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| 一級(jí)分類：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類：激素類 三級(jí)分類： | |
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| 福美司坦、蘭他隆、4-羥雄甾烯二酮、Lentaron | |
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| 本藥為激素類抗腫瘤藥，為芳香酶抑制藥，與氨魯米特屬同類藥。本藥對(duì)芳香酶具有更強(qiáng)的選擇性抑制作用。芳香酶作用于雌激素生物合成的最終階段，即雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素的過(guò)程。本藥抑制芳香酶，從而阻斷這種轉(zhuǎn)化，使雌激素生成減少，并迅速使雌激素的量降至治療前的50%，阻止了激素依賴型乳腺癌的生長(zhǎng)。本藥的體外抑酶作用比氨魯米特強(qiáng)60倍。體外試驗(yàn)表明，福美坦?jié)舛葹?nmol/L和0.1mmol/L時(shí)，對(duì)乳癌芳香酶活性的抑制分別為50%和90%。單獨(dú)應(yīng)用本藥不能顯著降低未絕經(jīng)婦女血中雌激素水平，這可能與本藥對(duì)這類患者體內(nèi)積存的大量芳香酶的抑制不完全有關(guān)。 | |
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| 本藥口服后可通過(guò)胃腸道快速吸收，1～1.5h血藥濃度達(dá)峰值，但峰值濃度個(gè)體差異較大�？诜胨テ跒�2～3h，主要在肝臟代謝，主要以糖苷酸類代謝產(chǎn)物的形式從尿液中排泄。本藥肌內(nèi)注射可存積于注射部位而緩慢吸收，1～2天才達(dá)到血藥濃度峰值。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn肌內(nèi)注射250mg或500mg后，24h內(nèi)可使血漿雌二醇水平顯著降低約40%，第7天可觀察到最大程度的抑制作用，雌二醇水平減少達(dá)78%，抑制作用可持續(xù)2周。肌內(nèi)注射500mg后，當(dāng)平均血藥濃度達(dá)28ng/ml時(shí)，其在正常乳腺組織和乳癌組織中的平均濃度分別為14μg/kg和34μg/kg。肌內(nèi)注射后表現(xiàn)為一種雙相消除過(guò)程，初始消除半衰期為2～4天，隨后最終消除半衰期為5～10天。肌內(nèi)注射后代謝情況尚無(wú)研究報(bào)道。本藥腎臟排泄率為50%。 | |
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| 絕經(jīng)后或去勢(shì)后的晚期乳腺癌，可作為他莫昔芬失敗的替代用藥。 | |
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| 1.對(duì)本藥過(guò)敏者。2.絕經(jīng)前及哺乳期婦女。 | |
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| 1.慎用：(1)血象異常者；(2)肝功能異常者；(3)腎功能不全者；(4)糖尿病患者。2.本藥對(duì)胎兒有影響，妊娠婦女不宜使用。3.應(yīng)用福美坦治療時(shí)，應(yīng)定期檢查患者血電解質(zhì)、血糖以及肝腎功能。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn4.本藥不得與任何其他注射劑混合使用。5.避免藥物進(jìn)入血管。 | |
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| 1.皮膚紅、瘙癢、疼痛、燒灼感較常見(jiàn)。2.下肢水腫、潮熱、惡心、嘔吐、肌緊張及喉痛等偶見(jiàn)。3.尚可出現(xiàn)頭暈、頭痛、顏面潮紅、脫發(fā)、皮疹、體重增加、水腫、腹瀉、月經(jīng)失調(diào)、停經(jīng)、陰道出血、骨痛、腫瘤處疼痛。4.長(zhǎng)期大量使用可出現(xiàn)視力障礙，偶有白細(xì)胞減少和血小板減少。5.少數(shù)情況下出現(xiàn)注射部位肉芽腫、膿腫、無(wú)菌性炎癥。 | |
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| 250mg，用生理鹽水4ml稀釋后深部肌內(nèi)注射，每2周1次。注射后1～2h避免靜臥。 | |
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| 福美坦是第二代芳香化酶抑制劑，選擇性強(qiáng)，副作用小�？勺鳛樗舴沂〉慕^經(jīng)后乳腺癌的替代用藥，或用于不能耐受氨魯米特、孕激素治療的乳腺癌患者。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn對(duì)絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者的客觀有效率為23%～39%，另有14%～29%病情穩(wěn)定，對(duì)軟組織轉(zhuǎn)移的療效比內(nèi)臟轉(zhuǎn)移好。既往使用氨魯米特后復(fù)發(fā)患者改用福美坦治療，仍有部分病例有效。 | |
