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| 一級(jí)分類(lèi)：抗生素 二級(jí)分類(lèi)：抗寄生蟲(chóng)藥 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| Quinilie/Caffeine/Urethane | |
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| 復(fù)方奎寧、金雞納霜、硫酸奎寧、雞納霜、規(guī)寧、Quinine、Bisulfate、Chinine | |
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| 1.片劑：硫酸奎寧片：0.15g，0.3g；重硫酸奎寧片0.33g，0.12g；鹽酸奎寧片0.33g，0.12g。2.注射劑：二鹽酸奎寧注射液0.25g/mL、0.5g/2mL(肌肉注射用)，0.25g/10mL(靜脈滴注用)；重鹽酸奎寧片：0.12g、0.33g。 | |
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| 奎寧是茜草科植物金雞納樹(shù)皮所含的一種生物堿，是最早用于臨床的抗瘧藥。其抗瘧作用與氯喹相似但較弱，能殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體，對(duì)間日瘧的作用最強(qiáng)，對(duì)配子體和紅細(xì)胞外期瘧原蟲(chóng)無(wú)作用，故只能控制瘧疾的臨床發(fā)作而不能根治。奎寧能與瘧原蟲(chóng)的DNA結(jié)合而抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄，可能因其與瘧原蟲(chóng)DNA結(jié)合的方式與氯喹不同，故無(wú)交叉耐藥性。由于其作用較弱，不良反應(yīng)多。此外，本品對(duì)組織有強(qiáng)烈的刺激性，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，也能抑制過(guò)度興奮的體溫中樞。對(duì)心臟有抑制作用，對(duì)子宮有增加節(jié)律性收縮作用。能延長(zhǎng)橫紋肌的不應(yīng)期，故能減弱橫紋肌的強(qiáng)直性收縮。 | |
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| 奎寧口服自腸道吸收迅速而完全，口服治療量后1～3小時(shí)即達(dá)血藥濃度4～7mg/L，有效血藥濃度＞5mg/L，但若濃度＞7mg/L，則常出現(xiàn)毒性反應(yīng)�？鼘幬蘸蠓植加谌斫M織，且以肝的含量最高，肺、腎和脾的含量次之，而骨骼肌和神經(jīng)組織則最少�？鼘幵诩t細(xì)胞中的濃度約為血漿的1/5，并可通過(guò)胎盤(pán)屏障和血腦屏障，血漿半衰期為11～18小時(shí)。在肝內(nèi)，奎寧被代謝為無(wú)抗瘧活性的1－羥基奎寧和6－羥基奎寧環(huán)衍生物，經(jīng)腎緩慢排出�？鼘幣c血漿蛋白的結(jié)合率約為70%。 | |
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| 主要用于治療重癥惡性瘧和急需注射給藥控制癥狀的腦型瘧；也可用于控制和治療抗氯喹惡性瘧的急性發(fā)作。 | |
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| 1.已知有重癥肌無(wú)力或?qū)Ρ酒酚羞^(guò)敏史或有溶血病史者禁用。2.婦女月經(jīng)期及心肌病變者禁用。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn慢性或長(zhǎng)期不能控制的瘧疾患者，應(yīng)用奎寧可發(fā)生黑尿熱。 | |
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| 1.因靜脈滴注易致休克，不能隨便采用，嚴(yán)禁靜脈推注。有可能引起血壓劇降，造成虛脫，甚至危及生命。2.肌內(nèi)注射易致組織壞死，除不能口服外，一般不用。3.有黑尿熱者應(yīng)慎用，一旦發(fā)現(xiàn)溶血反應(yīng)立即停藥。4.本品可致胰島素分泌增多而出現(xiàn)低血糖，治療最好定期測(cè)血糖，一旦發(fā)現(xiàn)低血糖，可用50%葡萄糖滴注糾正。5.急性中毒者盡快催吐洗胃，并給予必要的對(duì)癥支持治療。6.靜脈滴注中加入鹽酸腎上腺素0.5mg，可防止過(guò)敏反應(yīng)及對(duì)心臟的抑制作用。靜脈注射易致心室纖顫、心跳驟停。7.大劑量可興奮子宮，但患嚴(yán)重瘧疾的孕婦不屬禁忌。此時(shí)滴注劑量應(yīng)控制在每8h 10mg/kg內(nèi)。 | |
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| 1.金雞納反應(yīng)：每日用量大于1g或用藥時(shí)間較長(zhǎng)可出現(xiàn)耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐、視聽(tīng)力減退等金雞納反應(yīng)，停藥后�？苫謴�(fù)。高敏者小量即可發(fā)生上述反應(yīng)。2.視覺(jué)損害：大量(24h用量大于4g)可損害視網(wǎng)膜血管，引起視覺(jué)損害，出現(xiàn)視野縮小、復(fù)視、弱視等。急性中毒時(shí)可致視力完全喪失。靜脈注射亞硝酸鈉或吸入亞硝酸異戊酯等血管舒張藥可使之減輕。3.抑制心血管系統(tǒng)：藥物過(guò)量或連續(xù)使用可抑制心臟，引起心律失常、血壓劇降。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn靜脈應(yīng)用時(shí)尤易發(fā)生。4.低血糖：嚴(yán)重瘧疾可引起低血糖，奎寧又可引起胰島素分泌增多而引起低血糖，嚴(yán)重低血糖甚至可致命。孕婦、小兒應(yīng)用尤應(yīng)注意。靜脈給藥時(shí)間應(yīng)不少于3h～4h。5.特異質(zhì)反應(yīng)：個(gè)別惡性瘧患者用小量奎寧可發(fā)生急性溶血(即黑尿熱)。一旦出現(xiàn)溶血，應(yīng)即停藥。對(duì)奎寧過(guò)敏者可出現(xiàn)皮疹、瘙癢、血管神經(jīng)性水腫、哮喘、血小板減少性紫癜等。 | |
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| 口服：每次0.3g/次～0.6g/次，每日3次，連用7日；肌肉注射：每次0.25g/次～0.5g/次；靜脈滴注：鹽酸奎寧0.5g以200mL～500mL葡萄糖液稀釋后靜脈滴注，用于腦型瘧或重癥瘧不能口服者。 | |
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| 四環(huán)素與奎寧聯(lián)用可提高瘧疾根治率；甲氟喹與奎寧聯(lián)合可提高惡性瘧的根治率；抗凝藥與奎寧聯(lián)用時(shí)抗凝效應(yīng)被增強(qiáng)，易發(fā)生嚴(yán)重出血；維生素K可對(duì)抗奎寧的出血性并發(fā)癥；乙胺嘧啶、磺胺類(lèi)、氨苯砜與奎寧聯(lián)用可提高抗瘧效果，兩藥聯(lián)用對(duì)于抗氯喹瘧株有效。神經(jīng)肌內(nèi)阻斷藥與奎寧聯(lián)用可出現(xiàn)箭毒化和呼吸暫停。強(qiáng)心苷聯(lián)用奎寧后，部分患者出現(xiàn)地高辛血藥濃度升高達(dá)60%。易發(fā)生中毒反應(yīng)；奎寧可降低氟卡尼代謝率達(dá)19%；西咪替丁能減緩奎寧排泄，使半衰期延長(zhǎng)49%，可加重不良反應(yīng)；利福平可降低奎寧血藥濃度和療效。尿堿化可增加奎寧在體內(nèi)潴留，使排泄率降低50%�？顾崴幙蓽p少奎寧吸收，使血藥濃度降低50%～70%。不宜與氨基糖苷類(lèi)抗生素、呋塞米、依他尼酸并用，以免加重對(duì)第八對(duì)腦神經(jīng)損害。 | |
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| 由于奎寧口服吸收好，多采用口服給藥，僅在搶救腦型瘧疾患者時(shí)采用靜脈給藥。奎寧因治療瘧疾的復(fù)燃率較高和不良反應(yīng)多，目前國(guó)內(nèi)已很少應(yīng)用，國(guó)外因耐氯喹和多種抗瘧藥的惡性瘧廣泛蔓延，奎寧在瘧疾的治療中又重新占有一定的位置，多用以治療重癥惡性瘧和急需注射給藥控制癥狀的腦型瘧，或控制與治療對(duì)氯喹和多種藥物有耐藥性的惡性瘧急性發(fā)作。醫(yī)/學(xué)全在線(xiàn)gydjdsj.org.cn | |
