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| 一級分類：抗生素 二級分類：其他合成抗菌藥 三級分類： | |
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| 1.片劑：400mg，600mg；2.混懸劑：100mg/5ml；3.注射劑：200mg/100ml，400mg/200ml，600mg/300ml。 | |
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| 1.與其他抗感染藥抑制細(xì)菌蛋白合成形成對比，本品通過與細(xì)菌50S亞單位的23S核糖體RNA上的位點結(jié)合，在翻譯的早期起作用，阻止功能性70S起始復(fù)合物的形成，該復(fù)合物是細(xì)菌翻譯過程中的主要成分。2.本品對腸球菌、葡萄球菌具有抑菌作用，對大多數(shù)鏈球菌菌株具有殺菌作用。本品在體外和臨床感染中對大多數(shù)耐萬古霉素的腸球菌菌株、耐甲氧西林的金葡菌菌株、無乳鏈球菌、炎鏈球菌(僅對青霉素敏感的菌株)和化膿性鏈球菌均具有活性。體外還證實對耐萬古霉素的糞便腸球菌(VREF)菌株和對萬古霉素敏感的糞便腸球菌菌株、表皮葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株)、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌(耐青霉素菌株)、草綠色組鏈球菌和多殺巴斯德菌亦具有活性。不過，本品對由以上病原菌引起感染的臨床有效性和安全性至今尚未進(jìn)行較好的臨床對照試驗。3.由于本品具有獨特的作用機(jī)制，他與其他現(xiàn)在美國使用的抗感染藥發(fā)生交叉耐藥的可能性很低。 | |
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| 本品口服后吸收良好，絕對生物利用度接近100%，且迅速分布到易于灌注的組織中。本品主要經(jīng)氧化轉(zhuǎn)化成2種失活的代謝物——氨基乙氧乙酸代謝物和羥乙甘氨酸代謝物。本品不通過P450同功酶系統(tǒng)代謝，不抑制同功酶1A2，2C19，2D6，2E1或3A4，也不是酶誘導(dǎo)劑，表明本品不可能改變通過這些酶代謝的藥物的藥動學(xué)。 | |
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| 用于治療成人耐萬古霉素的糞便腸球菌感染、醫(yī)院內(nèi)或社會獲得性肺炎以及敏感菌所致皮膚和軟組織感染。 | |
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| 1.為了避免耐藥性，廠家建議本品不在門診使用，最好用于嚴(yán)重的VREF病人。2.嚴(yán)格限制苯丙氨酸攝入的病人不應(yīng)使用本品的混懸液，因其中含有阿司帕坦(aspartane)。經(jīng)胃腸道代謝后可產(chǎn)生苯丙氨酸，易導(dǎo)致苯丙酮尿癥。3.使用本品期間，攝入酪胺的量每餐不應(yīng)超過100mg。4.即使幾天癥狀已見改善，仍應(yīng)完成療程。 | |
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| 1.常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、頭痛、頭暈、皮疹和發(fā)熱。2.和其他抗感染藥一樣，本品也能引起偽膜性結(jié)腸炎，重者甚至導(dǎo)致死亡。3.據(jù)報道，本品可引起血小板減少，用本品治療≥2周的病人，應(yīng)定期監(jiān)測血小板計數(shù)。4.本品還可引起白細(xì)胞減少、血清轉(zhuǎn)氨酶升高。 | |
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| 1.供1次性軟包裝已配制好的注射劑不必再稀釋，直接靜脈輸注，于30～120分鐘輸完。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn此原裝輸液袋不應(yīng)與其他管道連接，更不能加入其他藥物。當(dāng)使用Y型輸液管時，本品與兩性霉素B、鹽酸氯丙嗪、地西泮、乳糖酸紅霉素、羥乙磺酸噴他脒、苯妥英鈉或SMZ Co會發(fā)生物理性不相容，和頭孢曲松配伍發(fā)生化學(xué)性不相容。用前檢查藥液，如有微粒應(yīng)棄之。2.可與食物同服本品，但大量食物或富含酪胺的食物應(yīng)避免。3.不論口服或靜脈輸注，常用量均為600mg，每12小時1次。無并發(fā)癥的皮膚和軟組織感染，可給予400mg，每12小時1次；由MRSA引起的感染，則給予600mg，每12小時1次。當(dāng)病情許可時，可即時將靜脈給藥轉(zhuǎn)換成口服，而不必調(diào)整用量。針對VREF感染，應(yīng)給藥14～28天，包括同時患有菌血癥的病人，對合并或未合并皮膚和軟組織感染、醫(yī)院內(nèi)感染的肺炎或社會獲得性肺炎(包括同時患有菌血癥)均用藥10～14天。4.進(jìn)行血透的病人應(yīng)在完畢后再給予本品。 | |
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| 1.研究證明，本品可與氨曲南或氨基苷類藥物伍用，不會發(fā)生藥動學(xué)相互作用。2.與擬交感藥(如多巴胺、腎上腺素、苯丙醇胺、偽麻黃堿)合用，可能發(fā)生藥效學(xué)相互作用，使縮血管作用增強(qiáng)。3.在合用含有5-HT的藥物或5-HT再攝取抑制劑時，如果病人出現(xiàn)高熱和認(rèn)知障礙，顯示已發(fā)生5-HT綜合征。醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn4.本品為非選擇性單胺氧化酶弱抑制劑，如與大量富含酪胺的食物合用可致嚴(yán)重高血壓。 | |
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