuò)散,使葡萄糖易自細(xì)胞外轉(zhuǎn)入細(xì)胞內(nèi)以加速其利用;又能提高葡萄糖激酶和已糖激酶活性,使進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的葡萄糖轉(zhuǎn)化為6-磷酸葡萄糖;還能增進(jìn)磷酸果糖激酶及丙酮酸脫氫酶的活性,加速葡萄糖的酵解和氧化;(2)促進(jìn)糖原的合成與儲(chǔ)存;能降低蛋白激酶的活性,使活化型糖原合成酶增加,促進(jìn)肝糖原、肌糖原的合成與貯存;(3)抑制糖原分解和糖原異生。2.對(duì)脂肪代謝的作用:能促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解,減少游離脂肪酸和酮體生成。3.對(duì)蛋白質(zhì)代謝的作用:能促進(jìn)氨基酸進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)合成,抑制其分解。4.本品與葡萄糖合用時(shí),可促使鉀離子從細(xì)胞外液進(jìn)入組織細(xì)胞內(nèi)。
 分類(lèi)名稱(chēng)
一級(jí)分類(lèi):內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類(lèi): 
 藥品英文名
Short-acting Insulin
 藥品別名
正規(guī)胰島素、普通胰島素、Regular Insulin、RI
 藥物劑型
注射劑:400U(10ml),800U(10ml)。
 藥理作用
胰島素對(duì)物質(zhì)代謝過(guò)程具有廣泛的作用。1.對(duì)糖代謝的作用(1)加速葡萄糖的利用:能促進(jìn)葡萄糖易化擴(kuò)散,使葡萄糖易自細(xì)胞外轉(zhuǎn)入細(xì)胞內(nèi)以加速其利用;又能提高葡萄糖激酶和已糖激酶活性,使進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的葡萄糖轉(zhuǎn)化為6-磷酸葡萄糖;還能增進(jìn)磷酸果糖激酶及丙酮酸脫氫酶的活性,加速葡萄糖的酵解和氧化;(2)促進(jìn)糖原的合成與儲(chǔ)存;能降低蛋白激酶的活性,使活化型糖原合成酶增加,促進(jìn)肝糖原、肌糖原的合成與貯存;(3)抑制糖原分解和糖原異生。2.對(duì)脂肪代謝的作用:能促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解,減少游離脂肪酸和酮體生成。3.對(duì)蛋白質(zhì)代謝的作用:能促進(jìn)氨基酸進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),促進(jìn)核酸和蛋白質(zhì)合成,抑制其分解。4.本品與葡萄糖合用時(shí),可促使鉀離子從細(xì)胞外液進(jìn)入組織細(xì)胞內(nèi)。
 藥動(dòng)學(xué)
本品易受消化酶的作用而失效,故口服無(wú)效。多用于皮下注射,吸收迅速。血漿中以游離型為主,部分與球蛋白結(jié)合,在體內(nèi)分布廣。本品為短效制劑,注射后0.5~1h開(kāi)始起作用,2~4h作用達(dá)高峰,持續(xù)6~8h。主要在肝、腎滅活。
 適應(yīng)證
1.1型糖尿。盒栝L(zhǎng)期用藥。2.2型糖尿。航(jīng)飲食控制口服降血糖藥治療效果不好者,已發(fā)生了糖尿病的嚴(yán)重并發(fā)癥如糖尿病性腎病、糖尿病性視網(wǎng)膜病、糖尿病足、心腦血管并發(fā)癥、嚴(yán)重感染、肺結(jié)核、消耗性疾病、嚴(yán)重創(chuàng)傷等,需用胰島素治療。3.糖尿病酮癥酸中毒、乳酸酸中毒、高滲性昏迷時(shí),需用胰島素小劑量持續(xù)靜脈滴注,及時(shí)監(jiān)測(cè)血糖、尿糖和尿酮體,根據(jù)病情調(diào)整劑量。4.妊娠期糖尿病、分娩,因伴發(fā)病需外科治療的圍手術(shù)期、大手術(shù)前后需用胰島素治療控制血糖。5.全胰腺切除引起的繼發(fā)性糖尿病。6.糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀:能促使鉀離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀及高鉀血癥,防治心律失常。7.用于精神病的治療:用胰島素休克療法控制精神病癥狀。8.用于垂體內(nèi)分泌疾病的診斷:做胰島素低血糖試驗(yàn)。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn
 禁忌證
對(duì)本品有過(guò)敏反應(yīng)者禁用。
 注意事項(xiàng)
三餐前應(yīng)用胰島素者需注意監(jiān)測(cè)餐后血糖;靜脈滴注胰島素或用胰島素泵者要1~2h測(cè)1次血糖;與精蛋白胰島素聯(lián)合應(yīng)用者,需先抽胰島素,后抽精蛋白鋅胰島素,應(yīng)注意低血糖反應(yīng)的發(fā)生。因胰島素為粗制品,長(zhǎng)期應(yīng)用易產(chǎn)生胰島素抗體,此時(shí)需改用人胰島素
 不良反應(yīng)
1.過(guò)敏反應(yīng):胰島素制劑具有抗原性,可產(chǎn)生相應(yīng)的抗體及過(guò)敏反應(yīng)。如注射部位瘙癢、紅腫,少數(shù)有蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫,偶可引起過(guò)敏性休克。輕者可更換注射部位,給予抗組胺藥口服;如再現(xiàn)過(guò)敏性休克,應(yīng)立即停藥搶救。2.低血糖反應(yīng):多由于胰島素應(yīng)用過(guò)量、餐前注射后患者未及時(shí)進(jìn)食或進(jìn)食少、運(yùn)動(dòng)量較大所致。輕者出現(xiàn)饑餓感、出汗、心悸、乏力等癥狀,給予糖水或進(jìn)食后即可好轉(zhuǎn);重者出現(xiàn)煩躁、意識(shí)障礙、昏迷、休克等。3.胰島素性水腫:糖尿病在未控制前常有失水、失鈉、細(xì)胞外液減少。用胰島素治療、血糖控制后可發(fā)生水鈉潴留而引起水腫,可能是由于胰島素促進(jìn)腎小管回吸收鈉有關(guān)。有的為暫時(shí)性。4.屈光失調(diào):在用胰島素治療后血糖迅速下降,影響晶狀體及玻璃體內(nèi)滲透壓,使晶狀體內(nèi)水分逸出而屈光下降,發(fā)生遠(yuǎn)視,患者出現(xiàn)視力模糊,但僅為暫時(shí)現(xiàn)象。5.局部反應(yīng):注射部位可出現(xiàn)紅腫、硬結(jié)、皮下脂肪萎縮等,多由于雜質(zhì)所致,使高純品后少見(jiàn)。還可出現(xiàn)皮下脂肪纖維性增生,可能是與胰島素有促進(jìn)局部脂肪組織生長(zhǎng)的作用。可更換注射部位,減少局部反應(yīng)。6.胰島素耐受性:在少數(shù)患者中發(fā)生。
 用法用量
1.治療糖尿。耗苷o嬍痴,三餐前15~20min皮下注射。用藥劑量可從每天20U左右開(kāi)始,根據(jù)血糖情況調(diào)整用量。一天中用量早餐前最多,中午最少,晚上次之。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn有黎明現(xiàn)象(即清晨血糖升高)者,可在夜間12點(diǎn)左右加用4~6U。進(jìn)食少或不能進(jìn)食的糖尿病患者,血糖高者,可先給予胰島素8~12U加入生理鹽水500ml中靜脈滴注,當(dāng)血糖降至16.7mmol/L左右時(shí),改用5%葡萄糖注射劑,按胰島素單位與葡萄糖量(g)1∶2~1∶5比例滴入,根據(jù)病情調(diào)整用量。2.糖尿病酮癥酸中毒、高滲性昏迷或乳酸性酸中毒等急、重癥并發(fā)癥時(shí),以每小時(shí)0.1U/kg(約每小時(shí)4~8U)加入生理鹽水持續(xù)靜脈滴注,每2小時(shí)監(jiān)測(cè)血糖、尿糖、酮體等,當(dāng)血糖降至16.7mmol/L左右時(shí),改用葡萄糖加胰島素,根據(jù)病人所需液體量、血糖水平及電解質(zhì)情況調(diào)整用量。能進(jìn)食逐漸改為三餐前皮下注射。3.糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀、供給能量常用10%葡萄糖注射劑500ml、10%氯化鉀10ml加胰島素12U靜脈滴注。
 藥物相應(yīng)作用
1.口服抗凝血藥、水楊酸類(lèi)、磺胺類(lèi)等藥物可與胰島素競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白,使游離胰島素升高,增加其作用。單胺氧化酶抑制劑、蛋白同化激素也有增強(qiáng)胰島素的作用。2.拮抗其作用的藥物有糖皮質(zhì)激素、生長(zhǎng)激素、胰高糖素及甲狀腺素等均能升高血糖,合用時(shí)能對(duì)抗胰島素的降血糖作用。與氫氯噻嗪、腎上腺素、苯妥英鈉等合用時(shí),使胰島素作用減弱;口服避孕藥及煙酸等,也可降低胰島素的降血糖作用。3.與β受體阻斷劑合用時(shí),后者可能會(huì)使緩解低血糖的反應(yīng)延遲。當(dāng)?shù)脱前l(fā)生時(shí),腎上腺素分泌增加,刺激肝糖原分解,使血糖升高。β受體阻斷劑可阻斷腎上腺素的升血糖作用,使發(fā)生低血糖的糖尿病患者的血糖大幅度降低,兩藥合用時(shí),應(yīng)特別注意可樂(lè)定也能抑制兒茶酚胺的分泌,掩蓋糖尿病患者出現(xiàn)低血糖時(shí)的反應(yīng)。4.氯丙嗪、碳酸鋰能升高血糖,減弱胰島素作用。5.與口服降血糖藥、芬氟拉明、胍乙啶合用時(shí),有協(xié)同作用。6.吸煙的糖尿病患者對(duì)胰島素的需要量比不吸煙者大,原因可能是吸煙使具有抗胰島素作用的激素水平明顯升高。如戒煙后,要適當(dāng)減少胰島素用量。7.與維生素C并用,后者在體內(nèi)脫氫,形成可逆性氧化還原系統(tǒng)。
 專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)
是治療糖尿病的最基礎(chǔ)、最有效的藥物,在治療糖尿病急、重癥時(shí)靜脈應(yīng)用可取得良好療效,1型糖尿病患者需終生應(yīng)用胰島素。2型糖尿病血糖控制不良者也需用胰島素治療。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn胰島素能很好地控制餐后血糖,是應(yīng)用胰島素治療的首選藥物。對(duì)存在黎明現(xiàn)象者,可給予精蛋白鋅胰島素與本品聯(lián)合應(yīng)用。
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