絲裂霉素

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絲裂霉素副作用;別名:絲裂霉素C、自力霉素、嘧吡霉素、Mutamycin、Ametycine、MMC、MIT-C、Zilimyclnnm、NSC-26980;絲裂霉素適應(yīng)癥:1.胃腸道癌：如胃、腸、肝、胰腺等癌腫。2.肺癌、乳腺癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌。3.惡性淋巴瘤、慢性髓細(xì)胞白血病、黑色素瘤、復(fù)發(fā)性翼狀胬肉和抑制新生血管等。4.癌性胸腔、腹腔積液。5.在抗青光眼濾過(guò)手術(shù)中，亦可作為預(yù)防術(shù)后增殖藥物局部應(yīng)用。;絲裂霉素藥理學(xué)作用:MMC的抗癌機(jī)制主要是烷化作用。它在體內(nèi)經(jīng)酶作用，還原為雙功能基烷化劑，由兩個(gè)烷化中心與DNA形成交叉連接，使細(xì)胞中DNA解聚，抑制DNA復(fù)制，還可以引起DNA的單鏈斷裂。MMC低濃度時(shí)，使G1期細(xì)胞減少，S期及G2期細(xì)胞增加，說(shuō)明G1期細(xì)胞對(duì)它最敏感。

分類名稱

一級(jí)分類：抗腫瘤藥物二級(jí)分類：抗腫瘤抗生素三級(jí)分類：

藥品英文名

Mitomycin

藥品別名

絲裂霉素C、自力霉素、嘧吡霉素、Mutamycin、Ametycine、MMC、MIT-C、Zilimyclnnm、NSC-26980

藥物劑型

1.滴眼劑：0.04%；2.注射劑(粉)：2mg，4mg，8mg。

藥理作用

MMC的抗癌機(jī)制主要是烷化作用。它在體內(nèi)經(jīng)酶作用，還原為雙功能基烷化劑，由兩個(gè)烷化中心與DNA形成交叉連接，使細(xì)胞中DNA解聚，抑制DNA復(fù)制，還可以引起DNA的單鏈斷裂。MMC低濃度時(shí)，使G₁期細(xì)胞減少，S期及G₂期細(xì)胞增加，說(shuō)明G₁期細(xì)胞對(duì)它最敏感。

藥動(dòng)學(xué)

靜脈注射，10～20mg/m²，血漿半衰期分別為2～7min和30～45min，迅速進(jìn)入細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，MMC分布以肺、皮膚、腎與肌肉中濃度較高，腫瘤組織次之，脾臟最低。在腦組織中未檢出MMC成分。大部分在肝、腎中代謝，經(jīng)腎小球過(guò)濾，由尿中排出，也可從膽汁排出，但濃度比尿中低。

適應(yīng)證

1.胃腸道癌：如胃、腸、肝、胰腺等癌腫。2.肺癌、乳腺癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌。3.惡性淋巴瘤、慢性髓細(xì)胞白血病、黑色素瘤、復(fù)發(fā)性翼狀胬肉和抑制新生血管等。4.癌性胸腔、腹腔積液。5.在抗青光眼濾過(guò)手術(shù)中，亦可作為預(yù)防術(shù)后增殖藥物局部應(yīng)用。

禁忌證

1.水痘或帶狀皰疹患者。2.妊娠期及哺乳期婦女。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn

注意事項(xiàng)

1.老年患者及腎功能不全者慎用。2.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：用藥期間應(yīng)密切隨訪血常規(guī)、血小板及腎功能。3.本藥不可肌內(nèi)或皮下注射。4.本藥有遲發(fā)性、累積性骨髓抑制。

不良反應(yīng)

1.骨髓抑制為劑量限制性毒性，表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板下降，如單用MMC20mg/m²后，白細(xì)胞降至最低點(diǎn)，平均為3.5周，持續(xù)1～2周；血小板降至最低點(diǎn)的平均時(shí)間為4周，持續(xù)2～3周，多數(shù)患者在8周內(nèi)恢復(fù)。因MMC有蓄積性毒性，后續(xù)療程的骨髓抑制將更明顯和持久。可采取支持療法，促進(jìn)骨髓功能恢復(fù)。治療中若白細(xì)胞低于3×10⁹/L，血小板低于70×10⁹/L時(shí)應(yīng)停藥。2.胃腸反應(yīng)：部分患者有食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉、口腔炎，但一般較輕。3.局部反應(yīng)：藥液漏出血管外，有局部刺激作用，重者可產(chǎn)生組織壞死、靜脈炎，因此，注射時(shí)可先用生理鹽水注射，確認(rèn)針頭在血管內(nèi)后再注入藥液。另外，腔內(nèi)給藥可引起化學(xué)性胸膜炎，引起胸痛�？赏瑫r(shí)注入腔內(nèi)適量地塞米松及利多卡因，以減輕癥狀。4.其他：藥疹、脫發(fā)、乏力、肝腎功能損害，但一般不嚴(yán)重。

用法用量

1.靜脈注射：成人每次4～6mg，用注射用水或生理鹽水10～20ml溶解，每周1～2次，40～60mg為1個(gè)療程。還可采用10～30mg，每2～3周1次。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn也可將藥物溶于0.9%氯化鈉注射劑200ml靜脈滴注(在1h內(nèi)滴完)。2.動(dòng)脈注射：劑量同靜脈注射。3.腔內(nèi)注射：盡量抽盡積液后注入4～10mg，每5～7天1次，4～6次為1個(gè)療程。4.也可做膀胱內(nèi)灌注。5.口服：每次2～6mg，每天1次，1個(gè)療程80～120mg。6.玻璃體內(nèi)注射：每次2μg。4.點(diǎn)眼：0.04%溶液，每天3或4次，療程2周。

藥物相應(yīng)作用

1.絲裂霉素與氯喹合用，骨髓抑制作用加重，應(yīng)注意血象變化。2.絲裂霉素和利血平、降壓靈、氯丙嗪3種藥物之一合用，都可使后者作用加強(qiáng)或延長(zhǎng)，應(yīng)注意。3.與維生素C、維生素B、維生素B₆等配伍后靜脈應(yīng)用時(shí)，可使本品療效顯著下降。4.與他莫昔芬合用可增加溶血性尿毒癥的發(fā)生危險(xiǎn)。5.與阿霉素合用可增加心臟毒性。

專家點(diǎn)評(píng)

對(duì)胃腸道癌，如胃、腸、肝、胰腺等癌腫療效較好。對(duì)肺癌、乳腺癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌也有效。對(duì)惡性淋巴瘤、慢性粒細(xì)胞白血病也有作用，對(duì)骨髓瘤無(wú)效。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn對(duì)癌性胸腔、腹腔積液有明顯療效。本品抗瘤譜廣，作用迅速，但化療指數(shù)不高，對(duì)眼內(nèi)結(jié)構(gòu)毒性較大，應(yīng)用時(shí)應(yīng)慎重。

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