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| 一級(jí)分類：抗生素 二級(jí)分類：其他合成抗菌藥 三級(jí)分類： | |
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| 片劑：每片含本品400mg，600mg；注射劑：每小瓶含本品500mg，1.0g。 | |
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| 本品是含氟的噁唑烷酮類廣譜抗菌藥，對(duì)抗生素敏感或耐藥的葡萄球菌、腸球菌和鏈球菌均具有極強(qiáng)的抗菌活性。用于治療由革蘭陽(yáng)性細(xì)菌引起的嚴(yán)重感染。其作用機(jī)制是通過抑制核糖體蛋白的合成，干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成初期，從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖，但對(duì)DNA和RNA的合成無干擾作用。本品對(duì)葡萄球菌、鏈球菌以及對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生耐藥性的菌株、對(duì)結(jié)核桿菌及多種耐藥性的腸道球菌、耐萬古霉素糞腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐青霉素肺炎鏈球菌等均有抑制作用。本品在體外對(duì)萬古霉素敏感和萬古霉素耐藥的糞腸球菌有很好的活性。本品對(duì)大多數(shù)抗生素敏感和耐藥的革蘭陽(yáng)性菌的MIC90值在0.5～4μg/ml之間，本品不易引起快速的耐藥性，在所有測(cè)試的葡萄球菌和腸球菌株中均未發(fā)現(xiàn)有快速耐藥性的發(fā)生。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn本品可用于多種耐藥革蘭陽(yáng)性菌株引起的感染的多藥治療，與其他抗生素聯(lián)用也有效，但本品對(duì)革蘭陰性菌的活性較低。 | |
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| 本品口服后吸收迅速而完全，給藥后1.5小時(shí)達(dá)血濃峰值，抗菌作用不因血漿蛋白與藥物的結(jié)合所抑制，其250mg劑量的生物利用度幾乎達(dá)100%。約有1/3的藥物以原藥從尿中排出，代謝過程中存在腎小球?qū)λ幬锏闹匚眨酒芬詥沃笖?shù)方式清除，半衰期約為5小時(shí)。本品的AUC和Cmax與劑量大致呈比例，穩(wěn)態(tài)分布容積為50L。本品血漿蛋白結(jié)合率約為31%，故不會(huì)因血漿蛋白的結(jié)合而削弱其抗菌活性。 | |
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| 用于葡萄球菌，鏈球菌，腸道球菌等革蘭陽(yáng)性菌所引起的皮膚和軟組織等感染，以及多重耐藥性菌株所引起的感染。 | |
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| 避免該藥物與腎上腺素激素藥物、氨基酸類藥物及其他含有酪胺(Tyramine)的飲食并服，以免產(chǎn)生相互作用；服藥期間，注意口腔衛(wèi)生，定期進(jìn)行血常規(guī)檢查，尤其注意血小板減少情況。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn最好每周測(cè)量血球指數(shù)，以觀察患者是否發(fā)生可能的骨髓抑制(如：貧血、白細(xì)胞減少、全血球缺乏或血小板減少)。 | |
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| 該藥物不良反應(yīng)較少，偶見頭痛、腹瀉、惡心、嘔吐、皮疹等癥狀，停藥消失。 | |
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| 對(duì)于皮膚感染的劑量為每12小時(shí)口服400mg，對(duì)于其他感染一般的使用方法為口服600mg，或每12小時(shí)靜脈滴注一次。在急性期應(yīng)靜脈滴注250～500mg/次，一日2次，連續(xù)3天后改為口服，維持1～2周。 | |
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| 根據(jù)現(xiàn)有臨床數(shù)據(jù)，本品對(duì)耐二甲氧苯青霉素金黃色葡萄球菌和對(duì)一甲氧苯青霉素敏感金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度為0.5～4.0mg/L；對(duì)耐二甲氧苯青霉素凝酶陰性的葡萄球菌和對(duì)二甲氧苯青霉素敏感凝酶陰性葡萄球菌的最小抑菌濃度為1.0～4.0mg/L；對(duì)耐青霉素的肺炎球菌的最小抑菌濃度為0.5～1.0mg/L。相比之下，萬古霉素對(duì)耐二甲氧苯青霉素金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度為0.5～4.0mg/L，對(duì)耐二甲氧苯青霉素凝酶陰性葡萄球菌的最小抑菌濃度為0.5～1.0mg/L，對(duì)耐青霉素的肺炎球菌的最小抑菌濃度為0.25～0.5mg/L。在一項(xiàng)273例因革蘭陽(yáng)性菌引起的并發(fā)癥和無并發(fā)癥的皮膚與軟組織感染患者的試驗(yàn)中，患者以250mg，一日3次或375mg，一日2次的低劑量和375mg，一日3次或625mg，一日2次的高劑量靜脈注射本品，連續(xù)最少3天之后，低劑量組(120名患者)和高劑量組(151名患者)均口服本品1～14天和15～28天以維持治療。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn療效評(píng)價(jià)顯示臨床有效率為93.2%。本品耐受性一般良好，其100%的口服生物利用度使得給藥途徑由靜脈注射轉(zhuǎn)向口服時(shí)，不需調(diào)整劑量，可減少患者住院時(shí)間。 | |
